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公开(公告)号:CN113493433B
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202010190609.5
申请日:2020-03-18
申请人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号: C07D311/18 , C07D311/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/37 , A61K31/41 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/16
摘要: 于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂 病。的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性,是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体,该类化合
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公开(公告)号:CN114107210A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202010894186.5
申请日:2020-08-31
申请人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要: 本发明提供了一种无标记膜受体GPR84的细胞筛选模型及其应用。本发明基于无标记细胞整合药理学技术,利用GPR84稳定表达的细胞系,建立了筛选GPR84受体激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响受体下游通路的调节剂。本发明构建的GPR84细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂,具有靶点通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高、周期短及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找GPR84受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂,及GPR84受体密切相关的中枢神经系统疾病,如多发性硬化症、阿尔兹海默病等,和内毒素血症、肥胖、2型糖尿病、血脂异常、混合谱系白血病、炎症性肠病等疾病的药物筛选。
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公开(公告)号:CN113005089A
公开(公告)日:2021-06-22
申请号:CN201911326663.1
申请日:2019-12-20
申请人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要: 本发明涉及无标记G蛋白偶联受体(GPCR)的细胞筛选模型构建方法及应用,具体地说是一种无标记细胞膜受体GPR88的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术,利用GPR88稳定表达的细胞系,建立了筛选GPR88受体激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可用于研究影响受体下游通路的调节剂。本发明构建的GPR88细胞筛选模型不需荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂,具有靶点‑通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高、周期短及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找GPR88受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂,及GPR88受体密切相关的中枢神经系统疾病,如精神分裂、帕金森病、焦虑症、抑郁症、药物成瘾等精神疾病的药物筛选。
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公开(公告)号:CN113493433A
公开(公告)日:2021-10-12
申请号:CN202010190609.5
申请日:2020-03-18
申请人: 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号: C07D311/18 , C07D311/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/37 , A61K31/41 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/16
摘要: 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性,是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体,该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂,可应用于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾病。
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