公开(公告)号：CN110963988B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN201811144852.2

申请日：2018-09-29

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  张秀莉 ,  侯滔 ,  赵耀鹏

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07D409/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12

摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的香豆素衍生物、制备方法及其应用。通过将化合物作用于人源GPR35受体，测试了该系列化合物在人源GPR35受体上的活性。通过将其中一个化合物作用于小鼠，测试了其炎症性肠病的活性，确定了其具有治疗炎症性肠病的潜力。以上结果证明该系列化合物具有一定的药物开发前景。

公开(公告)号：CN110963988A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201811144852.2

申请日：2018-09-29

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  张秀莉 ,  侯滔 ,  赵耀鹏

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07D409/04 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12

摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的香豆素衍生物、制备方法及其应用。通过将化合物作用于人源GPR35受体，测试了该系列化合物在人源GPR35受体上的活性。通过将其中一个化合物作用于小鼠，测试了其炎症性肠病的活性，确定了其具有治疗炎症性肠病的潜力。以上结果证明该系列化合物具有一定的药物开发前景。

公开(公告)号：CN113493433B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202010190609.5

申请日：2020-03-18

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  赵耀鹏 ,  王纪霞 ,  程俊翔 ,  侯滔 ,  王俊

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07D311/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/37 ,  A61K31/41 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16

摘要： 于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂 病。的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合

公开(公告)号：CN113493462A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010190639.6

申请日：2020-03-18

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  赵耀鹏 ,  程俊翔 ,  王纪霞 ,  侯滔

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/00 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/16 ,  A61P1/16 ,  A61K31/366

摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的2H‑呋喃并[2,3‑H]色烯衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂，可应用于治疗和预防与GPR35受体相关的疾病。

公开(公告)号：CN113493433A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010190609.5

申请日：2020-03-18

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  赵耀鹏 ,  王纪霞 ,  程俊翔 ,  侯滔 ,  王俊

IPC分类号： C07D311/18 ,  C07D311/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/37 ,  A61K31/41 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/16

摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂，可应用于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾病。

公开(公告)号：CN111285790A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201811491406.9

申请日：2018-12-06

申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司

发明人： 梁鑫淼 ,  魏来 ,  张秀莉 ,  曲腊腊 ,  赵耀鹏 ,  王志伟 ,  王纪霞

IPC分类号： C07C409/12 ,  C07D311/16 ,  C07D407/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/366

摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35激动剂的3-羧基香豆素衍生物、制备方法及应用。本发明化合物对人源GPR35普遍表现出激动活性，是GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明化合物是GPR35的特异性激动剂，可用于治疗、预防和抑制由GPR35受体介导的疾病。具有一定的药物开发前景。