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公开(公告)号：CN112391351A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011297488.0
申请日：2020-11-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种阿片受体变构调节剂筛选模型及应用。本发明利用高表达Delta阿片受体的HEK293‑Delta稳转细胞株的特点，利用高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台，构建筛选Delta阿片受体调节剂的模型。本发明所构建的基于高通量实时荧光检测分析系统（FLIPR）平台的Delta阿片受体调节剂筛选模型具有新颖、高灵敏度、可靠、操作简便、试验周期短及能高通量筛选等特点，其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中发现Delta阿片受体变构调节剂，以及Delta阿片受体密切相关的中枢神经系统疾病，如成瘾、疼痛、抑郁、帕金森病、学习和认知等，和心脏病、缺血性中风、癌症等疾病的药物筛选。
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公开(公告)号：CN111053808A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201811201397.5
申请日：2018-10-16
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： A61K36/66 , A61K125/00
摘要： 本发明提供了一种延胡索提取物中季铵碱类组分的制备方法。本发明所提供的类组分制备方法，将延胡索提取物中原小檗碱类叔胺碱氧化为小檗碱类季铵碱，其中延胡索中两种含量最高的原小檗碱类叔胺碱——延胡索乙素和延胡索甲素分别被氧化为巴马汀和去氢紫堇碱。反应完全后，过滤；上清液浓缩干燥，即得富含小檗碱类季铵化合物的延胡索提取物组分。其中总碱含量达到50%以上。该制备方法工艺简单，高效，回收率高，生产成本低，为“安全，有效，可控”的延胡索生物碱类组分制剂的开发提供了良好的技术方案。
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公开(公告)号：CN110963988A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811144852.2
申请日：2018-09-29
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D311/18 , C07D409/04 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P25/04 , A61P11/06 , A61P9/12
摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的香豆素衍生物、制备方法及其应用。通过将化合物作用于人源GPR35受体，测试了该系列化合物在人源GPR35受体上的活性。通过将其中一个化合物作用于小鼠，测试了其炎症性肠病的活性，确定了其具有治疗炎症性肠病的潜力。以上结果证明该系列化合物具有一定的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN113493433B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202010190609.5
申请日：2020-03-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D311/18 , C07D311/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , A61K31/37 , A61K31/41 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P1/16 , A61P25/16
摘要： 于治疗、预防和抑制与GPR35受体介导相关的疾本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂 病。的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合
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![作为GPR35受体激动剂的2H-呋喃并[2,3-H]色烯衍生物、制备方法及应用](/CN/2020/1/38/images/202010190639.jpg)
公开(公告)号：CN113493462A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202010190639.6
申请日：2020-03-18
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P25/00 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P25/16 , A61P1/16 , A61K31/366
摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的2H‑呋喃并[2,3‑H]色烯衍生物、制备方法及其应用。该类化合物对人源GPR35受体普遍表现出激动活性，是人源性GPR35受体的特异性激动剂。本发明提供的化合物是GPR35受体的活性配体，该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型对人源GPR35受体普遍表现出较高的激动活性。本发明是GPR35受体的特异性激动剂，可应用于治疗和预防与GPR35受体相关的疾病。
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公开(公告)号：CN110981787A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201811616765.2
申请日：2018-12-27
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/22 , C07D207/08 , C07D409/06 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61K31/445 , A61K31/4535 , A61K31/40
摘要： 本发明提出一种季铵盐型2-（2，2-二芳基乙烯基）环胺衍生物及其制备方法，其芳基取代基在乙烯基的邻位带有羟基或羟基衍生物基团，生物活性测试表明，这一类化合物具有较好的拮抗毒蕈碱受体的活性，能够作为药物活性成分，被用于治疗与毒蕈碱受体拮抗相关的疾病。
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公开(公告)号：CN110960577A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811144625.X
申请日：2018-09-29
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： A61K36/66 , A61P29/00 , A61K125/00
摘要： 本发明提供了一种延胡索中叔胺碱类组分的制备方法。本发明所提供的类组分制备方法，将延胡索提取物中小檗碱类季铵碱还原为原小檗碱类叔胺碱，其中延胡索中两种含量最高的季铵碱——巴马汀和去氢紫堇碱分别被还原为延胡索乙素和延胡索甲素。反应上清液调pH至中性后蒸干，脱盐后干燥即得叔胺碱组分，其中总碱含量达到50%以上。该制备方法工艺简单，高效，回收率高，生产成本低，为“安全，有效，可控”的延胡索生物碱类组分制剂的开发提供了良好的技术方案。
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公开(公告)号：CN108383775A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810186605.2
申请日：2018-03-07
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D211/22 , C07D207/08 , C07D409/10 , A61K31/4535 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P31/00 , A61P25/16 , A61P13/00
摘要： 本发明提出一种二芳基乙烯基环胺衍生物及其制备方法，并且其芳基取代基在乙烯基的邻位带有羟基或羟基衍生物功能基团，生物活性测试表明，这一类化合物具有抗胆碱能活性，并且邻位羟基能够明显的增强这种拮抗活性，这类化合物能够作为药物活性成分，被用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、过敏性鼻炎、感冒引起的流鼻涕、尿失禁以及帕金森等方面疾病。
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公开(公告)号：CN110963988B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN201811144852.2
申请日：2018-09-29
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D311/18 , C07D409/04 , A61K31/37 , A61K31/381 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P25/04 , A61P11/06 , A61P9/12
摘要： 本发明提供了一种可作为GPR35受体激动剂的香豆素衍生物、制备方法及其应用。通过将化合物作用于人源GPR35受体，测试了该系列化合物在人源GPR35受体上的活性。通过将其中一个化合物作用于小鼠，测试了其炎症性肠病的活性，确定了其具有治疗炎症性肠病的潜力。以上结果证明该系列化合物具有一定的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN114107210A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010894186.5
申请日：2020-08-31
申请人： 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种无标记膜受体GPR84的细胞筛选模型及其应用。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用GPR84稳定表达的细胞系，建立了筛选GPR84受体激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响受体下游通路的调节剂。本发明构建的GPR84细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高、周期短及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找GPR84受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及GPR84受体密切相关的中枢神经系统疾病，如多发性硬化症、阿尔兹海默病等，和内毒素血症、肥胖、2型糖尿病、血脂异常、混合谱系白血病、炎症性肠病等疾病的药物筛选。
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