公开(公告)号：CN102329315A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110207280.X

申请日：2011-07-22

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  吕凯 ,  冯连顺 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明提供一种式(I)所示含有氟甲氧亚氨基取代的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物，式(I)所示化合物或其药用盐、水合物的结构如下：

公开(公告)号：CN103467448B

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103467448A

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN201310429480.9

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN102321082A

公开(公告)日：2012-01-18

申请号：CN201110193510.1

申请日：2011-07-12

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  冯连顺 ,  吕凯 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04 ,  C07D207/22

摘要： 本发明提供了一类具有抗革兰阳性菌活性的萘啶酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及1-环丙基氟萘啶酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-多取代苄氧亚胺基吡咯烷-1-基，其与现有的氟喹诺酮类抗菌药物(如左氧氟沙星和吉米沙星)相比，具有更加优越的抗革兰阳性菌(尤其是耐药菌株)活性。

公开(公告)号：CN104402758B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410789212.2

申请日：2014-12-17

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 方钦虎 ,  李奇彪 ,  沈伟艺 ,  王恺 ,  沈鑫龙 ,  王金凤 ,  吴金韦

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C231/12

摘要： 本发明涉及一种式(1)碘海醇杂质成分5?[N?(2,3?二羟丙基)乙酰胺基]?N,N’?双(2,3?二羟丙基)?2,4?二碘?1,3?苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的制备，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。

公开(公告)号：CN103483315A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/22 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103739591B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN103483315B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN104402758A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410789212.2

申请日：2014-12-17

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司

发明人： 方钦虎 ,  李奇彪 ,  沈伟艺 ,  王恺 ,  沈鑫龙 ,  王金凤 ,  吴金韦

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C231/12

摘要： 本发明涉及一种式(1)碘海醇杂质成分5-[N-(2,3-二羟丙基)乙酰胺基]-N,N’-双(2,3-二羟丙基)-2,4-二碘-1,3-苯二甲酰胺的制备方法。通过对碘海醇杂质的制备，为碘海醇杂质的定性及定量分析提供对照品，从而提高碘海醇的质量标准，为碘海醇的安全用药提供重要的指导意义。

公开(公告)号：CN103739591A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K38/05 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606

摘要： 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。