公开(公告)号：CN103664766A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310680246.3

申请日：2013-12-12

申请人： 浙江大学 ,  浙江新三和医药化工股份有限公司 ,  抚州三和医药化工有限公司

发明人： 张世界 ,  孙国庆 ,  张玲玲 ,  戴立言 ,  王晓钟 ,  陈英奇

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开的一种2-氨基吡啶-4-甲醇的制备方法，依次包括如下步骤：以2-氯异烟酸为原料，在氯化亚砜作用下与小分子醇进行酯化反应得2-氯异烟酸酯，2-氯异烟酸酯在还原剂作用下还原成2-氯吡啶-4-甲醇，最后2-氯吡啶-4-甲醇和氨水在铜类催化剂催化下进行氨化反应得到2-氨基吡啶-4-甲醇。采用本发明制备2-氨基吡啶-4-甲醇工艺路线短，避免了大量废液和废渣的产生，降低了对环境的污染，而且产品收率高，氨化反应中铜类催化剂可循环使用，降低了生产成本，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN102633749A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201210079090.9

申请日：2012-03-22

申请人： 浙江大学 ,  浙江新三和医药化工股份有限公司

发明人： 戴立言 ,  尹胜 ,  王晓钟 ,  张玲玲 ,  张世界 ,  南云 ,  陈英奇

IPC分类号： C07D295/096

摘要： 本发明公开的1-[4-(2-甲氧乙氧基)苯基]哌嗪盐酸盐的制备方法，依次包括如下步骤：以对乙酰氨基酚为原料，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，在缚酸剂存在下，与2-卤代乙基甲基醚反应得到N-(4-(2-甲氧乙氧基)苯基)乙酰胺，然后在强碱或强酸的水溶液中水解得到4-(2-甲氧乙氧基)苯胺，最后4-(2-甲氧乙氧基)苯胺与双(2-卤代乙基)胺盐酸盐反应得到1-[4-(2-甲氧乙氧基)苯基]哌嗪盐酸盐。采用本发明制备1-[4-(2-甲氧乙氧基)苯基]哌嗪盐酸盐操作简单，路线短，收率较高。

公开(公告)号：CN103664766B

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201310680246.3

申请日：2013-12-12

申请人： 浙江大学 ,  浙江新三和医药化工股份有限公司 ,  抚州三和医药化工有限公司

发明人： 张世界 ,  孙国庆 ,  张玲玲 ,  戴立言 ,  王晓钟 ,  陈英奇

IPC分类号： C07D213/73

摘要： 本发明公开的一种2-氨基吡啶-4-甲醇的制备方法，依次包括如下步骤：以2-氯异烟酸为原料，在氯化亚砜作用下与小分子醇进行酯化反应得2-氯异烟酸酯，2-氯异烟酸酯在还原剂作用下还原成2-氯吡啶-4-甲醇，最后2-氯吡啶-4-甲醇和氨水在铜类催化剂催化下进行氨化反应得到2-氨基吡啶-4-甲醇。采用本发明制备2-氨基吡啶-4-甲醇工艺路线短，避免了大量废液和废渣的产生，降低了对环境的污染，而且产品收率高，氨化反应中铜类催化剂可循环使用，降低了生产成本，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN100422140C

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200510060292.9

申请日：2005-08-04

申请人： 浙江大学

发明人： 王晓钟 ,  张世界 ,  戴立言 ,  陈英奇

IPC分类号： C07C217/86 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开的3-苄氧基-4-丁基苯胺盐酸盐的制备方法如下：以间氨基苯酚为原料，经过丁酰化反应，Fries重排，得到2-丁酰基-5-丁酰胺基苯酚；在碱的作用下，2-丁酰基-5-丁酰胺基苯酚和卤化苄作用生成2-丁酰基-5-丁酰胺基苯基苄基醚，然后水解得到3-苄氧基-4-丁酰基苯胺，最后经过黄鸣龙还原反应，成盐得到3-苄氧基-4-丁基苯胺盐酸盐。本发明反应路线经典，操作简单，收率高，产品纯度好，且可大幅度降低生产成本。

公开(公告)号：CN1733703A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200510060292.9

申请日：2005-08-04

申请人： 浙江大学

发明人： 王晓钟 ,  张世界 ,  戴立言 ,  陈英奇

IPC分类号： C07C217/86 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开的3－苄氧基－4－丁基苯胺盐酸盐的制备方法如下：以间氨基苯酚为原料，经过丁酰化反应，Fries重排，得到2－丁酰基－5－丁酰胺基苯酚；在碱的作用下，2－丁酰基－5－丁酰胺基苯酚和卤化苄作用生成2－丁酰基－5－丁酰胺基苯基苄基醚，然后水解得到3－苄氧基－4－丁酰基苯胺，最后经过黄鸣龙还原反应，成盐得到3－苄氧基－4－丁基苯胺盐酸盐。本发明反应路线经典，操作简单，收率高，产品纯度好，且可大幅度降低生产成本。