一种3-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN116640115A

    公开(公告)日:2023-08-25

    申请号:CN202310548277.7

    申请日:2023-05-16

    IPC分类号: C07D333/22

    摘要: 本发明公开了一种3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐的制备方法,所述方法为:在微波条件下,以2‑乙酰噻吩为起始原料,与多聚甲醛和二甲胺盐酸盐在异丙醇溶液中经Mannich反应得3‑二甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐;微波条件下,将3‑二甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐置于甲胺盐酸盐的水溶液中反应,即可得到目标产物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐;该制备方法反应时间短,收率高,产品容易精制,符合绿色化学特点。

    一种地塞米松口腔速溶膜剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN111671737A

    公开(公告)日:2020-09-18

    申请号:CN202010453819.9

    申请日:2020-05-26

    摘要: 本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种以普鲁兰多糖-维生素E琥珀酸酯(PUVS)为基质的地塞米松口腔速溶膜剂及其制备方法。本发明所述口腔速溶膜剂是将普鲁兰多糖与维生素E琥珀酸酯接枝作为增溶剂和助悬剂,并与药物地塞米松配合成膜材料普鲁兰多糖混合均匀后制备成的一种轻薄的载药薄膜,所述载药薄膜表面药物分布均匀。本发明制备的口腔速溶膜剂崩解时间小于20s,且地塞米松在膜剂中以非晶体状态存在,有利于药物的溶出和吸收,因此本发明所述的地塞米松口腔速溶膜剂具有制备工艺简单、崩解速度快、携带方便、服药不受时间地点的限制、无需伴服剂伴服且顺应性好等优点。

    α-倒捻子素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110183459A

    公开(公告)日:2019-08-30

    申请号:CN201910424334.4

    申请日:2019-05-21

    摘要: 本发明提供了α-倒捻子素衍生物(I)及其制备方法,以及在制备神经保护药物中的应用;本发明所述的α-倒捻子素衍生物在保持α-倒捻子素基本结构不变的情况下,对其进行结构修饰;与α-倒捻子素相比,修饰后的新衍生物水溶性增加,生物利用度得到了提高;本发明所述的α-倒捻子素衍生物对脑血管疾病具有很好的治疗作用,部分衍生物的活性强于阳性药布洛芬;因此本发明所述的α-倒捻子素衍生物在脑血管疾病治疗中具有广阔的应用前景;

    一种制备海洋生物碱Baculiferin-L中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN107602439A

    公开(公告)日:2018-01-19

    申请号:CN201710824599.4

    申请日:2017-09-14

    IPC分类号: C07D209/80

    摘要: 本发明公开了一种海洋生物碱Baculiferin-L中间体的合成方法:从原料取代的氨基二乙酸出发经过酯化反应、Hinsberg反应、钯催化的Suzuki-Miyaura反应、水解、脱羧、取代、还原、环化等反应最终得到一条适用于Baculiferin L中间体的全新的合成路线。本发明的工艺路线减少了昂贵催化剂的使用,大大提高了反应收率,使得本发明可以应用于放大生产。本发明的合成方法原料简单易得,条件温和,所用试剂对环境污染小,产率较高,稳定性好,成本低,可用于中试放大。

    雷公藤红素衍生物及其制备和在治备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN102432663A

    公开(公告)日:2012-05-02

    申请号:CN201110331302.3

    申请日:2011-10-27

    IPC分类号: C07J63/00 A61P35/00 A61P1/16

    摘要: 本发明涉及雷公藤红素及衍生物和雷公藤红素衍生物的制备方法,还涉及以雷公藤红素衍生物为原料制备的生物盐,以及雷公藤红素衍生物在治备抗肿瘤药物中的应用,所述雷公藤红素衍生物具有如式I所示的结构:其中,R1为H、C1-C6直链或支链烷基、苄基及苯环上有取代苄基;R2或R3各自独立为C5-C6的环状烃基、C1-C6的链状烷基、苯基及取代苯基,或者R2、R3与N成环,所述的环为含N或O的六元环状杂环,所述雷公藤红素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、稳定性及水溶性。且可与医学上可接受的无机酸(如盐酸、硫酸和磷酸)或有机酸(柠檬酸、肉桂酸和琥珀酸等)的一种成盐,该盐具有很好的水溶性。

    一种2-甲氧基-6-乙二醇缩酮-5,7,8-三氢喹啉的制备方法

    公开(公告)号:CN114716449B

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202210379302.9

    申请日:2022-04-12

    IPC分类号: C07D491/113

    摘要: 本发明公开了一种2‑甲氧基‑6‑乙二醇缩酮‑5,7,8‑三氢喹啉的制备方法,该方法以1,4‑环己二酮单乙二醇缩酮为起始原料,在加热条件下与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到酮烯胺产物,然后进一步与甲磺酰乙腈发生关环反应,所得产物再与碘甲烷发生甲基化反应,最后在金属镁作用下,脱去甲磺酰基即得到目标产物;该制备方法反应步骤较少,反应条件温和,收率较高,操作简单且产品精制方便,生产成本低,适合工业化生产。#imgabs0#