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公开(公告)号：CN117164606A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311104408.9
申请日：2023-08-29
申请人： 海昌隐形眼镜有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07D519/00 , C09D11/037 , G02C7/04 , G02B1/04 , C07D487/04 , C09B57/00
摘要： 本发明公开了一类双联吡咯并吡咯二酮类颜料及其制备方法和应用，所述双联吡咯并吡咯二酮类颜料通过不同链长的烷基二胺直链将两分子吡咯并吡咯二酮偶联，其结构通式如式1所示。本发明以卤代吡咯并吡咯二酮单体为原料，在碱性条件下将之与不同长度的烷基二卤代物反应，得到双联吡咯并吡咯二酮产物。该类颜料具有色彩鲜艳、光热稳定性高、生物相容性好等特点，可方便地配制成油墨，用于彩色隐形眼镜的制备。
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公开(公告)号：CN116574011A
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202310326067.3
申请日：2023-03-30
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C209/62 , C07C211/48 , C07C211/52 , C07C231/08 , C07C233/03 , C07C233/15
摘要： 本发明公开了一种N‑单甲基化芳胺衍生物的合成方法，该方法以卤代芳烃为原料、N‑甲基甲酰胺为取代试剂，在催化剂作用下，通过Ullmann反应制备得到N‑甲基‑N‑甲酰基苯胺中间体，再经水解得N‑单甲基化苯胺产物。本发明提供的一种全新的N‑单甲基化芳胺衍生物的合成方法，其使用原料廉价易得，工艺路线短，不含有苛刻反应条件，操作安全，转化率较高，可有效减少三废量，具有较好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN114957249A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210549670.3
申请日：2022-05-20
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种不可逆共价结合CDK抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂的结构如下式I所示。本发明通过在帕博西尼哌嗪基团末端分别引入丙烯酰胺、肉桂酰胺等Michael加成电子受体基团，并在受体基团不饱和双键两侧引入具有不同电性效应的取代基团，以此调节其Michael加成反应活性及生物活性。研究发现，该类化合物可经过不可逆共价结合方式靶标蛋白，其激酶抑制活性及抗增殖活性显著优于帕博西尼，并且对CDK4/6具有很好的选择性，而且还可以有效克服帕博西尼耐药性，在治疗恶性肿瘤方面有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110037989B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201910337505.X
申请日：2019-04-24
申请人： 东南大学
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/60 , A61K47/54 , A61K49/08 , A61K49/18 , A61K31/4245 , A61K31/704 , A61K41/00 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G65/335 , C08G65/328
摘要： 本发明涉及一类自裂解多功能脂质体及其应用，制备方法为在二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的氨基端依次引入一氧化氮供体、聚乙二醇以及超顺磁性四氧化三铁纳米粒子，即可得到NO供体桥链的磁靶向磷脂；本发明公布的NO供体桥链型磁靶向磷脂可作为主要成份，配合二硬脂酰基磷脂酰胆碱、胆固醇等其他辅料制备得到纳米脂质体；本发明公开的脂质体可包裹阿霉素等抗肿瘤药物，所得的给药系统在生理条件下稳定性良好，同时，在外加磁场条件可富集于磁场区域，实现磁靶向；NO供体在谷胱甘肽等促发因素作用下可以裂解释放NO分子，其不仅有利于提升抗肿瘤活性及克服肿瘤耐药性，还可致使纳米脂质体崩解，释放加载药物，提高给药系统的药物释放效率，提高肿瘤治疗效果。
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公开(公告)号：CN112209954A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN202011095553.1
申请日：2020-10-14
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种多功能前药及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该多功能前药的化学结构如式I所示，其衍生物为该多功能前药的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。在药物设计上，通过芳基硼酸酯将胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药拼合，从而发挥协同作用，实现良好的血脑屏障通过能力，在正常生理条件下稳定，对ROS具有良好的响应特性。ROS可介导该多功能前药及其衍生物快速分解，特异性释放出胆碱酯酶抑制剂他克林衍生物与非甾体抗炎药，起到缓解神经炎症、抑制胆碱酯酶活性和增强认知功能等功效，可制备为靶向治疗阿尔茨海默症的药物。
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公开(公告)号：CN111939269A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN202010643282.2
申请日：2020-07-06
申请人： 东南大学
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/517 , A61K31/555 , A61K41/00 , A61K47/52 , A61K47/54 , A61K49/00 , A61P35/00 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07F15/00
摘要： 本发明公开了一类磁靶向性细胞膜修饰配体、载药材料及其制备方法和应用，该磁靶向性细胞膜修饰配体，其结构通式如式(1)中I系列或者II系列所示。本发明通过对细胞膜进行化学共价键修饰磁靶向性细胞膜修饰配体得到磁靶向性细胞膜载药材料，体外测试显示该类材料稳定性好，能被肿瘤细胞有效摄取，且对肿瘤细胞具有较高的选择性，同时该类材料具有显著的顺磁性，在外加磁场条件下，可以实现磁靶向效果。体外抗肿瘤测试中，该类载药材料抗肿瘤活性显著，且对正常细胞几乎无毒性，表明其具有靶向治疗恶性肿瘤的潜在用途。
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公开(公告)号：CN108017593A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201711277522.6
申请日：2017-12-06
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D273/06
摘要： 本发明公开一种简便高效制备1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷的新方法，该方法是将联氨的盐与等当量的一缩乙二醇的磺酸酯加入至溶剂中，然后加入等当量的碱性介质，再进行缩合反应，直接制备得到1‑氧‑4,5‑二氮杂环庚烷；其反应方程式如式(2)所示：该产物可用于制备唑啉草酯等苯基吡唑啉类除草剂；相较于原文献方法，有步骤短，原料价廉易得，反应条件安全、温和，生产成本低等优点，易于大规模生产推广。
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公开(公告)号：CN101805369B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201010135981.2
申请日：2010-03-30
申请人： 东南大学 , 南京康海磷脂生物技术有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法涉及一种药用载体材料磷脂---二硬脂酰磷酰乙醇胺(简为DSPE表示)及其氨基聚乙二醇化衍生物(简为NH2-PEG-DSPE表示)的有效制备方法。二硬脂酰磷酰乙醇胺制备方法为：首先将三氯氧磷和1，2-二硬脂酰甘油脂反应得到磷酰二氯单酯，简称为I，再将I与2-羟乙基氨基甲酸苄酯作用得到含氨基保护基的DSPE，简为为II，然后将II催化氢化脱去保护基得到二硬脂酰磷酰乙醇胺；氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法为：首先将DSPE与叠氮取代的PEG氯甲酸酯，简称为VI，反应得到叠氮基聚乙二醇化的DSPE衍生物，简称为III，然后通过催化氢化将叠氮基还原为氨基，得到二硬脂酰磷酰乙醇胺的氨基聚乙二醇化衍生物。
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公开(公告)号：CN116462705A
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310462861.0
申请日：2023-04-26
申请人： 浙江圣达生物药业股份有限公司 , 东南大学
摘要： 本发明属于制药技术的技术领域，涉及一种叶酸磷脂化衍生物，其分子结构如式(I)所示：本发明还提供了上述叶酸磷脂化衍生物的制备方法，所述方法包括以下步骤：(1)甘油磷脂酰胆碱和三光气在碱性试剂存在的条件下进行如下反应，制备得到磷脂中间体；(2)葵二醇和叶酸进行如下反应，制备得到叶酸葵二醇单酯中间体；(3)在碱性试剂存在的条件下，磷脂中间体和叶酸葵二醇单酯中间体进行如下反应，得到叶酸磷脂化衍生物。本发明还提供了其在癌症靶向药物载体领域中的应用。本发明提供了的叶酸磷脂化衍生物，是一种具有靶向作用的新型化学结构的聚合物分子。
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公开(公告)号：CN114957249B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202210549670.3
申请日：2022-05-20
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种不可逆共价结合CDK抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂的结构如下式I所示。本发明通过在帕博西尼哌嗪基团末端分别引入丙烯酰胺、肉桂酰胺等Michael加成电子受体基团，并在受体基团不饱和双键两侧引入具有不同电性效应的取代基团，以此调节其Michael加成反应活性及生物活性。研究发现，该类化合物可经过不可逆共价结合方式靶标蛋白，其激酶抑制活性及抗增殖活性显著优于帕博西尼，并且对CDK4/6具有很好的选择性，而且还可以有效克服帕博西尼耐药性，在治疗恶性肿瘤方面有较好的应用前景。
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