公开(公告)号：CN107383058A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D215/58 ,  C07D295/145

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN107383058B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：

公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。

公开(公告)号：CN108530408A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810328325.0

申请日：2018-04-13

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  邱小龙 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  李小跃 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D309/10

摘要： 本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。

公开(公告)号：CN111233748A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN202010156266.0

申请日：2020-03-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  左智伟 ,  张义森 ,  胡林 ,  刘文博 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  张新刚 ,  王平

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D213/30

摘要： 本发明涉及一条制备盐酸替罗非班的方法。该方法涉及4-吡啶丁醇或4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-醇与(S)-3-(4-卤代苯基)-2-(正丁基磺酰氨基)-丙酸酯在铜试剂/碱/添加物/溶剂条件下发生缩合反应，生成(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-(4-(吡啶-4-基)丁基氧)苯基)丙酸酯或(S)-2-(正丁基磺酰氨基)-3-(4-((4-(吡啶-4-基)丁-3-炔-1-基)氧)苯基)丙酸酯。

公开(公告)号：CN109485613A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811406758.X

申请日：2018-11-21

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  刘文博 ,  邹平 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  王东辉 ,  张新刚

IPC分类号： C07D249/12

摘要： 本发明涉及一条制备阿瑞匹坦和福沙匹坦边链片段的新方法，具体为制备5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的方法。该方法使用2-苄氧基乙酰肼和苄胺基甲酰氯作为起始物料，首先采用一锅法实现5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备，然后5-羟甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮在SOCl2作用下完成5-氯甲基-2,4-二氢[1,2,4]三唑-3-酮的制备。

公开(公告)号：CN110885351A

公开(公告)日：2020-03-17

申请号：CN201911302105.1

申请日：2019-12-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 张程亮 ,  李益 ,  邱小龙 ,  左智伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  王平 ,  胡林 ,  邹平 ,  符剑 ,  左昂禾 ,  吴伟 ,  许志伟

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/06 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04 ,  A61P11/00

摘要： 公开了式I化合物的晶型。公开了含有这些晶型的药物组合以及制备方法。