公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN108530408A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810328325.0

申请日：2018-04-13

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  邱小龙 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  李小跃 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D309/10

摘要： 本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN108003207A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1-卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN109535213A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811619591.5

申请日：2018-12-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 时光好 ,  邱小龙 ,  邹平 ,  胡林 ,  李小跃 ,  黄鑫 ,  曹雷 ,  张程亮

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07H1/02

摘要： 本发明涉及一种索非布韦的制备方法，具体是在氯化镁/TEA条件下通过式I和侧链反应实现索非布韦的制备。通过该方法可以完全避免索非布韦降解杂质的产生。

公开(公告)号：CN108003207B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2ʹʹ位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4ʹ位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2ʹ位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1‑卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN106800501A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201710082648.1

申请日：2017-02-16

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  胡林 ,  邱小龙 ,  李小跃 ,  张新刚 ,  王平 ,  游正伟 ,  李冰健 ,  时光好 ,  曾祥军 ,  王虎 ,  季雷华 ,  张义森 ,  王军强 ,  吴忠平 ,  沈烨冰 ,  陆信伟 ,  邓贤明 ,  朱天宇

IPC分类号： C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C49/813

CPC分类号： C07C41/56 ,  C07C41/48 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07D317/16 ,  C07C43/313 ,  C07C49/813

摘要： 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：

公开(公告)号：CN108299393A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810057908.4

申请日：2018-01-22

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  黄鑫 ,  许明 ,  张新刚 ,  时光好 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明涉及一条制备苯磺酸贝托斯汀关键中间体的方法。具体涉及α-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇和4-卤代哌啶-1-羧酸酯反应制备得到4-[(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基]哌啶-1-甲酸酯。

公开(公告)号：CN108203421A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201810176976.2

申请日：2018-03-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  王虎 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  游正伟

IPC分类号： C07D307/88

CPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明涉及一条制备丁苯酞的工艺。该工艺采用一锅法，操作简单，工业化生产具有明显的优势。该工艺操作为:起始物料1,2‑二溴苯在n‑BuLi作用下，和干冰反应，生成中间体，随后反应不需要进行淬灭，直接向中间体溶液中再次加入n‑BuLi，然后和正戊醛反应,最后用HCl对反应液进行处理，柱层析纯化后得到丁苯酞。