公开(公告)号：CN106432095B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张新刚 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN105968054B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610313054.2

申请日：2016-05-12

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹关键中间体6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式V)的制备工艺。该工艺合成路线短，操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN107383058A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07D215/58 ,  C07D295/145

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。

公开(公告)号：CN106518886A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610952666.6

申请日：2016-10-27

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  海门佰康生物医药有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  魏万国 ,  邱小龙 ,  胡忠平 ,  曾祥军 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D491/20

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法，反应式如下：

公开(公告)号：CN110396040B

公开(公告)日：2020-12-15

申请号：CN201910845875.4

申请日：2019-09-09

申请人： 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  邱小龙 ,  苟少华 ,  魏万国 ,  李小跃 ,  袁希萌

IPC分类号： C07C41/50 ,  C07C43/315 ,  C07C43/307 ,  C07D333/28

摘要： 本发明公开了一种一锅法合成二芳基甲缩酮的方法，本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成一类二芳基甲缩酮的方法，为一些较为复杂的二芳基酮的合成提供新的合成策略。选择芳基羧酸和R取代苯化合物，在三氟乙酸酐存在下，以三氟化硼乙醚为催化剂，完成直接酰基化反应，不经处理，加入甲醇和原甲酸三甲酯继续反应即生成二芳基甲缩酮产物，实现了从芳香酸到二芳基甲缩酮的一锅法合成。

公开(公告)号：CN110396040A

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201910845875.4

申请日：2019-09-09

申请人： 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  左智伟 ,  刘文博 ,  邱小龙 ,  苟少华 ,  魏万国 ,  李小跃 ,  袁希萌

IPC分类号： C07C41/50 ,  C07C43/315 ,  C07C43/307 ,  C07D333/28

摘要： 本发明公开了一种一锅法合成二芳基甲缩酮的方法，本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成一类二芳基甲缩酮的方法，为一些较为复杂的二芳基酮的合成提供新的合成策略。选择芳基羧酸和R取代苯化合物，在三氟乙酸酐存在下，以三氟化硼乙醚为催化剂，完成直接酰基化反应，不经处理，加入甲醇和原甲酸三甲酯继续反应即生成二芳基甲缩酮产物，实现了从芳香酸到二芳基甲缩酮的一锅法合成。

公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。

公开(公告)号：CN108530408A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810328325.0

申请日：2018-04-13

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 胡林 ,  邹平 ,  邱小龙 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  李小跃 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  王东辉 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D309/10

摘要： 本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。

公开(公告)号：CN107383058B

公开(公告)日：2019-07-26

申请号：CN201710749919.4

申请日：2017-08-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  王平 ,  张新刚 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  彭陟辉

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D295/145 ,  C07D215/58

摘要： 本发明涉及马波沙星的制备，实现了多步反应的连续进行，效率高，具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。