头孢唑林衍生物及其制备方法、口服抗生素制剂

    公开(公告)号:CN103755728B

    公开(公告)日:2016-06-29

    申请号:CN201310724742.4

    申请日:2013-12-24

    摘要: 本发明公开了一种头孢唑林衍生物及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林衍生物分子结构式为下述(Ⅰ),其制备方法包括制备头孢唑林母核与头孢唑林酸的低温反应物混合溶液和对所述低温反应物溶液加热进行缩合反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述(Ⅰ)的头孢唑林衍生物。本发明的头孢唑林衍生物具有头孢唑林药物活性的同时,具有合适的脂水分配系数,适合于肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控,工艺简单,产物得率高。口服抗生素制剂药效好,使用方便安全,且能有效降低抗生素滥用的发生率,同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。

    头孢唑林衍生物及其制备方法、口服抗生素制剂

    公开(公告)号:CN103755728A

    公开(公告)日:2014-04-30

    申请号:CN201310724742.4

    申请日:2013-12-24

    CPC分类号: C07D519/06

    摘要: 本发明公开了一种头孢唑林衍生物及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林衍生物分子结构式为下述(Ⅰ),其制备方法包括制备头孢唑林母核与头孢唑林酸的低温反应物混合溶液和对所述低温反应物溶液加热进行缩合反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述(Ⅰ)的头孢唑林衍生物。本发明的头孢唑林衍生物具有头孢唑林药物活性的同时,具有合适的脂水分配系数,适合于肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控,工艺简单,产物得率高。口服抗生素制剂药效好,使用方便安全,且能有效降低抗生素滥用的发生率,同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。

    头孢洛林酯的制备方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN108341840A

    公开(公告)日:2018-07-31

    申请号:CN201710044144.0

    申请日:2017-01-21

    摘要: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种头孢洛林酯的制备方法。包括如下步骤:将原料(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸与卤代三苯甲烷在碱性环境中发生氨基保护反应得式I所示化合物;将式I所示化合物与2,4,6-三硝基氟苯在碱性条件下发生取代反应得式II所示化合物;将式II所示化合物与式III所示化合物在碱性条件下发生酰化反应得式IV所示化合物;将式IV所示化合物在酸性或催化氢化条件下脱去三苯甲基得到式V所示化合物;将式V所示化合物与磷酰化试剂进行磷酰化反应后得头孢洛林酯。本方法可得到杂质少、产率高的头孢洛林酯,其效果显著优于现有技术。