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公开(公告)号：CN101528723B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200780039119.8
申请日：2007-09-18
申请人： 生命医药公司
发明人： J·J·鲍德温 , D·A·克莱尔蒙 , C·M·泰斯 , S·卡卡蒂亚恩 , L·W·迪拉德 , A·V·伊什切恩科 , 苑晶 , 徐振荣 , G·麦吉汉 , 赵伟 , R·D·辛普森 , S·B·辛格 , 贾兰齐 , P·T·弗莱厄蒂
IPC分类号： C07D309/04 , C07D405/12 , A61K31/435 , A61P9/00
CPC分类号： C07D309/04 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及由以下结构式(I)表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有结构式(I)的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明还公开了拮抗需要的受试者中一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者的天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101072561B
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200580042064.7
申请日：2005-10-07
申请人： 生命医药公司
发明人： J·J·鲍德温 , D·A·科拉蒙 , C·泰斯 , S·卡卡逖安 , L·W·迪拉德 , A·V·艾绅克 , 苑晶 , 徐振荣 , G·麦克吉汉 , 赵伟 , R·D·辛普森 , S·B·辛格 , P·T·弗拉赫逖 , J-P·韦瑞
IPC分类号： A61K31/445 , C07D417/04 , C07D211/22 , C07D405/06 , A61P9/12 , C07D401/06 , C07C235/42 , C07D409/06 , A61K31/166 , C07D211/56 , C07D265/30 , C07D405/12 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D417/06 , C07C233/40 , C07C235/40 , C07C235/42 , C07C271/20 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D211/22 , C07D211/56 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07F7/081 , C07F7/0812
摘要： 现已发现口服有效并且与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制它们活性的式I的二氨基烷烃类。它们适用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性水平升高有关的疾病。本发明还涉及将式I的化合物用于改善或治疗有此需要的受治疗者中与天冬氨酸蛋白酶有关的障碍的方法，它包括给予所述受治疗者有效量的式I化合物。
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公开(公告)号：CN104662005A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201380044624.7
申请日：2013-08-26
申请人： 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 , 生命医药公司
发明人： Y·布克蒂亚罗维 , S·卡卡蒂安 , L·W·迪拉德 , C·多尔纳-西奥塞克 , K·富克斯 , U·格罗斯 , N·海涅 , 贾兰齐 , D·S·拉拉 , A·莫拉尔斯-拉莫斯 , S·B·辛格 , A·索尔 , S·文卡特拉曼 , 徐振荣 , 苑晶 , 赵毅 , 郑亚军
IPC分类号： C07D235/02 , C07D401/06 , C07D403/04 , A61K31/4184 , A61P25/28
CPC分类号： C07D235/02 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/506 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C229/50 , C07C255/59 , C07C313/06 , C07C331/26 , C07C2603/94 , C07C2603/97 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/06
摘要： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为β-分泌酶(BACE1)活性抑制剂的用途，含有它的药物组合物，以及使用它作为治疗神经退化性病症、以认知减退、认知障碍、痴呆为特征的病症、和以产生β-淀粉样蛋白聚集体为特征的疾病的治疗剂的方法。
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公开(公告)号：CN101528723A
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200780039119.8
申请日：2007-09-18
申请人： 生命医药公司
发明人： J·J·鲍德温 , D·A·克莱尔蒙 , C·M·泰斯 , S·卡卡蒂亚恩 , L·W·迪拉德 , A·V·伊什切恩科 , 苑晶 , 徐振荣 , G·麦吉汉 , 赵伟 , R·D·辛普森 , S·B·辛格 , 贾兰齐 , P·T·弗莱厄蒂
IPC分类号： C07D309/04 , C07D405/12 , A61K31/435 , A61P9/00
CPC分类号： C07D309/04 , C07D405/12
摘要： 本发明涉及由右述结构式(I)表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有结构式(I)的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明还公开了拮抗需要的受试者中一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者的天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101072561A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200580042064.7
申请日：2005-10-07
申请人： 生命医药公司
发明人： J·J·鲍德温 , D·A·科拉蒙 , C·泰斯 , S·卡卡逖安 , L·W·迪拉德 , A·V·艾绅克 , 苑晶 , 徐振荣 , G·麦克吉汉 , 赵伟 , R·D·辛普森 , S·B·辛格 , P·T·弗拉赫逖 , J-P·韦瑞
IPC分类号： A61K31/445 , C07D417/04 , C07D211/22 , C07D405/06 , A61P9/12 , C07D401/06 , C07C235/42 , C07D409/06 , A61K31/166 , C07D211/56 , C07D265/30 , C07D405/12 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D417/06 , C07C233/40 , C07C235/40 , C07C235/42 , C07C271/20 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D211/22 , C07D211/56 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07F7/081 , C07F7/0812
摘要： 现已发现口服有效并且与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制它们活性的式(Ⅰ)的二氨基烷烃类。它们适用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性水平升高有关的疾病。本发明还涉及将式(Ⅰ)的化合物用于改善或治疗有此需要的受治疗者中与天冬氨酸蛋白酶有关的障碍的方法，它包括给予所述受治疗者有效量的式(Ⅰ)化合物。
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公开(公告)号：CN108779116A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201680075517.4
申请日：2016-12-21
申请人： 生命医药公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10 , C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61P35/02
CPC分类号： C07D495/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D513/04
摘要： 本发明涉及多发性内分泌瘤蛋白(menin)与MLL和MLL融合蛋白的相互作用的抑制剂，含有其的药物组合物，和它们在治疗癌症和由多发性内分泌瘤蛋白-MLL相互作用介导的其它疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN102089300A
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200980115046.5
申请日：2009-04-30
申请人： 生命医药公司 , 贝林格尔·英格海姆国际有限公司
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , A61K31/5355 , A61P19/10
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及式Ik、Im1、Im2、Im5、In1、In2、In5、Io1、Io2、Io5、Ip1、Ip3的新型化合物，其药学上可接受的盐，及其药物组合物，其可用于与调节或抑制哺乳动物中11β-HSD1相关的疾病的治疗。本发明进一步涉及新型化合物的药物组合物以及使用它们减少或控制细胞中皮质醇的生成或抑制细胞中可的松到皮质醇的转化的方法。
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公开(公告)号：CN109743875A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201780035865.3
申请日：2017-06-08
申请人： 生命医药公司
发明人： S.卡卡逖安 , D·A·克拉里蒙 , L·W·迪拉德 , C·董 , Y·范 , L·贾 , S·D·罗特斯特 , A·马库斯 , A·莫拉莱斯-拉莫斯 , S·B·辛格 , S·凡卡特拉曼 , J·袁 , Y·郑 , L·庄 , S·D·帕特恩 , T·L·赫斯顿
IPC分类号： C07D405/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/10 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D487/10 , A61P35/02 , C07B2200/13 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07F9/6561
摘要： 本发明涉及menin与MLL和MLL融合蛋白的相互作用的抑制剂、含有该抑制剂的药物组合物，以及它们在治疗癌症和由menin-MLL相互作用介导的其它疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN102089300B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN200980115046.5
申请日：2009-04-30
申请人： 生命医药公司 , 贝林格尔·英格海姆国际有限公司
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , A61K31/5355 , A61P19/10
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及式Ik、Im1、Im2、Im5、In1、In2、In5、Io1、Io2、Io5、Ip1、Ip3的新型化合物，其药学上可接受的盐，及其药物组合物，其可用于与调节或抑制哺乳动物中11β-HSD1相关的疾病的治疗。本发明进一步涉及新型化合物的药物组合物以及使用它们减少或控制细胞中皮质醇的生成或抑制细胞中可的松到皮质醇的转化的方法。
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公开(公告)号：CN101356156B8
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CN200680050114.0
申请日：2006-11-13
申请人： 生命医药公司
发明人： J·J·鲍德温 , D·A·克莱尔蒙 , C·泰斯 , S·卡卡蒂安 , L·W·迪拉德 , A·V·伊什切恩科 , 苑晶 , 徐振荣 , G·麦吉汉 , R·D·辛普森 , S·B·辛格 , 赵伟 , P·T·弗莱厄蒂
IPC分类号： C07D211/26 , C07D211/22 , C07D401/12 , C07D407/12 , C07D409/06 , C07D417/06 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。本发明的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂为以下结构式代表的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明进一步涉及拮抗有此需要的受试者中一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者的天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。
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