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公开(公告)号：CN108752311A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810764274.6
申请日：2018-07-12
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C07D327/10 , C07D499/62 , C07D499/16
CPC分类号： C07D327/10 , C07D499/16 , C07D499/62
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种磺苄西林钠中间体及其用于制备磺苄西林钠的方法，具体为：将2‑磺基苯乙酸和乙酸异丙烯酯反应生成中间体Z1。中间体Z1可与6‑APA溶液发生反应，继而采用异辛酸钠结晶出磺苄西林钠。本发明生成中间体Z1的方法与传统的酰氯法制备中间体相比，解决了原料和中间体吸潮破坏的问题，减少了制备酰氯产生的二氧化硫和氯化氢等酸性气体的排放，工艺简单易操作，溶媒方便回收套用。采用本发明的中间体Z1制备磺苄西林钠具有成本低、收率高、质量好，获得的磺苄西林钠纯度达99％，且反应条件温和，易操作，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108659004A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810764944.4
申请日：2018-07-12
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C07D498/08 , C07C309/19 , C07D207/273
CPC分类号： C07D498/08 , C07D207/273
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及奥拉西坦异构体的制备方法。本发明的(S)-奥拉西坦、(R)-奥拉西坦由以下步骤制备：1)奥拉西坦酸分子内脱水生成奥拉西坦内酯；2)内酯与D(+)-10-樟脑磺酸反应生成(1R,5R)、(1S,5R)、(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐；3)(1R,5R)、(1S,5R)型奥拉西坦酸内酯盐与氨反应生成(R)-奥拉西坦，(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐与氨水反应生成(S)-奥拉西坦。本发明提供的方法能够制备出(S)-奥拉西坦和(R)-奥拉西坦，不浪费物料，具有操作简单、产品收率高(达60％)、产品纯度高(99.8％以上)的优点，适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN107652332B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201710942328.9
申请日：2017-10-11
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。
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公开(公告)号：CN108997327A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201810764301.X
申请日：2018-07-12
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种氨曲南乙酯的制备方法。该制备方法包括以下步骤：以氨曲南为原料，将氨曲南三乙胺(TEA)加入到乙醇中溶解澄清，再加入酰化剂和催化剂在发生反应；氨曲南反应完毕后，加入冰醋酸的水溶液反应，反应后降温至0～-5℃过滤、滤液加入盐酸乙醇溶液经析晶、养晶得到氨曲南乙酯粗品。本发明提供的氨曲南乙酯的制备方法使用了工艺成熟、纯度高、容易得到的氨曲南为原料，避免了从侧链开始合成杂质的复杂工艺，避免了HPLC制备色谱的低效、低产量等缺点，使用简单的工序制备得到氨曲南乙酯，纯度高、产量大、成本低，适宜大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN108329352A
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201810155275.0
申请日：2018-02-23
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07C51/41 , C07C57/15
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法。富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，包括以下步骤：以替诺福韦和异丙基氯甲基碳酸酯(CMIC)为原料，在溶剂和催化剂的存在下反应；反应后的混合液经过滤、洗涤、提取、浓缩和结晶即得；得到的替诺福韦二吡呋酯湿品与富马酸加入溶剂中溶解后反应，再经过滤、析晶和干燥得富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明的制备方法收率高，成本低；该工艺制备的产品晶型很好，99.8％过65目筛网，容易实现固液分离，残留溶剂也很容易达标，产品具有流动性，堆密度0.4g/ml以上，非常有利于口服固体制剂的吸收。
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公开(公告)号：CN108659004B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201810764944.4
申请日：2018-07-12
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C07D498/08 , C07C309/19 , C07D207/273
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及奥拉西坦异构体的制备方法。本发明的(S)‑奥拉西坦、(R)‑奥拉西坦由以下步骤制备：1)奥拉西坦酸分子内脱水生成奥拉西坦内酯；2)内酯与D(+)‑10‑樟脑磺酸反应生成(1R,5R)、(1S,5R)、(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐；3)(1R,5R)、(1S,5R)型奥拉西坦酸内酯盐与氨反应生成(R)‑奥拉西坦，(1R,5S)、(1S,5S)型奥拉西坦酸内酯盐与氨水反应生成(S)‑奥拉西坦。本发明提供的方法能够制备出(S)‑奥拉西坦和(R)‑奥拉西坦，不浪费物料，具有操作简单、产品收率高(达60％)、产品纯度高(99.8％以上)的优点，适于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN107881209A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711114925.9
申请日：2017-11-13
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
IPC分类号： C12P35/04
CPC分类号： C12P35/04
摘要： 本发明涉及一种酶法合成头孢丙烯的方法，将7-APRA和D-对羟基苯甘氨酸衍生物加入至水中搅拌混合，加入PGA合成酶进行反应，反应结束之后，分离酶、粗粉、清液，粗粉加入到清液中，调PH值溶清，加入N,N-二甲基甲酰胺，控温15-20℃，调节PH值5.0-6.5析晶，搅拌后降温至5-10℃养晶，过滤，然后在40-45℃下干燥得头孢丙烯DMF络合物，将所得的头孢丙烯DMF络合物加入水中，控温10-20℃，搅拌转晶,过滤，然后将湿粉加入水中，控温10-20℃，调节PH值4.5-5.5析晶，最后过滤、洗涤、干燥得到头孢丙烯成品。本发明反应时间短，产生的杂质少，利于分离纯化，减少溶媒使用，降低安全、环保压力，产品收率高、纯度高。
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公开(公告)号：CN107652332A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201710942328.9
申请日：2017-10-11
申请人： 福安药业集团重庆博圣制药有限公司
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4-三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。
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