一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备及应用

    公开(公告)号:CN114652681B

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202210187243.5

    申请日:2022-02-28

    申请人: 东南大学

    摘要: 本发明公开了一种双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体制剂的制备及应用。属于药物制剂和工艺领域,具体步骤:首先,将双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱溶于溶剂中制成澄清透明的药液;然后,将药液通过无菌滤膜无菌过滤后,将药液灌装到西林瓶中,对西林瓶进行半压塞,将其置于真空干燥箱中真空干燥除去溶剂,得到干燥膜剂形式的前体脂质体;最后,在西林瓶中注入生理盐水后将西林瓶置于振荡器上进行水化,最终得到脂质体溶液,其粒径大小为10nm~500nm。该制备工艺简单,操作方便。制剂是双青蒿琥酯甘油酯磷酰胆碱脂质体溶液或该溶液和添加剂的组合物,在制备抗寄生虫病药物、抗自身免疫性疾病药物、抗肿瘤药物、抗弓形虫病药物或皮肤病药物中的应用广泛。

    一种可离子化脂质、其组合物及应用

    公开(公告)号:CN114907243A

    公开(公告)日:2022-08-16

    申请号:CN202210187286.3

    申请日:2022-02-28

    申请人: 东南大学

    摘要: 本发明公开了一种可离子化脂质、其组合物及应用。属于医药技术领域,本发明提出了式(1)所示的通式,或其药物可用的盐,主要由长碳链,可生物降解的酯键,可生物还原的二硫键等结构组成;本发明的可离子化脂质与相应的组合物及核酸可以制备成粒径约为100nm左右的脂质纳米粒;脂质纳米粒具有高效的溶酶体逃逸能力和转染效率,可以显著沉默同前列腺癌相关的蛋白激酶3(PKN3)基因,抑制前列腺癌细胞的侵袭,转移及肿瘤的生长;本发明对于丰富可离子化脂质的种类,递送基因药物,预防或治疗基因相关疾病具有重要的意义。

    一种磷脂化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110256485A

    公开(公告)日:2019-09-20

    申请号:CN201910527042.3

    申请日:2019-06-18

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: C07F9/10

    摘要: 本发明公开了一种磷脂化合物及其制备方法,其结构通式如下:式中,m是2-10的正整数,n是7-15的正整数;该化合物含有易断裂的双硫键,在还原性介质中快速断裂降解。其制备步骤如下:1)三苯甲基保护的巯基正烷酸溶于二甲亚砜中,加入N,N'-羰基二咪唑、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、甘油磷酸胆碱反应,得到双-三苯甲基巯基正烷酸甘油磷酸胆碱;2)双-三苯甲基巯基正烷酸甘油磷酸胆碱溶于二氯甲烷中,加入三氟乙酸和三乙基硅烷,反应得到双-巯基烷酸甘油磷酸胆碱;3)双-巯基烷酸甘油磷酸胆碱溶于二氯甲烷中,加入正烷基二硫代吡啶,反应后得到双-正烷基二硫代正烷酸甘油磷酸胆碱。

    一种药物甜菜碱缀合物、其药物组合物及应用

    公开(公告)号:CN104368011B

    公开(公告)日:2017-05-10

    申请号:CN201410710128.7

    申请日:2014-11-27

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K47/54 A61K9/127 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种药物甜菜碱缀合物、其药物组合物及应用。该药物组合物包括药物甜菜碱缀合物或药物甜菜碱缀合物和药效学上可接受的载体的组合药用组合物,是液体制剂、固体制剂、半固体制剂、胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂。该药物组合物是药物甜菜碱缀合物或药物甜菜碱缀合物和助剂制成的脂质体纳米颗粒,粒径10‑1000纳米。该药物甜菜碱缀合物及其脂质体纳米颗粒可用作液体制剂、固体制剂、半固体制剂、灭菌制剂和无菌制剂,毒性低,可用于各种肿瘤高效治疗。

    一种氮芥脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN103989636A

    公开(公告)日:2014-08-20

    申请号:CN201410261737.9

    申请日:2014-06-12

    申请人: 东南大学

    发明人: 李新松 方硕

    摘要: 本发明涉及一种氮芥脂质体及其制备方法。本发明的氮芥脂质体是二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物自组装成氮芥脂质体,或者是二氮芥-甘油磷脂酰胆碱化合物与磷脂酰胆碱共同组装,得到氮芥脂质体。本发明所述氮芥脂质体明显提高脂质体的氮芥载药量和提高氮芥药物的稳定性。