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    作为黄体酮受体调制剂的喹唑啉酮和苯并噁嗪衍生物
    1.
    发明授权
    作为黄体酮受体调制剂的喹唑啉酮和苯并噁嗪衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1145610C

    公开(公告)日：2004-04-14

    申请号：CN00807079.2

    申请日：2000-05-01

    申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

    发明人： 张普文 ,  A·芬森 ,  E·A·捷烈弗柯 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

    IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D413/04 ,  C07D239/80 ,  C07D265/14 ,  C07D239/78 ,  A61K31/517 ,  A61P5/00

    摘要： 本发明提供了通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，它们是黄体酮受体的促效剂和拮抗剂：式中：R1和R2独立地选自下组H，CORA，或NRBCORA，或任意取代的烷基，链烯基，炔基，环烷基，芳基，或杂环部分；或者R1和R2稠合形成：3-8元螺环烷基，链烯基或杂环；RA是H或任意取代的烷基，芳基，烷氧基，或氨烷基；RB是H，C1-C3烷基，或取代的C1-C3烷基；R3是H，OH，NH2，CORC或任意取代的烷基，链烯基，或炔基；RC是H或任意取代的烷基，芳基，烷氧基，或氨烷基；R4是H，卤素，CN，NO2，或任意取代的烷基，炔基，烷氧基，氨基或氨烷基；R5是任选取代的苯，或具有1，2，或3个选自O，S，SO，SO2或NR6的杂原子的5或6元环；R6是H或C1-C3烷基；G1是O，NR7，或CR7R8；G2是CO，CS，或CR7R8；条件是当G1是O时，G2是CR7R8且G1和G2不能都是CR7R8；R7和R8是H或任选取代的烷基，芳基，或杂环部分。还提供了将这些化合物在哺乳动物中用作黄体酮受体促效剂或拮抗剂的方法。

    含苯并咪唑酮和孕激素的组合物
    3.
    发明公开
    含苯并咪唑酮和孕激素的组合物 失效 转让

    公开(公告)号：CN1349411A

    公开(公告)日：2002-05-15

    申请号：CN00807080.6

    申请日：2000-05-01

    申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

    发明人： G·S·格拉布 ,  张普文 ,  R·H·W·本德 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

    IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/57 ,  A61P15/18

    CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K2300/00

    摘要： 本发明涉及使用取代的二氢吲哚衍生物化合物的周期组合治疗和给药方案(regimen),该化合物是黄体酮受体的拮抗剂,具有通式(1)结构:其中,A是O、S或NR4;B是A和C=Q之间的键,或者是CR5R6基团;R4、R5和R6独立选自H或可任选取代的C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、C3－C8环烷基、取代的C3－C8环烷基、芳基、或杂环、或者是由R4和R5稠和形成的5－7元环烷基;R1选自H、OH、NH2、C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、C3－C6链烯基、取代的C1－C6链烯基、炔基、取代的炔基、－COH,或可任选取代的－CO(C1－C3烷基)、－CO(芳基)、－CO(C1－C3烷氧基)或－CO(C1－C3氨基烷基);R2选自H、卤素、CN、NO2、或可任选取代的C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、或C1－C6氨基烷基,或者取代的C1－C6氨基烷基;R3选自三取代苯环,或者含有1或2个取代基的5元或6元芳族杂环。本发明还包括这些化合物的药用盐。使用本发明化合物或其药用盐与促孕剂、雌激素或两者的组合,可治疗和/或预防继发性闭经(secondaryamenorrhea)、功能性出血紊乱、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位,卵巢多囊综合症、子宫内膜、卵巢、乳腺、结肠和前列腺的癌和腺癌。这些组合物还可用于避孕、刺激摄取食物或使副作用或月经出血最小化。

    含有环氨基甲酸酯和酰胺衍生物的避孕组合物
    7.
    发明公开
    含有环氨基甲酸酯和酰胺衍生物的避孕组合物 无效

    公开(公告)号：CN1349422A

    公开(公告)日：2002-05-15

    申请号：CN00807137.3

    申请日：2000-05-01

    申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

    发明人： G·S·格拉布 ,  A·A·桑蒂拉 ,  A·Q·维耶 ,  张普文 ,  A·芬森 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

    IPC分类号： A61P15/18 ,  A61K45/06 ,  A61K31/57 ,  A61K31/565 ,  A61K31/5731

    摘要： 本发明涉及用呈通式(I)的孕激素受体拮抗剂的取代吲哚衍生物或其药学上可接受的盐与孕激素、雌激素或这两者一起联用的周期性联用治疗和疗法:其中A和B各是选自S、CH或N的取代基;条件是当A是S时,B是CH或N;且当B是S时,A是CH或N;且A与B不同时为CH;和当A和B都是N时,一个N可任选地被C1－C6烷基取代;R1和R2各是选自以下的取代基:H,C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、C2－C6链烯基、取代的C2－C6链烯基、C2－C6炔基、取代的C2－C6炔基、C3－C8环烷基、取代的C3－C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA;或R1和R2稠合形成:任选取代的3－8元螺环烷基环、螺环链烯基环或杂环,杂环含有1－3个选自O、S和N的杂原子。这些治疗方法可用于避孕或用于治疗和/或预防继发性闭经、功能失调性出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位;多囊性卵巢综合症,子宫粘膜、卵巢、乳腺、结肠、前列腺的癌和腺癌,或将周期性月经血的副作用最小化。本发明的其他用途还包括刺激摄食。

    含有3,3－取代的二氢吲哚衍生物的避孕组合物及其用途
    8.
    发明公开
    含有3,3－取代的二氢吲哚衍生物的避孕组合物及其用途 无效

    公开(公告)号：CN1349417A

    公开(公告)日：2002-05-15

    申请号：CN00807136.5

    申请日：2000-05-01

    申请人： 美国家庭用品有限公司 ,  莱加制药公司

    发明人： G·S·格拉布 ,  J·W·乌尔里克 ,  A·芬森 ,  J·E·弗罗贝尔 ,  J·P·爱德华兹 ,  T·K·琼斯 ,  C·M·特格利 ,  智林

    IPC分类号： A61K45/06 ,  A61P15/18 ,  A61K31/57

    CPC分类号： A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： 本发明涉及利用作为黄体酮受体拮抗剂的取代的二氢吲哚衍生物的周期组合疗法,该衍生物具有通式(I),其中:R1和R2分别选自H;OH;OAc;烷芳基;烷基杂芳基;1－丙炔基;3－丙炔基;和可任选取代的烷基、O(烷基);芳基;或杂芳基;或R1和R2合起来形成环,包括:－CH2(CH2)nCH2－,其中n=0－5;－CH2CH2CMe2CH2CH2－;－O(CH2)mCH2－,其中m=1－4;O(CH2)pO－,其中p=1－4;－CH2CH2OCH2CH2－;－CH2CH2N(H或烷基)CH2CH2－;或R1和R2都含有与=CMe2;C(环烷基)、O或C(环醚)的双键;R3是H,OH,NH2,CORA;或可任选取代的链烯基或炔基;RA=H或可任选取代的烷基、烷氧基或氨烷基;R4=H、卤素、CN、NH2、或可任选取代的烷基、烷氧基或氨烷基;R5选自可任选取代的苯环;5或6元杂环;4或7－取代的吲哚基或取代的苯并噻吩;或其药物学上可接受的盐。这些治疗方法可用于避孕或治疗和/或预防继发性闭经、功能失调性出血、子宫平滑肌瘤、子宫内膜异位;多囊性卵巢综合征、子宫粘膜、卵巢、乳腺、结肠和前列腺的癌和腺癌,或减少副作用或经血。本发明的其他用途包括刺激食物摄取。