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公开(公告)号：CN101945655A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200880126983.6
申请日：2008-12-17
申请人： 葛兰素集团有限公司
发明人： 乔恩·G·A·斯特德门 , 达里尔·S·沃尔特
IPC分类号： A61K31/4015 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/4015
摘要： 本发明提供了式(IA)化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1表示C1-4烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、C3-6环烷基甲基-、苯基-X-或杂芳基，这些基团中任何基团可任选被取代；X表示-(CR12R13)n-；n表示0至2；和R7、R8、R9、R10和R11独立地表示H、卤素或氰基；或任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基；如此使得R7、R8、R9、R10和R11中的至少两个表示除H以外的基团，并且R7和R11中的至少一个表示除H以外的基团；并且其中该化合物不是N-[(2，4-二氯苯基)甲基]-5-氧代-1-(苯基甲基)-3-吡咯烷甲酰胺。所述化合物和盐用于调节P2X7受体功能，且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用。
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公开(公告)号：CN1914214A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200480041643.5
申请日：2004-12-09
申请人： 葛兰素集团有限公司
发明人： 萨莉·雷德肖 , 伊曼纽尔·H·德蒙特 , 达里尔·S·沃尔特 , 戴维·R·维西
IPC分类号： C07D513/06 , A61K31/554 , A61P25/28 , C07D281/00 , C07D209/00
CPC分类号： C07D513/06
摘要： 本发明涉及具有Asp2(β－分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的式(I)的新的羟乙基胺化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的组合物以及它们在治疗以升高的β－淀粉样蛋白水平或β－淀粉样蛋白沉积物为特征的疾病尤其是阿尔茨海默病中的用途。在式(I)中，特别是A－B表示－NR5－SO2－或－NR5－CO－；R5表示氢、C1－6烷基、C3－6链烯基、C3－6炔基、C3－10环烷基、－C0－6烷基芳基、－C0－6烷基－杂芳基、－C0－6烷基－杂环基、－C3－10环烷基－芳基或－C3－10环烷基－杂芳基；－W－表示－CH2－、－(CH2)2－、－(CH2)3－、－C(H)＝C(H)－或－CH2－C(H)＝C(H)－；X－Y－Z表示－C＝CR8－NR9。
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公开(公告)号：CN101511787B
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200780033053.1
申请日：2007-07-03
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D207/28 , C07D401/06 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及新颖的式(I)的氧代-脯氨酰胺衍生物，其调节P2X7受体功能，且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用，和这些化合物或其药物组合物在治疗P2X7受体介导的疾病中的用途，所述疾病例如疼痛、炎症和神经退行性病变。
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公开(公告)号：CN101952264A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200880126779.4
申请日：2008-12-05
申请人： 葛兰素集团有限公司
发明人： 达里尔·S·沃尔特
IPC分类号： C07D275/02 , C07D279/02 , A61K31/41 , A61K31/54
CPC分类号： C07D275/03 , C07D279/02
摘要： 本发明提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1表示任选取代的C1-4烷基；X表示-(CR10R11)n-，其中n表示1或2；R2、R3和R4独立地表示氢、氟或甲基；和R5、R6、R7、R8和R9独立地表示氢、卤素或氰基；或任选取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基；条件是R5和R9中的至少一个表示除氢以外的基团。所述化合物或其盐用于调节P2X7受体功能，且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用。本发明还提供了该化合物或其盐在治疗或预防炎性疼痛、神经性疼痛、内脏疼痛、类风湿性关节炎或骨关节炎中的用途。
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公开(公告)号：CN101679291A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880018591.8
申请日：2008-04-02
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D233/36 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , A61K31/4166 , A61P29/00
CPC分类号： C07D233/36 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或盐调节P2X7受体功能且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用(P2X7受体拮抗剂)。本发明还提供了该化合物或盐或其药物组合物在治疗或预防由P2X7受体所介导的病症/疾病中的用途，所述病症/疾病例如为疼痛、炎症或神经变性疾病，特别是疼痛如炎性疼痛、神经性疼痛或内脏疼痛。
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公开(公告)号：CN101511787A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200780033053.1
申请日：2007-07-03
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D207/28 , C07D401/06 , A61K31/4015 , A61K31/402 , A61P25/28 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及新颖的式(I)的氧代－脯氨酰胺衍生物，其调节P2X7受体功能，且能够拮抗ATP对P2X7受体的作用，和这些化合物或其药物组合物在治疗P2X7受体介导的疾病中的用途，所述疾病例如疼痛、炎症和神经退行性病变。
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公开(公告)号：CN1809573A
公开(公告)日：2006-07-26
申请号：CN200480017561.7
申请日：2004-04-21
申请人： 葛兰素集团有限公司
发明人： 伊曼纽尔·H·德蒙特 , 萨利·雷德肖 , 达里尔·S·沃尔特
IPC分类号： C07D487/14 , C07D513/06 , A61K31/55 , A61K31/554
CPC分类号： C07D487/06 , C07D513/06
摘要： 本发明涉及具有Asp2(β－分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的新的羟基乙基胺化合物，它们的制备方法，涉及包含它们的组合物以及它们在治疗以升高的β－淀粉样蛋白水平或β－淀粉样蛋白沉积为特征的疾病尤其是阿尔茨海默病中的用途。
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公开(公告)号：CN1735592A
公开(公告)日：2006-02-15
申请号：CN200380108515.3
申请日：2003-12-03
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D207/26 , C07D279/02 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D275/02 , C07D211/76 , A61K31/4015 , A61K31/45 , A61K31/415 , A61K31/541 , A61P25/28
CPC分类号： C07D207/267 , C07D211/76 , C07D275/02 , C07D279/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： 本发明涉及具有Asp2(β－分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的新的羟基乙基胺化合物、其制备方法、包含这些化合物的组合物以及其在治疗以升高的β－淀粉样蛋白水平或β－淀粉样蛋白沉积为特征的疾病，尤其是在阿耳茨海默氏病中的用途。
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