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公开(公告)号：CN114478486A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210106754.X
申请日：2022-01-28
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D213/79 , C07D213/803 , A61K31/618 , A61K31/4409 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/625 , A61K47/55 , A61P31/04 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了式I所示的以对氨基水杨酸(PAS)为母核的三分子缀合物，是由PAS、异烟酸和氟喹诺酮这三种结构单元缀合而成；经抗人致病菌活性测试，本发明合成的三分子缀合物均具有一定的抗细菌活性，尤其存在对结核分枝杆菌、沙门氏菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌具有高抑菌活性的多个分子，同时溶血性测试验证了分子的安全性，具有进一步开发研制抗细菌药物尤其是抗结核药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113907079A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111325076.8
申请日：2021-11-10
申请人： 西南大学
摘要： 柑橘溃疡病是全球范围内柑橘难治性第二大病害，给柑橘生产造成极大损害。本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及氯烷酰基氟喹诺酮在制备用于防治柑橘溃疡病的药物中的应用。所述药物包括式(I)所示化合物，式中，R1为或R2为‑H、‑Cl或‑OCH3，R3为或田间防效实验评估表明，氯烷酰基氟喹诺酮之一氯丙酰基克林沙星的10％可湿性粉剂稀释800倍、1600倍的防效可分别达到90.23％及89.05％，与46％氢氧化铜水分散粒剂1500倍效果相当，优于3％噻霉酮可湿性粉剂1000倍液防效，本药物不易引起耐受性问题且不存在安全隐患。
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公开(公告)号：CN112159355A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011025662.6
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好。本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112159355B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202011025662.6
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好；本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN113480519B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202110839437.4
申请日：2021-07-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/04 , A61P31/06 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了一类结构新颖的氧烷酰基克林沙星衍生物，具有以下结构式，n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗结核活性实验证实，所有分子都显示较好的活性，其中化合物TM2的活性与活性超强的阳性对照药物克林沙星和莫西沙星相当，化合物TM1的活性甚至是克林沙星的2倍、接近莫西沙星的2倍，TM1和IM1共用具有协同增效的作用；研究还发现，化合物TM1的作用靶点与常规氟喹诺酮类药物的作用靶点不同；研究结果显示，高活性分子有进一步开发的极大潜力，可用于制备抗结核药物。
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公开(公告)号：CN112159354B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025639.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性；本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112159354A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011025639.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07C229/64 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性。本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112094279B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202011027532.6
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/506 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/02 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测定结果表明，目标化合物的整体抑菌活性较好；体外抗真菌活性测定结果表明，目标化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好；抗柑橘病菌活性测定结果表明，化合物对柑橘胶孢炭疽菌、柑橘褐斑病菌和柑橘溃疡病菌均有抑制活性；抗耻垢分枝杆菌活性测定结果表明，中间体IM1'和IM2'的的抑制活性均很好。从而证明了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其中间体在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗结核领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112028833B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025656.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D233/56 , C07D235/06 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D239/38 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D263/58 , C07D277/74 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/52 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/54 , A01N43/824 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01P3/00 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸唑类衍生物的结构式如下。抗菌活性测定结果表明，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对常见致病菌抑制活性整体很好，部分分子对毕赤酵母菌的抑菌活性强于或相当于阳性药物氟康唑，所有分子对柑橘胶孢炭疽病菌的抑制活性较好、部分分子与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相当或更强，多数分子对柑橘溃疡病菌具有良好的抑制作用。抗肿瘤细胞活性测定结果显示，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对三种肿瘤细胞均有抑制作用。本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗肿瘤领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112028833A
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN202011025656.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D233/56 , C07D235/06 , C07D231/12 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D239/38 , C07D285/125 , C07D285/135 , C07D263/58 , C07D277/74 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00 , A01N43/50 , A01N43/56 , A01N43/52 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/54 , A01N43/824 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01P3/00 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸唑类衍生物的结构式如下。抗菌活性测定结果表明，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对常见致病菌抑制活性整体很好，部分分子对毕赤酵母菌的抑菌活性强于或相当于阳性药物氟康唑，所有分子对柑橘胶孢炭疽病菌的抑制活性较好、部分分子与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相当或更强，多数分子对柑橘溃疡病菌具有良好的抑制作用。抗肿瘤细胞活性测定结果显示，本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物对三种肿瘤细胞均有抑制作用。本发明的对氨基水杨酸唑类衍生物在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗肿瘤领域具有潜在的应用前景。
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