公开(公告)号：CN112094279B

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202011027532.6

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 范莉 ,  杨大成 ,  潘建芳 ,  唐雪梅 ,  任艳会 ,  周围 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  谢建平 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  韩海燕

IPC分类号： C07D493/18 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/02 ,  A61P31/06

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测定结果表明，目标化合物的整体抑菌活性较好；体外抗真菌活性测定结果表明，目标化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好；抗柑橘病菌活性测定结果表明，化合物对柑橘胶孢炭疽菌、柑橘褐斑病菌和柑橘溃疡病菌均有抑制活性；抗耻垢分枝杆菌活性测定结果表明，中间体IM1'和IM2'的的抑制活性均很好。从而证明了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其中间体在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗结核领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159390A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011027550.4

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学 ,  绵阳迪澳药业有限公司

发明人： 杨大成 ,  李文粒 ,  罗鹏 ,  周传武 ,  唐雪梅 ,  范莉 ,  谢建平 ,  张世木 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  周围 ,  许峻旗 ,  孙青羽 ,  岳琪佳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN114478486A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210106754.X

申请日：2022-01-28

申请人： 西南大学

发明人： 范莉 ,  杨大成 ,  任艳会 ,  谢建平 ,  许峻旗 ,  代乐平 ,  毛丹 ,  杨茜 ,  周成合

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  A61K31/618 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/625 ,  A61K47/55 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

摘要： 本发明公开了式I所示的以对氨基水杨酸(PAS)为母核的三分子缀合物，是由PAS、异烟酸和氟喹诺酮这三种结构单元缀合而成；经抗人致病菌活性测试，本发明合成的三分子缀合物均具有一定的抗细菌活性，尤其存在对结核分枝杆菌、沙门氏菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌具有高抑菌活性的多个分子，同时溶血性测试验证了分子的安全性，具有进一步开发研制抗细菌药物尤其是抗结核药物的潜力。

公开(公告)号：CN112159355A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011025662.6

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  任艳会 ,  范莉 ,  潘建芳 ,  唐雪梅 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  周围 ,  徐兴然 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  岳琪佳 ,  孙青羽

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好。本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159390B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202011027550.4

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学 ,  绵阳迪澳药业有限公司

发明人： 杨大成 ,  李文粒 ,  罗鹏 ,  周传武 ,  唐雪梅 ,  范莉 ,  谢建平 ,  张世木 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  周围 ,  许峻旗 ,  孙青羽 ,  岳琪佳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159354B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN202011025639.7

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  潘建芳 ,  范莉 ,  任艳会 ,  唐雪梅 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  谢建平 ,  周围 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  王颢霖 ,  韩双

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性；本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159354A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011025639.7

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  潘建芳 ,  范莉 ,  任艳会 ,  唐雪梅 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  谢建平 ,  周围 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  王颢霖 ,  韩双

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗菌活性测定结果表明，目标化合物对细菌的抑制活性整体很好；绝大多数化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好，有的化合物活性甚至强于阳性对照药物；2个中间体对耻垢分枝杆菌的抑制活性强于多数阳性对照药物；部分目标化合物对柑橘病菌具有抑制活性。本发明的对氨基水杨酸的氟喹诺酮类衍生物及中间体在抗细菌、抗真菌、抗结核和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN112159355B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202011025662.6

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  任艳会 ,  范莉 ,  潘建芳 ,  唐雪梅 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  周围 ,  徐兴然 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  岳琪佳 ,  孙青羽

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域；对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下；体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好；本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN113480519B

公开(公告)日：2022-05-31

申请号：CN202110839437.4

申请日：2021-07-23

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  谢建平 ,  谢文文 ,  许峻旗 ,  李洋 ,  岳琪佳 ,  李永清 ,  孙青羽 ,  范莉 ,  王浩霖 ,  任艳会

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明公开了一类结构新颖的氧烷酰基克林沙星衍生物，具有以下结构式，n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗结核活性实验证实，所有分子都显示较好的活性，其中化合物TM2的活性与活性超强的阳性对照药物克林沙星和莫西沙星相当，化合物TM1的活性甚至是克林沙星的2倍、接近莫西沙星的2倍，TM1和IM1共用具有协同增效的作用；研究还发现，化合物TM1的作用靶点与常规氟喹诺酮类药物的作用靶点不同；研究结果显示，高活性分子有进一步开发的极大潜力，可用于制备抗结核药物。

公开(公告)号：CN112940964A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110139948.5

申请日：2021-01-29

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  谢富玲 ,  许峻旗 ,  代永东 ,  张蕾

IPC分类号： C12N1/20 ,  A01B79/02 ,  A01C1/00 ,  C09K17/14 ,  C09K105/00 ,  C12R1/38

摘要： 本发明属于土壤修复技术领域，具体公开了一种喀斯特槽谷区石漠化土壤改良微生物菌剂及其制备与应用。所述微生物菌剂以产氮假单胞菌(CGMCC No.1.1792)为主要菌种。产氮假单胞菌(CGMCC No.1.1792)在喀斯特石漠化地区具有高丰度，而在自然林中几乎不存在。该菌菌能够溶解无机磷和固定N2，因此提供了可利用的磷和氨，极大得促进了植物在干旱胁迫条件下的生长。将该菌制备为菌剂并广泛用于喀斯特石漠化环境中，可有效改善土壤环境，并加强植物与土壤之间的联系，增强土壤的保水能力，对喀斯特槽谷区的农业、经济和环境具有非常重要的意义。