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公开(公告)号：CN104490881B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410687178.8
申请日：2014-11-26
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: A61K31/496 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P9/08 , A61K31/4245
Abstract: 本发明公开了一种含有盐酸马尼地平和阿齐沙坦的片剂及其制备方法。它是由盐酸马尼地平、阿齐沙坦、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、高取代羟丙基纤维素和硬脂酸镁组成，采用湿法制粒工艺制备。该片剂具有良好的溶出度和稳定性，工艺简单易行，生产成本低，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104490881A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410687178.8
申请日：2014-11-26
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: A61K31/496 , A61K9/20 , A61P9/12 , A61P3/10 , A61P9/08 , A61K31/4245
Abstract: 本发明公开了一种含有盐酸马尼地平和阿齐沙坦的片剂及其制备方法。它是由盐酸马尼地平、阿齐沙坦、乳糖、淀粉、低取代羟丙基纤维素、高取代羟丙基纤维素和硬脂酸镁组成，采用湿法制粒工艺制备。该片剂具有良好的溶出度和稳定性，工艺简单易行，生产成本低，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104177311A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310199910.2
申请日：2013-05-27
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D281/16
CPC classification number: C07D281/16
Abstract: 本发明公开了一种喹硫平中间体的制备方法，它是以硫代水杨酸为起始原料，制得2-硝基-2′-羧基二苯硫醚，经酯化后再还原，然后通过分子内的氨酯交换反应环合得喹硫平中间体二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-[10H]酮。本发明制备方法简单，所得目标产物纯度高，反应收率更高，有效降低了生产成本，有利于实现工业化生产高纯度喹硫平中间体。
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公开(公告)号：CN111718353B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202010769960.X
申请日：2020-08-04
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种磷酸西格列汀的制备方法，以4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑氧代丁酸甲酯I为原料，原料I通过氮杂环卡宾钯催化剂不对称还原得到手性醇酯s‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑羟基丁酸甲酯II，II分子内缩合环化得到手性内酰胺四元环(R)‑N‑苄氧基‑4‑[1‑甲基‑(2,4,5‑三氟苯基)]‑2‑氮杂环丁酮III，III在碱性条件开环得到IV，IV再经过缩合反应成酰胺得到V，V经过回收的氮杂环卡宾钯催化还原脱苄氧基并成磷酸盐得到磷酸西格列汀VI，氮杂环卡宾钯催化剂为Pd(IPr‑NHC)(acac)Cl或Pd(IPr‑NHC)(acac)Oac或Pd(IPr‑NHC)(dba)Cl或Pd(IPr‑NHC)(dba)OAc；本发明的催化剂廉价易得，可回收利用，有利于批量生产。
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公开(公告)号：CN111228232A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010232947.0
申请日：2020-03-28
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
Abstract: 本发明公开一种富马酸喹硫平缓释片及其制备方法，属于药物制剂领域，是由下述重量份的原料制成：富马酸喹硫平25-30份，复合骨架材料40-60份，填充剂2-10份，粘合剂2-10份，润滑剂1-2份。本发明是采用复合辅料作为骨架材料，其中复合辅料由聚甲基丙烯酸甲酯、甘露醇、十二烷基苯磺酸钠和轻质无水硅酸复合喷雾干燥制成，十二烷基苯磺酸钠和轻质无水硅起到稳定剂的作用，聚甲基丙烯酸甲酯遇水形成孔道，使药物从孔道中缓缓向外扩散、释放，从而实现了缓释的效果。并且，复合骨架材料与甘露醇复合，加入稳定性制成复合骨料材料，有效解决了由于现有的亲水凝胶骨架遇水易发粘的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104447513B
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201410687126.0
申请日：2014-11-26
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种高纯度盐酸马尼地平β晶型的制备方法。该方法是将盐酸马尼地平粗品用丙酮和水的混合溶剂溶解，并向溶液中加入药用级活性炭，经保温搅拌、趁热过滤、析晶、过滤收集析出的晶体和干燥制得。采用该方法产品收率高，使用溶剂环保，干燥后溶剂残留符合要求；其制备方法简单，适合大规模生产。同时，采用本发明制备出的β晶型盐酸马尼地平，X‑衍射图谱显示产品β晶型纯度高、杂质含量低、质量稳定性好，非常适用于作为原料药贮存和制成药物制剂，为盐酸马尼地平药品的临床应用提供了安全保障。
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公开(公告)号：CN106236753A
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201610745243.7
申请日：2016-08-29
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
CPC classification number: A61K31/496 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/41 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗高血压的盐酸马尼地平和缬沙坦复方片剂及其制备方法，该复方片剂以盐酸马尼地平和缬沙坦为药物有效成分，复方片剂中药物有效成分含量比例为：盐酸马尼地平与缬沙坦的质量比为1:10～1:20。本发明的复方片剂配方合理，减少了用药剂量，增强了降压效果，盐酸马尼地平与缬沙坦组成复方，有很好的协同作用，且制备工艺简单易行，生产成本低，适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN106580992A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610988244.4
申请日：2016-11-10
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: A61K31/496 , A61K31/4184 , A61K9/20 , A61K47/36 , A61K47/04 , A61K47/32 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61P9/12
CPC classification number: A61K31/496 , A61K9/2009 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2059 , A61K31/4184 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种用于治疗高血压的盐酸马尼地平和厄贝沙坦复方片剂及其制备方法，该复方片剂以盐酸马尼地平和厄贝沙坦为药物有效成分，复方片剂由以下重量百分比的原料组成：盐酸马尼地平1.5‑2.0%、厄贝沙坦25‑30%、胶体二氧化硅10‑14%、辅料Ⅰ20‑24%、辅料Ⅱ4‑5%、乳糖‑水合物28‑32%以及硬脂酸镁1‑2%。本发明的复方片剂配方合理，减少了用药剂量，增强了降压效果，盐酸马尼地平与厄贝沙坦组成复方，有很好的协同作用，且制备工艺简单易行，生产成本低，适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN105085435A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410188002.8
申请日：2014-05-07
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D281/16 , C07C51/41 , C07C57/15
CPC classification number: C07D281/16 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种结晶性二苯并硫氮杂卓衍生物的制备方法，它是以二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-[10H]酮为起始原料，经过氯化反应、缩合反应及成盐反应合成二苯并硫氮杂卓衍生物。本发明中11-氯-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓的制备采用低毒低污染的草酰氯替代了高毒高污染的三氯氧磷；避免使用高污染的N，N-二甲基苯胺，从而大大减少了对环境的污染；采用结晶性11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓游离碱成盐，确保了高质量富马酸盐的获得，有效降低了生产成本，更有利于批量生产。
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公开(公告)号：CN104434823A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310423136.9
申请日：2013-09-17
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/496 , A61K47/04 , A61K47/22 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸马尼地平片剂及其制备方法。它是以盐酸马尼地平作为活性成分，以及有效量的胶体二氧化硅作为改善溶出度的药物辅料和用于改善稳定性的核黄素作为稳定剂。它克服了盐酸马尼地平的光不稳定性和难溶解性，从而改善了盐酸马尼地平片剂的稳定性和溶出度。
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