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公开(公告)号：CN107686447A
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201710784446.1
申请日：2017-08-25
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07C67/343 , C07C69/743
CPC classification number: C07C67/343 , C07B2200/07 , C07C45/46 , C07D301/26 , C07D303/08 , C12P7/22 , C07C69/743 , C07C49/80
Abstract: 本发明公开一种替格瑞洛中间体的制备方法，以邻二氟苯和氯乙酰氯为起始原料，经过付克酰基化反应、生物酶发酵技术不对称还原反应、环合反应、环丙烷化反应，高收率、高对映选择性、高纯度得到替格瑞洛的关键中间体(1R，2R)-2-(3，4-二氟苯基)环丙烷甲酸乙酯。该方法能够实现工业化生产，该方法能耗低、污染少，绿色清洁，收率高、纯度高，节约成本，产品质量稳定，适合大规模工业化稳定生产。
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公开(公告)号：CN111718353B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202010769960.X
申请日：2020-08-04
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种磷酸西格列汀的制备方法，以4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑氧代丁酸甲酯I为原料，原料I通过氮杂环卡宾钯催化剂不对称还原得到手性醇酯s‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)‑3‑羟基丁酸甲酯II，II分子内缩合环化得到手性内酰胺四元环(R)‑N‑苄氧基‑4‑[1‑甲基‑(2,4,5‑三氟苯基)]‑2‑氮杂环丁酮III，III在碱性条件开环得到IV，IV再经过缩合反应成酰胺得到V，V经过回收的氮杂环卡宾钯催化还原脱苄氧基并成磷酸盐得到磷酸西格列汀VI，氮杂环卡宾钯催化剂为Pd(IPr‑NHC)(acac)Cl或Pd(IPr‑NHC)(acac)Oac或Pd(IPr‑NHC)(dba)Cl或Pd(IPr‑NHC)(dba)OAc；本发明的催化剂廉价易得，可回收利用，有利于批量生产。
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公开(公告)号：CN107501113A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710669099.8
申请日：2017-08-08
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C233/18
CPC classification number: C07C231/02 , C07C41/22 , C07C201/10 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C217/60 , C07C205/32 , C07C43/225
Abstract: 本发明公开一种阿戈美拉汀的制备方法，该方法以1-甲基-7-甲氧基萘为起始原料，依次经过N-溴代丁二酰亚胺溴代反应、硝基甲烷取代反应、硝基还原反应和乙酰化反应得到成品阿戈美拉汀，反应步骤少，原料成本低廉易得，反应过程中未使用钯碳和雷尼镍等高风险且价格昂贵的加氢催化剂，反应更加安全可靠，反应所需能耗低，减少了中间物料中转损耗，操作更加简便，需要工作人员少，产品质量稳定且收率高，特别适合大规模工业化稳定生产。
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公开(公告)号：CN115572253A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110782540.X
申请日：2021-07-06
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种盐酸马尼地平原料药的合成工艺。本发明通过革新反应路线和物料，摒弃使用双乙烯酮所带来的安全、工艺和健康风险，使反应更温和可控，同时严格控制每步反应参数并对每步反应中间体纯度和杂质都加以控制，尤其是在对潜在基因毒性杂质2‑氯乙醇、双乙烯酮、间硝基苯甲醛等的残留都会在工艺中加以控制，其中减压蒸馏除去2‑氯乙醇残留，使用2，2，6‑三甲基‑4H‑1，3‑二英‑4‑酮替代双乙烯酮，温水洗涤可完全除去间硝基苯甲醛残留。使用该工艺得到的产品，纯度高，杂质少，最大单杂为0.05％以下，其他杂质在0.02％以下，无潜在基因毒杂质残留，杂质个数不超过3个，纯度高达99.9％以上。本方法操作安全，产品纯度高，尤其中间体和成品杂质控制较好，收率高，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN115403512A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202110634790.9
申请日：2021-05-28
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种盐酸马尼地平原料药关键杂质的控制方法。该方法是通过控制2‑(4‑二苯甲基‑1‑哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯、3‑氨基巴豆酸甲酯的加入速度，调整其在反应液中浓度配比，抑制马尼地平双类似物的生成。通过后处理过程中用少量的混合溶剂淋洗滤饼，并重结晶时加入适当配比的混合溶剂，使马尼地平双类似物在0.05％以下，其他杂质在0.02％以下，杂质个数不超过3个，纯度高达99.9％以上。采用该方法简单高效，尤其是对盐酸马尼地平原料药关键杂质双类似物的清除效果显著。采用此方法得到的产品收率高，纯度高，熔点与文献值相符，产品质量稳定，干燥后溶剂残留符合要求，可以作为优质原料药使用，适合大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111718353A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN202010769960.X
申请日：2020-08-04
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种磷酸西格列汀的制备方法，以4-(2,4,5-三氟苯基)-3-氧代丁酸甲酯I为原料，反应主要分为五大步骤，原料I通过氮杂环卡宾钯催化剂不对称还原得到手性醇酯s-4-(2,4,5-三氟苯基)-3-羟基丁酸甲酯II，II分子内缩合环化得到手性内酰胺四元环(R)-N-苄氧基-4-[1-甲基-(2,4,5-三氟苯基)]-2-氮杂环丁酮III，III在碱性条件开环得到IV，IV再经过缩合反应成酰胺得到V，V经过回收的氮杂环卡宾钯催化还原脱苄氧基并成磷酸盐得到磷酸西格列汀VI，氮杂环卡宾钯催化剂为Pd(IPr-NHC)(acac)Cl或Pd(IPr-NHC)(acac)Oac或Pd(IPr-NHC)(dba)Cl或Pd(IPr-NHC)(dba)OAc；本发明的催化剂廉价易得，可回收利用，有利于批量生产。
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公开(公告)号：CN215611358U
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202122233654.7
申请日：2021-09-15
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
Abstract: 本实用新型涉及一种雾化加液的混合制粒装置，其中放置平台下方设有支撑块和支撑板，混合搅拌罐和支座分别位于放置平台上表面的两侧，其中密封盖位于罐体上方，且密封盖的上端设有储液槽，储液槽的两侧设有导液管，导液管中部设有加压泵，下端经密封盖并连有环形的布液管，布液管的下方设有多个雾化喷嘴；搅拌件位于罐体内部，其下端设有转轴；支座上表面的左端设有切割电机，右端设有支杆，控制器位于支杆上方，切割电机的输出端连有切割轴，切割轴位于罐体内的一端的外部设有切割片，出料管位于罐体左侧，且出料管与罐体的连接处设有电动控制阀，搅拌电机位于支撑板上，其输出端与转轴同心连接；本实用新型具有操作便捷且使用效果好的优点。
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公开(公告)号：CN215028380U
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202121085459.8
申请日：2021-05-20
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
Abstract: 本实用新型涉及一种高效粉碎混合装置，其中罐体上端通过电机架与旋转电机连接，下端设有出料口和支撑杆，转轴一端与旋转电机连接，另一端位于罐体内部，且外部设有粉碎刀组和搅拌杆组，粉碎刀组和搅拌杆组之间设有过滤装置，过滤装置中的内环转动套设于转轴外部，外环与罐体内壁固定连接，滤网固定设置于内环和外环之间；注料装置位于罐体的左侧，其上端设有注料口，下端设有导料管，内部转动设有碾磨轴a和碾磨轴b，注料装置通过导料管与罐体相连通，碾磨轴a和碾磨轴b之间形成有碾磨间隙，且碾磨轴a的两端分别连有驱动电机和齿轮a，碾磨轴b靠近齿轮a的一端连有与齿轮a相啮合的齿轮b；本实用新型具有粉碎效率高且使用效果好的优点。
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公开(公告)号：CN214863353U
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202121063479.5
申请日：2021-05-18
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
Abstract: 本实用新型涉及一种高效混合制粒机，其中固定板上端的左侧设有混合搅拌罐，下端的两侧设置有支撑竖板，支撑竖板下端的内侧设有凹槽，放置板位于两个支撑竖板之间，并通过其两侧与卡块与凹槽连接，且卡块的上表面以及下表面均与凹槽的内槽壁之间设有减震件；混合搅拌罐包括罐体、搅拌件和密封盖，密封盖可拆卸的设于罐体上端的开口处，搅拌件位于罐体的内底面，并通过其下端的转轴与罐体底面转动连接，且转轴下端位于固定板的下方并连有花键轴，花键轴外部套设有花键套管，花键套管下端与搅拌电机同心连接；切割电机的输出端连有切割轴，且切割轴位于罐体内部的一端的外表面设有多个切割片；本实用新型具有结构合理且使用效果好的优点。
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公开(公告)号：CN213036968U
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202020898767.1
申请日：2020-05-25
Applicant: 许昌恒生制药有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种压片机密封上料装置，包括料斗和设置在料斗上的料仓，所述料仓中间被隔板分割成两个空间，两个空间分别为储料室和送料室，所述储料室顶端设有进风管和进料管，所述进风管伸入储料室内的长度大于进料管伸入储料室内的长度，所述隔板顶端设有滤网一，所述滤网一连通储料室和送料室，所述送料室下端与料斗相通，所述送料室侧面设有出风法兰，所述出风法兰另一端固定多组叠加的出风管，所述出风管内固定滤网二，本实用新型具有粉料打散功能，送料细腻均匀。
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