公开(公告)号：CN1816549B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200480018777.5

申请日：2004-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·布鲁斯 ,  B·屈埃努 ,  T·H·凯勒 ,  G·E·皮尔格林 ,  N·普雷斯 ,  D·M·勒格兰德 ,  C·里奇 ,  B·瓦拉德 ,  J·海勒 ,  E·巴德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。

公开(公告)号：CN101448801A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200780018488.9

申请日：2007-05-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·巴德 ,  J·F·海勒 ,  B·伊安 ,  D·M·莱格兰德 ,  B·考克斯

IPC: C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D277/48 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式Ia的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物、组合物和这些化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3－激酶改善的疾病中的用途，其中：Ra*为氢或C1－C4－烷基；Rb*为－(C1－C4－亚烷基)－Y－C1－C4－卤代烷基或－(C1－C4－亚烷基)－Y－C1－C4－羟基烷基；Y表示－CONH－或5元杂芳基。R2*为C1－C4－烷基或卤素；R3*为卤素、－SO2－CH3、－SO2－CF3、羧基、－CO－NH2、－CO－二(C1－C8－烷基)氨基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5元或6元杂环，该环任选被如下基团取代：卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、硝基、C3－C8－环烷基、C1－C8－烷基羰基，任选被氨基羰基取代的C1－C8－烷氧基，或任选被羟基、C1－C8－烷氧基、C1－C8－烷基氨基或二(C1－C8－烷基)氨基取代的C1－C8－烷基；R4*为氢、卤素、－SO2－CH3、腈、C1－C8－卤代烷基、咪唑基、C1－C8－烷基、－NR8*R9*、或－SO2－NR8*R9*；且R5*为氢、卤素或C1－C8－烷基；R8*和R9*独立为氢、氨基、C1－C8－烷基氨基、二(C1－C8－烷基)氨基或任选被羟基取代的C1－C8－烷基。

公开(公告)号：CN101648949A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200910170714.6

申请日：2004-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·布鲁斯 ,  B·屈埃努 ,  T·H·凯勒 ,  G·E·皮尔格林 ,  N·普雷斯 ,  D·M·勒格兰德 ,  C·里奇 ,  B·瓦拉德 ,  J·海勒 ,  E·巴德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及式I的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，其中R1、R2、R3和R4具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN102892758A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201180023980.1

申请日：2011-03-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： U·贝迪格 ,  K·J·巴拉 ,  E·巴德 ,  L·爱德华兹 ,  C·豪沙姆 ,  G·休斯 ,  D·M·莱格兰德 ,  K·施皮格尔

IPC: C07D213/81 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61P11/12

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供了恢复或增强突变型和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化、原发性睫运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和干燥性角膜结膜炎或便秘(IBS、IBD、阿片样物质诱导的)的吡啶和吡嗪衍生物。还包括包含这类衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：CN101374823A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200680046959.2

申请日：2006-12-13

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·巴德 ,  J·D·I·哈多 ,  J·F·海勒 ,  D·M·莱格兰德 ,  B·瓦拉德

IPC: C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D277/48 ,  C07D417/12

Abstract: 游离或盐形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有本说明书中所指出的含义，其可用于治疗通过磷脂酰肌醇3－激酶介导的疾病。还描述了含有所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN101448801B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200780018488.9

申请日：2007-05-21

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： E·巴德 ,  J·F·海勒 ,  B·伊安 ,  D·M·莱格兰德 ,  B·考克斯

IPC: C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D277/48 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式Ia的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物、组合物和这些化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善的疾病中的用途，其中：Ra*为氢或C1-C4-烷基；Rb*为-(C1-C4-亚烷基)-Y-C1-C4-卤代烷基或-(C1-C4-亚烷基)-Y-C1-C4-羟基烷基；Y表示-CONH-或5元杂芳基。R2*为C1-C4-烷基或卤素；R3*为卤素、-SO2-CH3、-SO2-CF3、羧基、-CO-NH2、-CO-二(C1-C8-烷基)氨基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5元或6元杂环，该环任选被如下基团取代：卤素、氰基、氧代、羟基、羧基、硝基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基羰基，任选被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基，或任选被羟基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基；R4*为氢、卤素、-SO2-CH3、腈、C1-C8-卤代烷基、咪唑基、C1-C8-烷基、-NR8*R9*、或-SO2-NR8*R9* ；且R5*为氢、卤素或C1-C8-烷基；R8*和R9*独立为氢、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或任选被羟基取代的C1-C8-烷基。

公开(公告)号：CN102036961A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980117994.2

申请日：2009-03-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·布鲁斯 ,  E·巴德 ,  L·爱德华兹 ,  C·豪沙姆

IPC: C07D213/73 ,  C07D241/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4427 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物或其盐、适当的可药用盐或溶剂化物，其中基团R1、R2、Ar’、A和Y如说明书中所定义，本发明还涉及组合物以及该化合物在治疗炎性和变应性病症中的用途。

公开(公告)号：CN101939054A

公开(公告)日：2011-01-05

申请号：CN200880126433.4

申请日：2008-12-09

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： G·巴莱 ,  E·巴德 ,  G·C·布鲁姆菲尔德 ,  S·P·科林伍德 ,  A·邓斯坦 ,  L·爱德华兹 ,  P·戈戴克 ,  C·豪沙姆 ,  P·亨特 ,  T·A·亨特 ,  P·奥克利 ,  N·史密斯

IPC: A61P11/00 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

Abstract: 游离或盐或溶剂化物形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11具有说明书中所述的含义，其用于治疗对阻断上皮钠通道有响应的疾病。还描述了包含所述化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。对阻断上皮钠通道(ENaC)有响应的疾病是指炎性或过敏性病症，所述病症选自囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和角膜结膜炎。

公开(公告)号：CN1816549A

公开(公告)日：2006-08-09

申请号：CN200480018777.5

申请日：2004-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： I·布鲁斯 ,  B·屈埃努 ,  T·H·凯勒 ,  G·E·皮尔格林 ,  N·普雷斯 ,  D·M·勒格兰德 ,  C·里奇 ,  B·瓦拉德 ,  J·海勒 ,  E·巴德

IPC: C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3－激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。