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公开(公告)号：CN107849006B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201680027269.6
申请日：2016-05-31
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中R1是氢或F；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐。现在已经出人意料地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN114174266A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202080053402.1
申请日：2020-08-13
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D231/12 , C07D263/57 , C07D213/61 , C07D401/12 , C07C311/29 , A61K31/415 , A61K31/423 , A61K31/4406 , A61K31/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P3/10
摘要： 本发明提供了具有通式(I)的新型芳基磺酰胺化合物其中L、R1、R2、R3和R4如本文所述，并且提供了包含所述化合物的组合物、制造所述化合物的方法以及使用所述化合物作为mGLUR4负别构调节剂的方法。
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公开(公告)号：CN107580598A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201680026777.2
申请日：2016-07-11
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D491/20 , C07D491/107 , C07D401/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/519 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及式I的化合物，其中R1是低级烷基；R2是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；n是0、1或2；V/U彼此独立地是O或CH2，其中V和U不能同时是O；L是五或六元杂芳基，其选自或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物，或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN107580598B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201680026777.2
申请日：2016-07-11
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D491/20 , C07D491/107 , C07D401/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/519 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及式I的化合物，其中R1是低级烷基；R2是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；n是0、1或2；V/U彼此独立地是O或CH2，其中V和U不能同时是O；L是五或六元杂芳基，其选自或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物，或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN105358543A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201480038739.X
申请日：2014-07-04
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；R1是氢、氟或氯；并且R2是氢或低级烷基；或涉及它们的药用酸加成盐。现已惊奇地发现通式(I)的化合物是用于治疗以下疾病的代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负向变构调节剂)：焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN105358543B
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201480038739.X
申请日：2014-07-04
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或CH；R1是氢、氟或氯；并且R2是氢或低级烷基；或涉及它们的药用酸加成盐。现已惊奇地发现通式(I)的化合物是用于治疗以下疾病的代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负向变构调节剂)：焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
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公开(公告)号：CN107849006A
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201680027269.6
申请日：2016-05-31
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中R1是氢或F；n是1或2；或涉及其药用酸加成盐。现在已经出人意料地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂)，其用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管反流病(GERD)。
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