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公开(公告)号:CN114514233A
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN202080066086.1
申请日:2020-09-22
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人: 约尔格·本兹 , 泰爱斯·加齐 , 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 伯德·库茵 , 叶莉娜·莫斯汀斯基 , 马克·纳扎雷 , 菲奥·奥哈拉 , 汉斯·理查德
摘要: 本发明提供了具有通式(I)的荧光探针,其中X、Y、L和R1至R4如本文所述;包括所述化合物的组合物;制备所述化合物的方法;以及使用所述化合物的方法。所述化合物可用作用于单酰基甘油脂肪酶(MAGL)的荧光探针。
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公开(公告)号:CN114174266A
公开(公告)日:2022-03-11
申请号:CN202080053402.1
申请日:2020-08-13
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D231/12 , C07D263/57 , C07D213/61 , C07D401/12 , C07C311/29 , A61K31/415 , A61K31/423 , A61K31/4406 , A61K31/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P3/10
摘要: 本发明提供了具有通式(I)的新型芳基磺酰胺化合物其中L、R1、R2、R3和R4如本文所述,并且提供了包含所述化合物的组合物、制造所述化合物的方法以及使用所述化合物作为mGLUR4负别构调节剂的方法。
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公开(公告)号:CN114096545A
公开(公告)日:2022-02-25
申请号:CN202080050165.3
申请日:2020-07-07
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/542 , A61K31/5365 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要: 本发明提供了具有通式(I)的新杂环化合物,其中R1、R2、X和Y如本文所定义,并且提供了包含所述化合物的组合物、制备所述化合物的方法以及使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号:CN114072405A
公开(公告)日:2022-02-18
申请号:CN202080048854.0
申请日:2020-06-30
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K31/4985 , A61K9/20 , A61K9/48
摘要: 本申请涉及通式(I)的杂环化合物、所述化合物的制备方法、含有所述化合物的药物组合物及它们的医疗用途。所述化合物用作单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂的抑制剂并且可用于治疗或预防神经炎症、神经退行性疾病、疼痛、癌症或精神障碍。
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公开(公告)号:CN107207481B
公开(公告)日:2020-03-03
申请号:CN201680007470.8
申请日:2016-03-15
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D405/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P3/10
摘要: 本发明涉及式I的化合物,其中Y是C‑R1’;R1’是氢、F或Cl;R1是F或Cl;R2是氢或低级烷基;R3是苯基、吡啶基或异噻唑基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置,任选地被一个或多个卤素原子取代;R4是氢或低级烷基;Het是5元杂芳基,其含有两个或三个选自N、O或S的杂原子,任选地被低级烷基、环烷基、低级烷氧基烷基、其中杂原子是O的杂环烷基或被羟基取代的低级烷基取代,或者是二环杂芳环,其含有两个或三个N‑杂原子,选自基团(II)、(III)、(IV)或(V);或者涉及其药用盐或酸加成盐,涉及外消旋混合物,或涉及其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN107580598A
公开(公告)日:2018-01-12
申请号:CN201680026777.2
申请日:2016-07-11
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D491/20 , C07D491/107 , C07D401/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/519 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P3/10
摘要: 本发明涉及式I的化合物,其中R1是低级烷基;R2是苯基或吡啶基,其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置;n是0、1或2;V/U彼此独立地是O或CH2,其中V和U不能同时是O;L是五或六元杂芳基,其选自或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物,或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN111032659B
公开(公告)日:2022-09-09
申请号:CN201880052654.5
申请日:2018-08-16
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61P25/00 , A61K31/4188
摘要: 本发明涉及式I的化合物,其中L是键、三 抑郁症和2型糖尿病。1键、‑C(O)NH‑或‑NHC(O)‑;R是苯基或者五元或六元杂芳基,它们任选地被低级烷基、被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基取代;R2是氟;R3是氟或氯;R4是氢、低级烷基、卤素、被羟基取代的低级烷基、S(O)2CH3,或者是五元或六元杂芳基或者杂环烷基,它们任选地被低级烷基、羟基或=O取代;R5和R6都是甲基并且虚线是键,或者R5和R6都是甲基并且虚线不存在,或者R56和R中的一个是氢而另一个是甲基,并且虚线不存在;或者涉及其药用盐或酸加成盐,涉及所有可能的互变异构形式,涉及外消旋混合物,或涉及其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森
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公开(公告)号:CN113767105A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202080032359.0
申请日:2020-04-06
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人: 约尔格·本兹 , 纪尧姆·德科勒特 , 尤伟·格雷瑟 , 卡特里·格勒布科茨宾登 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 伯德·库茵 , 汉斯·理查德 , 迪迪埃·罗姆巴赫 , 菲奥·奥哈拉 , 卡斯滕·卡罗尔
IPC分类号: C07D498/04 , C07D519/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K9/00 , A61K31/496 , A61K31/4995
摘要: 本申请涉及通式(I)的杂环化合物、包含此类化合物的组合物、用于制备这些化合物的方法及其医疗用途。所述化合物用作单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂并且可用于治疗神经炎症、神经退行性疾病、疼痛、癌症或精神障碍。
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公开(公告)号:CN107667107B
公开(公告)日:2021-05-18
申请号:CN201680029481.6
申请日:2016-08-02
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/16
摘要: 本发明涉及式(I)的化合物,其中R1是氢、F或Cl;L是键或低级亚烷基;R2是‑(CH2)nO‑低级烷基、被卤素取代的低级烷基、‑(CH2)nC(O)O‑低级烷基、被低级烷基或卤素取代的苯基,或者是选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噻唑基、咪唑基、吡唑基或三唑基的5或6元杂芳基,所述杂芳基任选地被低级烷基、卤素、低级烷氧基、=O、苄氧基、环烷基氧基、羟基、氰基、被卤素取代的低级烷基取代或被‑(CH2)nO‑低级烷基取代;n是1、2或3;R3是氢、低级烷基或‑(CH2)nO‑低级烷基;R4是苯基、吡啶基或嘧啶基,其任选地被F取代;Y是CF或CCl;或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物,或它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号:CN112469724A
公开(公告)日:2021-03-09
申请号:CN201980048654.2
申请日:2019-08-12
申请人: 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人: 莉莉·安塞尔姆 , 约尔格·本兹 , 尤伟·格雷瑟 , 卡特里·格勒布科茨宾登 , 多米尼克·希尔 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 卡斯滕·卡罗尔 , 贝恩德·库恩 , 菲奥·奥哈拉 , 汉斯·里斯特
IPC分类号: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了具有通式(I)的新型杂环化合物,其中A、L、X、m、n、R1和R2如本文所述;包含所述化合物的组合物;用于生产所述化合物的方法;使用所述化合物的方法;以及用于确定所述化合物的单酰基甘油脂肪酶(MAGL)抑制活性的方法。
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