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公开(公告)号：CN116829550A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202280013994.3
申请日：2022-02-24
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D403/12
摘要： 本发明涉及具有通式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、X1和X2如本文所述，包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物的方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107406440B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201680016799.0
申请日：2016-03-16
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/541 , A61P25/28
摘要： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I的化合物，它们的制造，含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN107207481B
公开(公告)日：2020-03-03
申请号：CN201680007470.8
申请日：2016-03-15
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及式I的化合物，其中Y是C‑R1’；R1’是氢、F或Cl；R1是F或Cl；R2是氢或低级烷基；R3是苯基、吡啶基或异噻唑基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置，任选地被一个或多个卤素原子取代；R4是氢或低级烷基；Het是5元杂芳基，其含有两个或三个选自N、O或S的杂原子，任选地被低级烷基、环烷基、低级烷氧基烷基、其中杂原子是O的杂环烷基或被羟基取代的低级烷基取代，或者是二环杂芳环，其含有两个或三个N‑杂原子，选自基团(II)、(III)、(IV)或(V)；或者涉及其药用盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物，或涉及其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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![新型[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物](/CN/2017/8/7/images/201780036886.jpg)
公开(公告)号：CN109415366A
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201780036886.7
申请日：2017-06-20
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P27/06
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及含有至少一个二氮杂环丙烯基的式(I)的化合物。所述式(I)的化合物是2型大麻素(CB2)受体调节剂，并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN107580598A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201680026777.2
申请日：2016-07-11
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D491/20 , C07D491/107 , C07D401/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/519 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及式I的化合物，其中R1是低级烷基；R2是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；n是0、1或2；V/U彼此独立地是O或CH2，其中V和U不能同时是O；L是五或六元杂芳基，其选自或者涉及其药用盐或酸加成盐、外消旋混合物，或者它的相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN106170479A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：CN201580002922.9
申请日：2015-01-07
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D233/64 , C07D401/04 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D233/74 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D487/14 , C07D491/107 , C07D498/04
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中Y是C‑R1’；R1’是氢或卤素；R1是氢或卤素；R2是氢、低级烷基或苯基；R4是氢或低级烷基；或R2和R4可以与它们所连接的相应原子一起形成以下环：(A)、(B)、(C)、(D)或(E)；R5是氢或低级烷基；并且如果R2和R4形成如上所述的环，则R5是氢；或R4和R5可以与它们所连接的C原子一起形成杂环烷基环；R3是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。
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公开(公告)号：CN112074513B
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN201980029322.X
申请日：2019-06-25
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司 , 苏黎世联邦理工学院
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P11/00 , A61P27/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/4427
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1、A2和R1‑R5如说明书和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作大麻素2优先激动剂。#imgabs0#
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![对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物](/CN/2022/1/161/images/202210807089.jpg)
公开(公告)号：CN115093418A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210807089.7
申请日：2017-06-20
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人： 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·古帕 , 朱莉安·克雷茨 , 赖纳·E·马丁 , 马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔 , 阿德里安·彼得·伊杰曼
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P37/06 , A61P7/00 , A61P9/04 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P33/06
摘要： 本发明涉及对2型大麻素受体具有亲和力的[1，2，3]三唑并[4，5‑d]嘧啶衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4和n如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。
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![对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物](/CN/2022/1/159/images/202210799583.jpg)
公开(公告)号：CN115073476A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210799583.3
申请日：2017-06-20
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
发明人： 罗卡·戈比 , 尤伟·格雷瑟 , 沃尔夫冈·古帕 , 朱莉安·克雷茨 , 赖纳·E·马丁 , 马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔 , 阿德里安·彼得·伊杰曼
IPC分类号： C07D487/04 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P9/10 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P9/04 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P19/00 , A61P25/28 , A61P11/06 , A61P19/10 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P19/02 , A61P33/06 , A61K31/519
摘要： 本发明涉及对2型大麻素受体具有亲和力的[1，2，3]三唑并[4，5‑d]嘧啶衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4和n如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。
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公开(公告)号：CN107683283B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201680031828.0
申请日：2016-08-08
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/542 , A61P25/28
摘要： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I的化合物，它们的制造，含有它们的药物组合物和它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。
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