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公开(公告)号：CN107501023A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710717714.8
申请日：2017-08-21
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07B39/00 , C07C17/12 , C07C201/12 , C07D213/89 , C07D233/68 , C07D235/24 , C07D263/58 , C07D277/32 , C07D277/68 , C07C25/13 , C07C205/12
CPC分类号： Y02P20/582 , C07B39/00 , C07C17/12 , C07C201/12 , C07D213/89 , C07D233/68 , C07D235/24 , C07D263/58 , C07D277/32 , C07D277/68 , C07C25/13 , C07C205/12
摘要： 本发明涉及一种制备卤代(杂)芳烃的方法。以廉价易得的全氟碘代丁烷、四溴化碳和四氯化碳分别作为碘代、溴代和氯代试剂，在碱催化(促进)作用下，制备卤代(杂)芳烃。该方法步骤如下：首先，将(杂)芳烃，卤代试剂和无机碱置于有机溶剂中，室温下搅拌，TLC监测直至底物消失，停止反应。然后，将反应混合液倒入水中，萃取，有机相干燥，减压除去有机溶剂。最后，将粗产物进行硅胶柱层析，得到产物。也可通过重结晶方法提纯。本发明合成路线具有底物范围宽、原料和试剂廉价易得、操作简单、条件温和、产率高、节约能耗、反应路线安全和可克级制备等优点。
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公开(公告)号：CN107501023B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201710717714.8
申请日：2017-08-21
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07B39/00 , C07C17/12 , C07C201/12 , C07D213/89 , C07D233/68 , C07D235/24 , C07D263/58 , C07D277/32 , C07D277/68 , C07C25/13 , C07C205/12
摘要： 本发明涉及一种制备卤代(杂)芳烃的方法。以廉价易得的全氟碘代丁烷、四溴化碳和四氯化碳分别作为碘代、溴代和氯代试剂，在碱催化(促进)作用下，制备卤代(杂)芳烃。该方法步骤如下：首先，将(杂)芳烃，卤代试剂和无机碱置于有机溶剂中，室温下搅拌，TLC监测直至底物消失，停止反应。然后，将反应混合液倒入水中，萃取，有机相干燥，减压除去有机溶剂。最后，将粗产物进行硅胶柱层析，得到产物。也可通过重结晶方法提纯。本发明合成路线具有底物范围宽、原料和试剂廉价易得、操作简单、条件温和、产率高、节约能耗、反应路线安全和可克级制备等优点。
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公开(公告)号：CN106831603B
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201710014104.1
申请日：2017-01-09
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/26
摘要： 本发明涉及一种含氟嘧啶化合物的制备方法。所述的含氟嘧啶化合物具有通式(Ⅳ)的结构。制备方法：将碱和盐酸胍或脒投入反应瓶中，注入有机溶剂，预处理中和除酸得到游离的胍或脒，然后，在室温和光照下先后加入亚甲基化合物和全氟烷基碘。TLC监测反应终点。用水萃取，收集有机相，减压蒸馏除去溶剂。最后，通过硅胶柱层析，得到产物。本发明合成路线具有底物廉价易得、范围宽、无过渡金属催化、条件温和、节约能耗、反应路线安全及操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN109293589B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201811399325.6
申请日：2018-11-22
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07D251/18 , A01N43/68 , A01P13/00
摘要： 本发明涉及一种6‑多氟烷基‑1,3,5‑三嗪类化合物及其合成方法和应用。所述的6‑多氟烷基‑1,3,5‑三嗪类化合物具有通式(I)的结构。合成方法包括：将双胍原料置于反应瓶中，加入有机溶剂和多氟烷基卤，在室温和光照下搅拌4‑18小时。TLC监测，直到反应完全；将所得产物倒入水中，用二氯甲烷萃取，收集有机相，干燥，减压蒸馏除去溶剂；通过硅胶柱层析的方法进行分离纯化，得目标产物。本发明具有合成方法简单、操作简便、条件温和、成本低、节约能耗、范围宽、反应路线安全等优点。
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公开(公告)号：CN109293589A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811399325.6
申请日：2018-11-22
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07D251/18 , A01N43/68 , A01P13/00
摘要： 本发明涉及一种6-多氟烷基-1,3,5-三嗪类化合物及其合成方法和应用。所述的6-多氟烷基-1,3,5-三嗪类化合物具有通式(I)的结构。合成方法包括：将双胍原料置于反应瓶中，加入有机溶剂和多氟烷基卤，在室温和光照下搅拌4-18小时。TLC监测，直到反应完全；将所得产物倒入水中，用二氯甲烷萃取，收集有机相，干燥，减压蒸馏除去溶剂；通过硅胶柱层析的方法进行分离纯化，得目标产物。本发明具有合成方法简单、操作简便、条件温和、成本低、节约能耗、范围宽、反应路线安全等优点。
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公开(公告)号：CN109369467A
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201811390684.5
申请日：2018-11-21
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , C07D295/215 , C07D231/12 , C07D233/48
摘要： 本发明涉及一种N2-多氟烷基酰基胍类化合物及其制备方法。所述的N2-多氟烷基酰基胍类化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的结构。该类化合物的合成方法包括以下步骤：将胍类化合物或脲类化合物或咪唑啉类化合物置于反应瓶中，加入有机溶剂和多氟烷基卤，在室温和光照下搅拌6-15小时，TLC监测反应终点；将所得产物倒入水中，用二氯甲烷萃取，收集有机相，干燥，减压蒸馏除去溶剂；所得粗品通过硅胶柱层析的方法进行分离纯化，即得到N2-多氟烷基酰基胍产物。本发明合成路线具有方法简单、成本低、范围宽，条件温和，反应路线安全、操作简便等优点。该类化合物可以作为潜在的组胺H2受体激动剂使用。 或
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公开(公告)号：CN106831603A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710014104.1
申请日：2017-01-09
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/26
摘要： 本发明涉及一种含氟嘧啶化合物的制备方法。所述的含氟嘧啶化合物具有通式(Ⅳ)的结构。制备方法：将碱和盐酸胍或脒投入反应瓶中，注入有机溶剂，预处理中和除酸得到游离的胍或脒，然后，在室温和光照下先后加入亚甲基化合物和全氟烷基碘。TLC监测反应终点。用水萃取，收集有机相，减压蒸馏除去溶剂。最后，通过硅胶柱层析，得到产物。本发明合成路线具有底物廉价易得、范围宽、无过渡金属催化、条件温和、节约能耗、反应路线安全及操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN109369467B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811390684.5
申请日：2018-11-21
申请人： 辽宁大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , C07D295/215 , C07D231/12 , C07D233/48
摘要： 本发明涉及一种N2‑多氟烷基酰基胍类化合物及其制备方法。所述的N2‑多氟烷基酰基胍类化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)的结构。该类化合物的合成方法包括以下步骤：将胍类化合物或脲类化合物或咪唑啉类化合物置于反应瓶中，加入有机溶剂和多氟烷基卤，在室温和光照下搅拌6‑15小时，TLC监测反应终点；将所得产物倒入水中，用二氯甲烷萃取，收集有机相，干燥，减压蒸馏除去溶剂；所得粗品通过硅胶柱层析的方法进行分离纯化，即得到N2‑多氟烷基酰基胍产物。本发明合成路线具有方法简单、成本低、范围宽，条件温和，反应路线安全、操作简便等优点。该类化合物可以作为潜在的组胺H2受体激动剂使用。或
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