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公开(公告)号：CN109311852B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2，3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107540661A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610470835.2
申请日：2016-06-24
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN105315301B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201410381575.2
申请日：2014-08-05
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC分类号： A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了一种噻二唑类DPP‑Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐，其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP‑Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现，本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比，具有出乎意料的优势：本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐，可以方便、低成本、高收率地制备得到；本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数，例如较高的生物利用度；本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性，例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间，杂质的形成少。
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公开(公告)号：CN109311852A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN105315301A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410381575.2
申请日：2014-08-05
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/522 , A61P3/10 , C07C59/265 , C07C51/41
CPC分类号： A61K31/522 , C07C51/41 , C07C59/265 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了一种噻二唑类DPP-Ⅳ抑制剂的枸橼酸盐，其制备方法、其药物组合物及其治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病尤其是治疗Ⅱ型糖尿病的用途。经研究发现，本发明化合物的枸橼酸盐与其他盐例如富马酸盐、苯甲酸盐相比，具有出乎意料的优势：本发明化合物的枸橼酸盐很容易成盐，可以方便、低成本、高收率地制备得到；本发明化合物的枸橼酸盐具有较好的药代动力学参数，例如较高的生物利用度；本发明化合物的枸橼酸盐具有更好的化学和物理稳定性，例如在高温或高湿条件下或在制备和贮存期间，杂质的形成少。
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公开(公告)号：CN114401957B
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202080057886.7
申请日：2020-09-03
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
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公开(公告)号：CN114401957A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202080057886.7
申请日：2020-09-03
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及一种喹唑啉衍生物的制备方法及其结晶，更具体的涉及一种式(I)化合物的制备方法及其结晶。该方法操作简单，收率显著提高，可以满足工业化生产需求。
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公开(公告)号：CN106661040B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201580026821.5
申请日：2015-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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公开(公告)号：CN105315291B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201410383541.7
申请日：2014-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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公开(公告)号：CN106661040A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580026821.5
申请日：2015-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , C07B2200/13
摘要： 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
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