闭花木酮衍生物及药学上可接受的盐在抗菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN112538102A

    公开(公告)日:2021-03-23

    申请号:CN202011383666.1

    申请日:2020-12-01

    Abstract: 本发明属于有机合成和药物化学技术领域,公开了一种闭花木酮衍生物及药学上可接受的盐在抗菌药物中的应用,所述闭花木酮衍生物的制备方法为:将化合物闭花木酮溶于苯,并与二溴化合物、四丁基氢氧化铵反应得到闭花木酮的初级衍生物;将闭花木酮的初级衍生物溶于乙腈,并与无水碳酸钾、碘化钾和有机碱发生取代反应制得最终闭花木酮衍生物。本发明提供的闭花木酮衍生物根据有机碱种类的不同,会产生不同结构的衍生物,不同结构的衍生物会产生不同的功能与效果;为多种不同的药物研发提供了新的思路。本发明利用甲苯进行萃取,挥发性小,萃取时损失较小,能够提高最终产物的产率;利用无水硫酸镁进行干燥,速度快,不与有机物反应,吸水量甚大。

    (RS)-甲氧基头孢西丁的制备方法

    公开(公告)号:CN110204556B

    公开(公告)日:2020-09-18

    申请号:CN201910640215.2

    申请日:2019-07-16

    Abstract: 本发明公开了一种(RS)‑甲氧基头孢西丁的制备方法,其特征在于,按照如下步骤制备:(1)、以噻吩为起始原料,正庚烷作为反应溶剂,与三氯乙醛反应,反应完后减压蒸馏得到;(2)、上步产物在碱性物质存在下与甲醇反应制得(RS)‑α‑甲氧基‑2‑噻吩苯乙酸;(3)、将(RS)‑α‑甲氧基‑2‑噻吩苯乙酸溶解在有机溶剂中,加入第一有机碱,搅拌澄清后滴加甲基磺酰氯或特戊酰氯备用;在另一个反应容器中加入HACA和有机溶剂,加入第二有机碱,搅拌至澄清备用;在‑30℃以下将溶液B缓慢滴加溶液A中;然后滴加氯磺酰异氰酸酯反应得到类白色结晶性粉末;(4)将类白色结晶性粉末与甲醇钠反应得到产品。产品纯度高。

    一种可实现余药自动抽取的抽药机

    公开(公告)号:CN107049781A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201710245393.6

    申请日:2017-04-14

    CPC classification number: A61J1/2048

    Abstract: 本发明涉及一种可实现余药自动抽取的抽药机,包括盛放有剩余药液的余药药瓶、待抽取药液的盛药针管,和将所述余药药瓶内的剩余药液单向导入所述盛药针管的抽药装置。通过第一针筒的活塞杆和第二针筒的活塞杆的交替往复运动,不断将余药药瓶内的药液抽取至盛药针管内,从而实现了多余药液的自动抽取,从而降低了药剂师的工作强度;同时,根据动力元件设定的控制策略,还可以控制每次/累计抽取药液的药液,从而提高了药液抽取量的准确度。

    一种CCR-2突变体及其应用
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN114920821B

    公开(公告)日:2023-04-21

    申请号:CN202210571608.4

    申请日:2022-05-24

    Inventor: 徐颖倩

    Abstract: 本发明公开一种CCR‑2突变体,这种突变体可以提高与配体趋化因子2的结合,提高了小神经胶质细胞向M2型极化,有助于提高清除脑部损伤的。本发明公开的CCR‑2突变体阻断人体内CCL2‑CCR‑2信号通路,阻断了小神经胶质细胞向M1型转化,促进M1向M2型转化。本发明根据鼠源CCR‑2的序列定点突变得到了一种全新的重组蛋白序列,以pET‑22b为载体合成质粒,以BL21(DE3)为受体菌,制备得到纯化的CCR‑2突变体的蛋白,而且本发明公开的CCR‑2突变体的蛋白可有效清除脑部损伤,例如,脑血肿。

    (RS)-甲氧基头孢西丁的制备方法

    公开(公告)号:CN110204556A

    公开(公告)日:2019-09-06

    申请号:CN201910640215.2

    申请日:2019-07-16

    Abstract: 本发明公开了一种(RS)-甲氧基头孢西丁的制备方法,其特征在于,按照如下步骤制备:(1)、以噻吩为起始原料,正庚烷作为反应溶剂,与三氯乙醛反应,反应完后减压蒸馏得到;(2)、上步产物在碱性物质存在下与甲醇反应制得(RS)-α-甲氧基-2-噻吩苯乙酸;(3)、将(RS)-α-甲氧基-2-噻吩苯乙酸溶解在有机溶剂中,加入第一有机碱,搅拌澄清后滴加甲基磺酰氯或特戊酰氯备用;在另一个反应容器中加入HACA和有机溶剂,加入第二有机碱,搅拌至澄清备用;在-30℃以下将溶液B缓慢滴加溶液A中;然后滴加氯磺酰异氰酸酯反应得到类白色结晶性粉末;(4)将类白色结晶性粉末与甲醇钠反应得到产品。产品纯度高。

    一种CXCR-2突变体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118994362B

    公开(公告)日:2025-05-23

    申请号:CN202411075443.7

    申请日:2024-08-06

    Inventor: 徐颖倩

    Abstract: 本发明公开一种CXCR‑2突变体及其制备方法和应用,CXCR‑2突变体作为清除脑部损伤药物的应用。所述脑部损伤包括脑血肿。趋化因子受体‑2(CXCR‑2)会在一些中枢神经系统疾病的小神经胶质细胞中表达,CXCR‑2与配体趋化因子2(CXCL2)结合后,可促使小神经胶质细胞向M1型转化,阻断CXCL2‑CXCR‑2信号通路,可扭转这种转化,促进M1向M2型转化。本发明根据CXCR‑2的序列进行设计,得到了一种全新的蛋白序列,该序列可进行蛋白重组表达,获得水溶性较好的重组蛋白,在胶原蛋白酶诱导的脑出血大鼠模型中,本重组蛋白可促进大鼠脑血肿的吸收。能有效地改善脑出血预后。

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