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公开(公告)号：CN118255753A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410369231.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D403/10
Abstract: 本发明提供一种化合物5的合成方法，包括将化合物3和化合物4在丙酮溶剂中，在有缚酸剂存在下，在相转移催化剂的作用下，于回流温度下进行以下反应式所示的反应，#imgabs0#从而生成化合物5和48；其中，所述缚酸剂是碳酸铯；和所述丙酮溶剂的含水量为0.04％‑0.5％。本发明还提供了利用得到的化合物5合成奥美沙坦酯的方法。本发明的方法能够显著降低奥美沙坦酯的合成中化合物4的降解，从而降低化合物5的重结晶等纯化工序的压力。本发明的方法能够高收率、高纯度地合成化合物5以及奥美沙坦酯。
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公开(公告)号：CN117571857A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311538344.3
申请日：2023-11-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/74 , G01N30/88 , C07D317/40
Abstract: 本发明公开了式II化合物，4‑(三苯基甲基‑氨基亚甲基)‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮，式II化合物可以用于式I化合物，4‑(氯甲基)‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮的定性和定量检测。本发明还公开了式II化合物的合成方法。
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公开(公告)号：CN116730963A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202211124395.7
申请日：2022-09-15
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D309/40
Abstract: 本发明公开了一种氧化合成3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸的方法。具体地，所述的方法包括用双氧水作为氧化剂，经一步氧化即可获得高收率的3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸。本发明的方法收率高、无有机废水产生、绿色环保、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118894857A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202310490708.9
申请日：2023-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D473/40 , C07C55/10 , C07C51/43
Abstract: 本发明涉及2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物(式Ⅱ所示化合物)及其制备方法和应用。式Ⅱ所示化合物可用于合成抗疱疹病毒药物喷昔洛韦和泛昔洛韦。本发明的2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物的纯度高、收率高，从而有利于后续喷昔洛韦和泛昔洛韦的合成。本发明的共晶物的制备工艺简单，适用于工业化生产，在制备核苷类抗病毒药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112500445B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202011409671.5
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H19/048 , C07H1/00 , C07D213/82
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺核糖的制备方法。本发明的方法以N‑三苯甲基‑3‑吡啶甲酰胺(式III所示化合物)和1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖(式II所示化合物)为原料，依次经过糖苷化缩合、脱乙酰基、脱三苯甲基反应制备β‑烟酰胺核糖(式I所示化合物)。本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体及产物易于纯化等优点。本发明还提供了制备β‑烟酰胺核糖中利用的结构全新的中间体式III所示化合物、式IV所示化合物和式V所示化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109942446A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910309674.2
申请日：2019-04-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C227/18 , C07C229/08 , C07C209/74 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R-1-(二苄基氨基)-4-甲基-2-氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。
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公开(公告)号：CN112500445A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011409671.5
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H19/048 , C07H1/00 , C07D213/82
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺核糖的制备方法。本发明的方法以N‑三苯甲基‑3‑吡啶甲酰胺(式III所示化合物)和1,2,3,5‑四乙酰‑β‑D‑呋喃核糖(式II所示化合物)为原料，依次经过糖苷化缩合、脱乙酰基、脱三苯甲基反应制备β‑烟酰胺核糖(式I所示化合物)。本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体及产物易于纯化等优点。本发明还提供了制备β‑烟酰胺核糖中利用的结构全新的中间体式III所示化合物、式IV所示化合物和式V所示化合物。
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公开(公告)号：CN112724180B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202011417086.X
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料，依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法，本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
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公开(公告)号：CN112724180A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011417086.X
申请日：2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料，依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法，本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
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公开(公告)号：CN109942446B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN201910309674.2
申请日：2019-04-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C227/18 , C07C229/08 , C07C209/74 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法。具体地，本发明公开了以R‑1‑(二苄基氨基)‑4‑甲基‑2‑氯代戊烷(化合物IV)为原料制备普瑞巴林(化合物I)。本发明具有起始原料易得，反应步骤少等优点。
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