公开(公告)号：CN107922394B

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN201680049758.1

申请日：2016-06-24

申请人： 默沙东公司

发明人： F.班尼特 ,  江金龙 ,  A.帕斯特纳克 ,  董书志 ,  X.古 ,  J.D.斯科特 ,  H.唐 ,  赵志强 ,  Y.黄 ,  D.杨 ,  K.杨 ,  L.肖 ,  张智波 ,  付健民

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及式I的金属‑β‑内酰胺酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文中定义。本发明也涉及组合物，其包含本发明的金属‑β‑内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，任选地与β‑内酰胺抗生素和/或β‑内酰胺酶抑制剂组合。本发明还涉及用于治疗细菌感染的方法，所述方法包括给患者施用治疗有效量的本发明的化合物，其与治疗有效量的一种或多种β‑内酰胺抗生素组合，且任选地与一种或多种β‑内酰胺酶抑制剂化合物组合。本发明的化合物在本文所述的用于克服抗生素抗性的方法中是有用的。

公开(公告)号：CN103763924A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201280029736.0

申请日：2012-06-14

申请人： 默沙东公司

发明人： X.黄 ,  J.布鲁巴克 ,  S.L.彼得森 ,  J.W.巴彻尔 ,  J.T.克洛斯 ,  M.马丁内斯 ,  R.N.马科斯 ,  J.O.永 ,  P.西利费文 ,  张宏军 ,  R.G.阿斯拉尼安 ,  P.J.比朱 ,  L.董 ,  Y.黄 ,  K.D.麦科米克 ,  A.帕拉尼 ,  N.邵 ,  周炜

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D215/00

摘要： 本发明提供式(I)的某些环烷基稠合的四氢喹啉，？？？？(I)及其药学上可接受的盐和酯，其中R1、R2、R7、R8、R8a、E、Y、Z、n、u和t如本发明所定义。本发明还提供包含此类化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗与不受控或不当刺激CRTH2功能有关的疾病或疾病状态的方法。

公开(公告)号：CN104918623A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201380070761.8

申请日：2013-11-14

申请人： 默沙东公司

发明人： F.班尼特 ,  Y.黄 ,  L.王 ,  S.L.博金 ,  A.D.克尔克斯 ,  V.M.吉里贾瓦班 ,  G.布托拉 ,  Q.特隆 ,  I.戴维斯 ,  A.E.韦伯

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/02 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/09 ,  C07H19/11

摘要： 本发明涉及式(I)的2'-炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B、X、R1、R2、R3和R4是如本文中定义的。本发明也涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者中的HCV感染的方法。

公开(公告)号：CN103763924B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201280029736.0

申请日：2012-06-14

申请人： 默沙东公司

发明人： X.黄 ,  J.布鲁巴克 ,  S.L.彼得森 ,  J.W.巴彻尔 ,  J.T.克洛斯 ,  M.马丁内斯 ,  R.N.马科斯 ,  J.O.永 ,  P.西利费文 ,  张宏军 ,  R.G.阿斯拉尼安 ,  P.J.比朱 ,  L.董 ,  Y.黄 ,  K.D.麦科米克 ,  A.帕拉尼 ,  N.邵 ,  周炜

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明提供式(I)的某些环烷基稠合的四氢喹啉，(I)及其药学上可接受的盐和酯，其中R1、R2、R7、R8、R8a、E、Y、Z、n、u和t如本文所定义。本发明还提供包含此类化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗与不受控或不当刺激CRTH2功能有关的疾病或疾病状态的方法。

公开(公告)号：CN107922394A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680049758.1

申请日：2016-06-24

申请人： 默沙东公司

发明人： F.班尼特 ,  江金龙 ,  A.帕斯特纳克 ,  董书志 ,  X.古 ,  J.D.斯科特 ,  H.唐 ,  赵志强 ,  Y.黄 ,  D.杨 ,  K.杨 ,  L.肖 ,  张智波 ,  付健民

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/198 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/431 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08

摘要： 本发明涉及式I的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文中定义。本发明也涉及组合物，其包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，任选地与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂组合。本发明还涉及用于治疗细菌感染的方法，所述方法包括给患者施用治疗有效量的本发明的化合物，其与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺抗生素组合，且任选地与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物组合。本发明的化合物在本文所述的用于克服抗生素抗性的方法中是有用的。

公开(公告)号：CN102834406A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201080026675.3

申请日：2010-06-15

申请人： 默沙东公司

发明人： P.J.比朱 ,  M.Y.伯林 ,  Y-H.林 ,  R.D.比塔 ,  K.D.麦科米克 ,  R.G.阿斯拉尼安 ,  Y.J.李 ,  J.郑 ,  Y.黄 ,  W.万

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/59 ,  A61P5/44

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07J71/0063

摘要： 本发明提供了式(I)的化合物和所述化合物的可药用盐、溶剂化物、酯、前体药物、互变异构体或异构体，其具有下列的通式结构：其中相互独立地选择L、R1、R2、R3、R4、R5和R6，并且如本文所定义。本发明还提供了式(II-A)、(II-A1)、(II-A2)、(II-A2.1)、(II-A-2.2)、(II-A-2.3)、(II-A4)、(II-B)、(II-C)、(III)、(IV)、(V)、(VI)的化合物(和盐，溶剂化物，酯，前体药物，互变异构体和异构体)，如本文所描述。还提供了药物组合物、制备方法和这种化合物在治疗和预防大量免疫、自身免疫和炎症性疾病和病症中的使用方法。