公开(公告)号：CN102115485A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200910256600.3

申请日：2009-12-30

申请人： 济南圣鲁金药物技术开发有限公司

发明人： 薛晓霞 ,  李刚 ,  王荣周 ,  孙昌俊 ,  李文保

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H19/10 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/09 ,  C07H19/10

摘要： 本发明属于核苷类药物领域，涉及如式(I)所示的基于阿糖胞苷结构的前药及其合成方法和应用，式中：A：为杂环化合物以及环上有取代基的杂环化合物。环上的连接位置可以是化学上允许的任何位置。a：为0-6的整数；b：为0-6的整数；c：为C6-C18的烃氧基，如C10H21O，C12H25O，C18H37O，C2H5OC12H25O等；R2：为H或具有如下式(II)结构的基团：式中：W1：为H或C3-C18的烃基；W2：为H或C3-C18的烃基。本发明通过N4位修饰增加其溶解度，生物利用度以及器官特异性，所生成的前药化合物可以克服其代谢快的问题，更好地改善抗肿瘤、抗癌、抗感染和防扩散能力，并能够特异性地作用于肝脏或结肠。本发明的合成方法，步骤简单、原料易得，产率高、成本低，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN101679472A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880012598.9

申请日：2008-02-27

申请人： 艾伯塔大学校董

发明人： L·M·尚 ,  M·R·圣樊尚 ,  A·V·乌斯蒂诺夫

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  A61K31/70 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K31/7072 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09

摘要： 本文描述了预防病毒感染细胞的化合物和方法。本文描述的化合物和方法使病毒抗性最小化并使靶病毒的数量最大化。此外，所述化合物和方法使对未感染细胞的毒性最小化。

公开(公告)号：CN101484405B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200780024832.5

申请日：2007-06-25

申请人： 中央硝子株式会社

发明人： 石井章央 ,  大塚隆史 ,  安本学 ,  鹤田英之 ,  伊野宫宪人 ,  植田浩司 ,  茂木香织

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/16 ,  C07C19/08 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07H19/09 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07B39/00 ,  C07B55/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C17/16 ,  C07C67/307 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D405/04 ,  C07H19/09 ,  C07C19/08 ,  C07C69/63

摘要： 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。

公开(公告)号：CN102740833A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201080052276.4

申请日：2010-11-15

申请人： 克拉维斯制药公司

发明人： S·阿赫拉比 ,  F·米伦 ,  O·H·埃里克森

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/7068 ,  A61K9/133 ,  A61P35/00 ,  C07H19/06

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  C07H19/06 ,  C07H19/09

摘要： 本发明涉及某些2′，2′-二氟脱氧胞苷(吉西他滨)的长链饱和的和单不饱和的脂肪酸衍生物的肠胃外制剂。具体而言，本发明涉及肠胃外药物组合物及其制备方法，以提供治疗有效剂量的所述衍生物以改善癌症治疗的顺应性。所述组合物的平均粒度为2.5-30nm，并通常包含磷脂。优选的活性成分是吉西他滨-5’-反油酸酯。

公开(公告)号：CN107513089A

公开(公告)日：2017-12-26

申请号：CN201710858124.7

申请日：2015-04-09

申请人： 常州方圆制药有限公司 ,  内蒙古普因药业有限公司

发明人： 达丽亚杨 ,  王海东 ,  王慧娟

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7084 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07H19/06 ,  A61P35/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/09

摘要： 本发明公开了一种新型胞苷衍生物二聚体及其应用，具有下述通式(Ⅰ)：本发明通过对胞苷化合物进行分子优化设计，制备的新型的胞苷衍生物二聚体对人结肠癌HCT-116肿瘤细胞有明显的抑制作用，同时对荷瘤裸小鼠人结肠癌HCT-116移植瘤具有强烈的生长抑制作用；本发明的新型胞苷衍生物二聚体化合物的抗肿瘤活性非常高，同时化合物的毒性很低。

公开(公告)号：CN104926902A

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201410097942.6

申请日：2014-03-17

申请人： 张容霞

发明人： 张容霞

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H19/073 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09

摘要： 本发明公开了如下通式I所示的2'-取代-2,2'-脱水尿苷或2'-取代-2,2'-脱水胞苷化合物及其制备方法。本发明还涉及使用所述2'-取代-2,2'-脱水尿苷或2'-取代-2,2'-脱水胞苷化合物制备2'-脱氧-2'-氟-2'-取代尿苷或2'-脱氧-2'-氟-2'-取代胞苷或2'-脱氧-2'-腈基-2'-取代尿苷或2'-脱氧-2'-腈基-2'-取代胞苷化合物化合物的方法。

公开(公告)号：CN101484405A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780024832.5

申请日：2007-06-25

申请人： 中央硝子株式会社

发明人： 石井章央 ,  大塚隆史 ,  安本学 ,  鹤田英之 ,  伊野宫宪人 ,  植田浩司 ,  茂木香织

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C17/16 ,  C07C19/08 ,  C07C67/307 ,  C07C69/63 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07H19/09 ,  C07B55/00

CPC分类号： C07B39/00 ,  C07B55/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C17/16 ,  C07C67/307 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D405/04 ,  C07H19/09 ,  C07C19/08 ,  C07C69/63

摘要： 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4－氟代脯氨酸衍生物、2－脱氧－2－氟代尿苷衍生物、光学活性α－氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。

公开(公告)号：CN104918623A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201380070761.8

申请日：2013-11-14

申请人： 默沙东公司

发明人： F.班尼特 ,  Y.黄 ,  L.王 ,  S.L.博金 ,  A.D.克尔克斯 ,  V.M.吉里贾瓦班 ,  G.布托拉 ,  Q.特隆 ,  I.戴维斯 ,  A.E.韦伯

IPC分类号： A61K31/7068 ,  C07H19/02 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/09 ,  C07H19/11

摘要： 本发明涉及式(I)的2'-炔基取代的核苷衍生物及其药学上可接受的盐，其中B、X、R1、R2、R3和R4是如本文中定义的。本发明也涉及包含至少一种2'-炔基取代的核苷衍生物的组合物以及使用2'-炔基取代的核苷衍生物治疗或预防患者中的HCV感染的方法。

公开(公告)号：CN101268092A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034596.0

申请日：2006-09-12

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： K·萨尔马

IPC分类号： C07H19/09 ,  C07H19/073 ,  C07H19/167 ,  C07H19/067 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19

摘要： 本发明涉及在多相的含水溶剂混合物中于碱性条件下利用DMAP和羧酸酐进行核苷羟基的选择性O－酰基化的一步方法。

公开(公告)号：CN100368422C

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN01819655.1

申请日：2001-11-29

申请人： 三井化学株式会社

发明人： 飯塚肇 ,  富樫和彦 ,  鈴木常司

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H15/04 ,  C07H13/08 ,  C07H3/02 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07H9/06 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09

摘要： 已发现了制备用作新的有用合成中间体的2，2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶的新方法。还发现了从2，2’-脱水-1-(β-L-阿拉伯呋喃糖基)胸腺嘧啶制备胸腺嘧啶核苷的新方法。还发现了通过L-2，2’-脱水-5，6-二氢环尿苷衍生物制备L-2’-脱氧核醣衍生物(有用的合成中间体)的新方法。根据这些方法，先前显得困难的各种核酸衍生物的合成直到目前已变成可能。