公开(公告)号：CN112533608B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201980052490.0

申请日：2019-09-03

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 孙源源 ,  周山 ,  刘雷 ,  董平 ,  高静 ,  李来存 ,  陈智林 ,  许易 ,  王尚

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

摘要： 包含1，3，5‑三嗪衍生物或其可药用盐的固体药物组合物及其制备方法，具体而言涉及包含4‑(叔丁氧氨基)‑6‑(6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑N‑(2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基)‑1，3，5‑三嗪‑2‑胺或其可药用盐的固体药物组合物及其制备方法。所述固体药物组合物具有良好的稳定性、较快的溶出速度和较高的生物利用度，适合临床生产和使用。

公开(公告)号：CN110139860B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201880006416.0

申请日：2018-01-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 黄体聪 ,  肖慧丰 ,  赵锐 ,  刘飞 ,  魏玮 ,  徐宏江 ,  王晓金 ,  武静丽

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 化合物4‑(叔丁氧氨基)‑6‑(6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑N‑(2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺的晶体、甲磺酸盐及其晶体，它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们在抑制IDH2突变体活性和治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：CN108727381B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201710242591.7

申请日：2017-04-14

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 王大可 ,  孙德广 ,  杨利民 ,  张传玉 ,  冀冲 ,  张晓军 ,  刘洋健 ,  李毅 ,  王再全 ,  佟鹤芳

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C51/41 ,  C07C59/245 ,  C07C59/265 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C53/10 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/30

摘要： 本发明涉及式(I)化合物的盐及其制备方法。

公开(公告)号：CN109311852B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201780037239.8

申请日：2017-06-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱益忠 ,  汤剑秋 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  王路路 ,  汤松 ,  张艳阳

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N‑(2‑((2‑(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)‑4‑甲氧基‑5‑(4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2，3‑二氢‑1H‑苯并[d]咪唑‑1‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN110945000A

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201880053972.3

申请日：2018-08-23

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  张久庆 ,  朱益忠 ,  杨玲 ,  刘飞

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

摘要： 本申请涉及式(I)所示的含有氨基吡唑并嘧啶的大环化合物、其药物组合物及其在抑制Trk激酶的活性以及治疗哺乳动物的由Trk激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109890820A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN109824690A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201711189194.4

申请日：2017-11-23

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 刘志华 ,  陈坤成 ,  袁保昆 ,  焦楠 ,  刘松峻 ,  解博闻 ,  王树龙 ,  闵汪洋 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  孙莹 ,  张慧 ,  徐枫 ,  孙颖慧

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一系列由通式(I)所表示的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物或前药、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗由过度表达或失调的MCL-1蛋白引起的或加重的疾病的方法。

公开(公告)号：CN107835811A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201680041201.3

申请日：2016-07-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱岩 ,  赵娜 ,  商现星 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  张慧 ,  刘波 ,  罗鸿 ,  韩永信 ,  杨玲 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本公开涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，具体涉及式（Ⅰ）所示化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物、及其用于治疗EGFR介导的疾病的方法和用途。

公开(公告)号：CN107540661A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610470835.2

申请日：2016-06-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 朱益忠 ,  汤剑秋 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  朱波 ,  王路路 ,  汤松 ,  张艳阳

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶，还涉及结晶的制备方法、包含该结晶的结晶组合物、包含该结晶或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。

公开(公告)号：CN107474024A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201610397811.9

申请日：2016-06-08

申请人： 北京赛林泰医药技术有限公司

发明人： 梁志 ,  刘志华 ,  代玉森 ,  胡远东 ,  孙莹 ,  黄园园 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D237/20 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D237/20 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供了式I表示的一系列含杂环化合物，其具有谷氨酰胺酶抑制活性，并可用于治疗与谷氨酰胺酶功能异常或谷氨酰胺酶活性升高相关的疾病和病状。