公开(公告)号：CN108770356A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201780007718.5

申请日：2017-02-04

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 李继军 ,  吴伟 ,  朱岩 ,  王虎庭 ,  赵利嘉 ,  何伟男 ,  孙颖慧 ,  彭勇 ,  韩永信

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本申请涉及（Ⅲ）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式（Ⅲ）的化合物的药物组合物及其作为溴区结构域抑制剂用于预防或治疗与其相关的各种疾病如炎症和癌症等的用途。

公开(公告)号：CN103102349B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201110359480.7

申请日：2011-11-14

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 校登明 ,  李继军 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  王哲 ,  王赞平 ,  魏永恒 ,  孙颖慧 ,  吴琼 ,  张惠 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  孙莹 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P3/04 ,  A61P31/04 ,  A61P1/16 ,  A61P31/16 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明涉及一类由通式(I)表示的化合物、包含这些化合物的药物组合物，以及用此类化合物治疗与蛋白激酶的异常活性相关的疾病和病症的方法和其药用用途。

公开(公告)号：CN102807568B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗II型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。

公开(公告)号：CN110945000B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN201880053972.3

申请日：2018-08-23

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  刘希杰 ,  李红娟 ,  赵娜 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  张久庆 ,  朱益忠 ,  杨玲 ,  刘飞

IPC: C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

Abstract: 本申请涉及式(I)所示的含有氨基吡唑并嘧啶的大环化合物、其药物组合物及其在抑制Trk激酶的活性以及治疗哺乳动物的由Trk激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN109311893A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037341.8

申请日：2017-06-15

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 祝力 ,  刘洋健 ,  张传玉 ,  王鹤 ,  罗鸿 ,  孙颖慧 ,  韩永信

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 一种含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物，具体涉及式A所示的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。还涉及制备如式A所示的含有取代环戊基的吡咯并嘧啶化合物的方法、药物组合物、以及该化合物在治疗两面神激酶介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：CN104837825B

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201380062736.5

申请日：2013-11-29

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  余荣 ,  王赞平 ,  梁志 ,  胡全 ,  祝力 ,  胡远东 ,  孙颖慧 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  翟晓锋 ,  罗鸿 ,  校登明

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了新的式(IV)所示多取代5元杂环化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供化合物可以被用作选择性的、非可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，并可被进一步用来治疗跟B细胞异常增生相关的炎性疾病、自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和癌症。本发明还提供了使用具有式(IV)结构的化合物制备药物的用途、以及预防跟治疗跟哺乳动物、特别是人类Btk过高活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104968654B

公开(公告)日：2018-06-01

申请号：CN201480007081.6

申请日：2014-01-27

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了具有蛋白激酶抑制性的2‑氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了所述化合物及其药物组合物在制备用于治疗和/或预防与蛋白激酶有关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104837825A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380062736.5

申请日：2013-11-29

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  余荣 ,  王赞平 ,  梁志 ,  胡全 ,  祝力 ,  胡远东 ,  孙颖慧 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  翟晓锋 ,  罗鸿 ,  校登明

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了新的式(IV)所示多取代5元杂环化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供化合物可以被用作选择性的、非可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，并可被进一步用来治疗跟B细胞异常增生相关的炎性疾病、自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和癌症。本发明还提供了使用具有式(IV)结构的化合物制备药物的用途、以及预防跟治疗跟哺乳动物、特别是人类Btk过高活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN102807568A

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN201110154294.X

申请日：2011-05-31

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 刘希杰 ,  胡远东 ,  许新合 ,  沈宇 ,  王树龙 ,  刘志华 ,  于洪灏 ,  李根 ,  孙颖慧 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  校登明 ,  杨玲 ,  张喜全 ,  韩永信

IPC: C07D473/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D285/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的具有DPP-IV抑制活性的噻二唑衍生物及其制备方法、其药物组合物，及其治疗受益于DPP-IV抑制的疾病的用途，尤其是治疗I I型糖尿病的用途。本发明提供的噻二唑衍生物具有非常好的DPP-IV抑制活性。并具有非常好的体内代谢水平和非常合适的体内半衰期，有望成为合适的DPP-IV抑制剂类药物。