一种富马酸替诺福韦二吡呋酯连续化生产方法

    公开(公告)号:CN114591367A

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202210261442.6

    申请日:2022-03-16

    IPC分类号: C07F9/6561

    摘要: 本发明提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯连续化生产方法,涉及医药合成技术领域。该方法包括:在惰性气体保护下,N‑甲基吡咯烷酮、替诺福韦、四丁基溴化铵、三乙胺和氯甲基异丙基碳酸混合进行成酯反应,获得成酯反应液;将成酯反应液进行水解后,对水解液于0‑5.0℃下以2.0‑3.5MPa的压力进行压滤以压出高沸点溶剂和母液杂质,分离获得的固体用有机溶剂进行萃取,收集有机相,去除有机相中的有机溶剂,得到油状物;将油状物与环己烷进行复溶,接着进行固液分离并收集固体得到成酯物料;将成酯物料进行成盐反应获得产物。其通过低温下充分压滤,有效减少最终产物中杂质TDF单脂的含量,提升产物的纯度。

    一种氨基醇的拆分方法
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104098478A

    公开(公告)日:2014-10-15

    申请号:CN201310118577.8

    申请日:2013-04-08

    IPC分类号: C07C213/10 C07C215/42

    摘要: 本发明属于化合物制备技术领域,具体涉及一种氨基醇的拆分方法。本发明可实现一次拆分同时得到光学纯氨基醇酒石酸盐和光学纯氨基醇盐酸盐,工艺收率高、制得产品的光学纯度高、质量稳定、环境污染少、生产成本低、易于工业化,且制得的光学纯氨基醇D-酒石酸盐(3)和光学纯氨基醇盐酸盐(6)不需脱盐即可直接用于制备阿巴卡韦和卡巴韦。

    光学纯氨基醇盐酸盐的制备方法

    公开(公告)号:CN104072381A

    公开(公告)日:2014-10-01

    申请号:CN201310098196.8

    申请日:2013-03-26

    IPC分类号: C07C215/42 C07C213/02

    摘要: 本发明涉及光学纯氨基醇盐酸盐的制备方法,其中,所述的光学纯氨基醇盐酸盐选自光学纯氨基醇盐酸盐1、光学纯氨基醇盐酸盐2的任一种,由化合物4经酯化开环反应、氨基保护反应、酯还原反应和脱保护成盐反应制得。本发明制得的光学纯氨基醇盐酸盐1和光学纯氨基醇盐酸盐2可直接用于阿巴卡韦和卡巴韦的合成。本发明的制备方法具有制品的光学纯度高且质量稳定、收率高、环境污染少、生产成本低、易于工业化等优点。