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    抑制HIV的5-碳环-或杂环取代的嘧啶类
    2.
    发明授权
    抑制HIV的5-碳环-或杂环取代的嘧啶类 失效

    公开(公告)号：CN101031550B

    公开(公告)日：2015-05-27

    申请号：CN200580033118.3

    申请日：2005-09-29

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·E·G·圭勒蒙特 ,  J·希雷斯 ,  P·J·勒威

    IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  A61P31/18 ,  C07D409/12 ,  C07D239/50

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

    摘要： 一类具有式(I)的HIV复制抑制剂及其N-氧化物，一类药学上可采用的加成盐，一类季胺或其一类立体化学异构体，其中，-a1＝a2-a3＝a4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；-b1＝b2-b3＝b4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷羰基；任意取代的C1-6烷基；C1-6烷氧羰基；R2为羟基；卤基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；取代的羧基；羰基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤基甲基；多卤基甲基硫基；S(＝O)rR6；S(＝O)rR6；R2a为氰基；氨基；取代的氨基；任意取代的C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基，取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7或者-X3-R7；X1为-NR1-，-O-，-C(＝O)-，CH2，-CHOH-，-S-，-S(＝O)r-；R3为氰基；氨基；C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基；取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；取代的C1-6烷基；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7；-X3-R7；R4为卤基；羟基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；C3-7环烷基；C1-6烷氧基；CN；硝基；多卤基C1-6烷基；多卤基C1-6烷氧基；取代的羧基；甲酰基；氨基；单-或二(C1-4烷基)氨基或R7；R5为-Y-CqH2q-L或者-CqH2q-Y-CrH2r-L；L为芳基或Het；制备这些化合物的方法，包括制备以这些化合物为活性成分的药学组分的方法，以及使用这些化合物预防或治疗HIV感染。

    抑制HIV的5-取代嘧啶
    9.
    发明授权
    抑制HIV的5-取代嘧啶 失效

    公开(公告)号：CN101027288B

    公开(公告)日：2013-04-17

    申请号：CN200580032553.4

    申请日：2005-09-29

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·E·G·吉尔蒙特 ,  J·希雷斯 ,  P·J·利威

    IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50

    摘要： 本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂：及其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式，其中A为-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-；R1为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基；R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(＝O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基；X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(＝O)p-；R3为H、C1-6烷基、卤素；R4为H、C1-6烷基、卤素；R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(＝O)H、-NH-C(＝O)R6、-CH＝N-O-R8；R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基；R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基；R8为氢、C1-6烷基、芳基；p为1或2；芳基为任选取代的苯基；包含这些化合物作为活性成分的药用组合物，以及制备所述化合物和组合物的方法。

    杂环基氨基烷基取代的苯并咪唑
    10.
    发明授权
    杂环基氨基烷基取代的苯并咪唑 有权 转让

    公开(公告)号：CN101203506B

    公开(公告)日：2012-02-22

    申请号：CN200680021970.3

    申请日：2006-06-20

    申请人： 泰博特克药品有限公司

    发明人： J·-F·邦芬蒂 ,  P·米勒 ,  J·M·C·福廷 ,  F·M·M·多布勒特

    IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P11/00

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： 通式(I)的RSV复制的抑制剂、其盐和立体化学异构形式，其中Q是氢、任选地被杂环取代的C1-6烷基或Q是被基团-OR4和杂环两者取代的C1-6烷基；其中所述杂环是唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1，1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂、六氢硫杂氮杂、1-氧代-六氢硫杂氮杂、1，1-二氧代-六氢硫杂氮杂、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪；所述杂环可以被1至2个取代基取代；每个Alk是C1-6烷二基；R1是Ar或任选地被取代的哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基或2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；R3是羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、氨基羰基-C1-6-烷基、单-或二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷基、C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；R2、R4和R5是氢或C1-6烷基；Het是吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异唑基、二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4，5-b]吡啶基、咪唑并[1，2-a]吡啶基和2，3-二氢-1，4-二氧杂环己二烯并[2，3-b]吡啶基；Ar是任选地被取代的苯基；含有化合物(I)的药物组合物以及用于制备化合物(I)的方法。