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    高价碘试剂介导制备吲哚衍生物的应用
    1.
    发明公开
    高价碘试剂介导制备吲哚衍生物的应用 失效

    公开(公告)号：CN108752257A

    公开(公告)日：2018-11-06

    申请号：CN201810586452.0

    申请日：2018-06-08

    申请人： 南开大学

    发明人： 张弛 ,  夏海东 ,  张艳东 ,  王艳慧 ,  渠瑾

    IPC分类号： C07D209/28 ,  C07D209/12

    CPC分类号： C07D209/28 ,  C07D209/12

    摘要： 本发明涉及一种高价碘试剂介导制备吲哚衍生物的应用，具体是有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物及吲哚美辛(Indometacin)、齐多美辛(zidometacin)、普拉多林（pravadoline）的应用。本发明涉及的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备N‑保护2‑取代吲哚类化合物的应用中，反应经历了底物的官能团互换。此外，在该应用中氨基磺酸亚碘酰苯扮演了两个重要的角色，即既做氧化剂又做Brønsted酸。该应用具有区域选择性好、底物范围广、条件温和、操作简单、实验步骤可放大等优点。本发明提供的有机三价碘试剂氨基磺酸亚碘酰苯在制备吲哚美辛、齐多美辛及普拉多林的应用具有合成效率高、操作简单等优点。

    一种阿西美辛的制备方法
    5.
    发明公开
    一种阿西美辛的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN106316921A

    公开(公告)日：2017-01-11

    申请号：CN201610687351.3

    申请日：2016-08-19

    申请人： 河南东泰制药有限公司

    发明人： 苗青 ,  宋晓星 ,  刘发光 ,  卢印

    IPC分类号： C07D209/28

    CPC分类号： C07D209/28

    摘要： 本发明涉及一种抗消炎镇痛药物的制备方法，特别涉及一种阿西美辛的制备方法，属于化学制药技术领域。本方法包括以下步骤：在醋酸内通入氯化氢制备醋酸及氯化氢酸解溶液，在上述酸解溶液中投入阿西美辛叔丁酯后恒温搅拌，进行酸解反应，反应完毕后降温、静置结晶、过滤、顶洗、精制后得到成品阿西美辛。

    一种水溶性吲哚美辛盐的制备方法
    6.
    发明公开
    一种水溶性吲哚美辛盐的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104447494A

    公开(公告)日：2015-03-25

    申请号：CN201410732807.4

    申请日：2014-12-07

    申请人： 河南领先科技药业有限公司

    发明人： 郭有钢 ,  贺国超 ,  刘裕东 ,  刘占领

    IPC分类号： C07D209/28

    CPC分类号： C07D209/28

    摘要： 本发明公开了一种水溶性吲哚美辛盐的制备方法，它解决了合成过程使用甲醇、乙醇等有机溶剂造成的溶剂残留、后处理麻烦的问题，具体为：在0~100℃条件下，向吲哚美辛与水的混合物中分批次加入显碱性的化合物，控制溶液的pH值为6~14，并保持上述溶液温度使吲哚美辛在水溶液中与显碱性化合物反应2~10小时，然后结晶，过滤，收集滤饼并干燥，即可得吲哚美辛盐。本发明简化了制备工艺和操作步骤，大幅提高了产品纯度和收率，并且显著降低了生产成本和环境污染，具有绿色、环保、高效、简便、适合工业化生产的优点。

    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的芳基和杂芳基乙酸类前药
    7.
    发明公开
    具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的芳基和杂芳基乙酸类前药 无效

    公开(公告)号：CN101506160A

    公开(公告)日：2009-08-12

    申请号：CN200680055559.8

    申请日：2006-08-08

    申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

    发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

    IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D491/04 ,  C07D231/12

    CPC分类号： C07C219/10 ,  A61K38/05 ,  A61K38/13 ,  C07D207/337 ,  C07D209/28 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D277/30 ,  C07D491/04 ,  A61K2300/00

    摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的芳基和杂芳基乙酸类的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”所表示的化合物可以由托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物的官能化衍生物(如酸性卤化物或混合酸酐等)与适当的醇、硫醇或胺反应合成。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比母药(托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物)快约100倍。口服托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物后2－4小时其血药浓度达到峰值，但这些前药透皮给药时只需40－50分钟血药浓度就可以达到峰值。在血浆中，超过90％的前药在几分钟内可回到母药。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体类抗炎药可治疗的状态。在治疗中前药不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了非甾体类抗炎药所产生的大多数副作用，其中最显著的是胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过前药的控释透皮给药系统可以使托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物的血药浓度稳定在最佳治疗水平，从而提高疗效并减少非甾体类抗炎药物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处在于给药更加方便，特别是对儿童给药。