膦酸酯的非对映选择制备

    公开(公告)号:CN1026791C

    公开(公告)日:1994-11-30

    申请号:CN91100404.1

    申请日:1991-01-19

    CPC classification number: C07F9/3264 C07F9/3211 Y02P20/55

    Abstract: 在4-甲基吗啉、二氮杂双环辛烷、奎宁环、1-甲基吡咯烷或辛可尼定存在下来进行下式所示膦酸酯与下式所示卤代酯类的反应,则会使非对映选择性增加。除去R3保护基并分级结晶以后,可以拆分得到的所需的非对映异构件对,并且所需的异构体可以偶合到4-取代的L-脯氨酸上,得到具有血管紧张肽转变酶抑制活性的化合物。本发明的方法特别适用于以高产率生产抗高血压药fosinopril钠。

    一种合成2-酰胺基-4-(O-烷基甲膦酰基)-2-丁烯酸及其酯的方法

    公开(公告)号:CN107434812A

    公开(公告)日:2017-12-05

    申请号:CN201710820449.6

    申请日:2017-09-08

    CPC classification number: C07F9/3217 C07F9/3264

    Abstract: 本发明属于一种农药中间体用于合成除草剂技术领域,具体涉及农药中间体2-酰胺基-4-(O-烷基甲膦酰基)-2-丁烯酸及其酯的一种合成方法,其先以化合物VII与化合物VI通过Arbuzov反应生成化合物V,再经过酸水解合成化合物IV,然后化合物IV与化合物III,在缩合试剂及催化剂作用下反应得到化合物II,最后化合物II水解得到化合物I。相比现有的合成路线,本发明路线步骤短,原子经济,立体选择性高且工艺环境友好,成本较低,有工业化前景。其中R1为C1-4的烷基;R2,R3为-CnH2n+1,n=1,2,3,4或R2和R3为-CmH2m-,m=2,3;R4为C1-4的烷基,C6-10的芳基;R5为氢,C1-4的烷基;X为氯,溴。

    利用烯丙醇/丙烯醛制备二烷基次膦酸、二烷基次膦酸酯和二烷基次膦酸盐的方法,以及它们的用途

    公开(公告)号:CN102177164A

    公开(公告)日:2011-09-07

    申请号:CN200980140063.4

    申请日:2009-10-06

    Abstract: 本发明涉及制备单羧基官能化的二烷基次膦酸、二烷基次膦酸酯和二烷基次膦酸盐的方法,其特征在于,a)使次膦酸源(I)与烯烃(IV)在催化剂A存在下反应生成烷基亚膦酸、其盐或酯(II),b)如此生成的烷基亚膦酸、其盐或酯(II)与式(V)和/或式(V′)的化合物在催化剂B存在下反应生成单官能化的二烷基次膦酸衍生物(VI)和/或(VI′),以及c)如此生成的单官能化的二烷基次膦酸衍生物(VI)和/或(VI′)在催化剂C存在下反应生成单羧基官能化的二烷基次膦酸衍生物(III),其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7相同或不同,并且彼此独立地为尤其是H、C1-C18烷基、C6-C18芳基、C6-C18芳烷基、C6-C18烷基芳基,以及X和Y相同或不同,并且彼此独立地为H、C1-C18烷基、C6-C18芳基、C6-C18芳烷基、C6-C18烷基芳基、Mg、Ca、Al、Sb、Sn、Ge、Ti、Fe、Zr、Zn、Ce、Bi、Sr、Mn、Cu、Ni、Li、Na、K和/或质子化的氮碱,催化剂A和C是过渡金属和/或过渡金属化合物和/或催化剂体系,其由过渡金属和/或过渡金属化合物和至少一种配体构成,催化剂B形成过氧化物的化合物和/或过氧化合物和/或为偶氮化合物和/或为碱金属和/或碱土金属、碱金属氢化物和/或碱金属醇化物、碱土金属氢化物和/或碱土金属醇化物。

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