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公开(公告)号：CN101918426A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200880123420.1
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J21/00 , C07J41/0016 , C07J53/001 , C07J53/007
摘要： 本发明涉及具有化学通式(1)的17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有立体异构体，其中，基团Z、R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b和R18具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药品的用途，还涉及含有所述衍生物的药品，特别是其在所述病症中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。
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公开(公告)号：CN101679479A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880020030.1
申请日：2008-06-12
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J41/0094 , C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明的17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 1 和R 2 彼此独立为氢或甲基，或者R 1 和R 2 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者：R 6a 为甲基，并且R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 15 和R 16 为氢，或共同形成亚甲基，并且R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，条件是某些化合物被排除在外。
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公开(公告)号：CN101679477A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880020040.5
申请日：2008-06-04
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J41/0094 , C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明的17β-氰基-18a-同型-19-去甲-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基或不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 9 和R 10 为氢，或者不存在而在C 9 与C 10 间形成双键，R 15 和R 16 为氢或共同形成亚甲基，R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基，取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 和R 17 中至少一个不为氢，或者R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。
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公开(公告)号：CN103957921A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280054180.0
申请日：2012-11-02
申请人： 拜耳医药股份有限公司 , 拜耳知识产权有限责任公司
IPC分类号： A61K31/585 , A61P5/42 , A61P5/46
CPC分类号： C07J53/007 , A61K31/585
摘要： 本发明涉及通式(I)的18-甲基-6，7-亚甲基-17-孕甾-4-烯-21，17β-碳内酯(其中所述6，7-亚甲基可处于α位或者β位)、包含至少一种式(I)的异构体的药物制剂及其在治疗子宫内膜异位症中的用途。
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公开(公告)号：CN101679478A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880020020.8
申请日：2008-06-04
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008 , C07J41/0094 , C07J53/007
摘要： 本发明的17β-氰基-19-去甲-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基或不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 9 和R 10 为氢或不存在而在C 9 与C 10 间形成双键，R 15 和R 16 为氢或共同形成亚甲基，R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基，取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 和R 17 中至少一个不为氢，或者R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。
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公开(公告)号：CN1223662A
公开(公告)日：1999-07-21
申请号：CN97196035.6
申请日：1997-08-11
申请人： 舍林股份公司
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明涉及制备Drospirenon(6β,7β;15β,16β－二亚甲基－3－氧代－17α－孕甾－4－烯－21,17－羰内酯,DRSP)的方法以及该方法的中间产物7α－(3－羟基－1－丙基)－6β,7β;15β,16β－二亚甲基－5β－雄甾烷－3β,5,17β－三醇(ZK92836)和6β,7β；15β,16β－二亚甲基－5β－羟基－3－氧代－17α－雄甾烷－21,17－羰内酯(ZK90965)。
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公开(公告)号：CN1029683C
公开(公告)日：1995-09-06
申请号：CN85106995
申请日：1985-09-18
申请人： 鲁索-艾克勒夫公司
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0033 , C07J1/0037 , C07J1/0044 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J31/003 , C07J31/006 , C07J33/005 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/006 , C07J51/00 , C07J53/007
摘要： 本发明涉及下面式(I)所示的化合物的制备方法，式中R，R2，R6、R7、X和Y等的含义如说明书所述。该化合物用作抗醛固酮药物特别有效。
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公开(公告)号：CN1158300C
公开(公告)日：2004-07-21
申请号：CN97196035.6
申请日：1997-08-11
申请人： 舍林股份公司
IPC分类号： C07J53/00
CPC分类号： C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明涉及制备屈螺酮(6β，7β；15β，16β-二亚甲基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21，17-羰内酯)的方法以及该方法的中间产物17α-(3-羟基-1-丙基)-6β，7β；15β，16β-二亚甲基-5β-雄甾烷-3β，5，17β-三醇和6β，7β；15β，16β-二亚甲基-5β-羟基-3-氧代-17α-雄甾烷-21，17-羰内酯。
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公开(公告)号：CN85106995A
公开(公告)日：1987-04-01
申请号：CN85106995
申请日：1985-09-18
申请人： 鲁索-艾克勒夫公司
CPC分类号： C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0033 , C07J1/0037 , C07J1/0044 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J31/003 , C07J31/006 , C07J33/005 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/006 , C07J51/00 , C07J53/007
摘要： 本发明涉及下面式(I)所示的化合物的制备方法，式中R、R2，R6、R7、X和Y等的含义如说明书所述。该化合物用作抗醛固酮药物特别有效。
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