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    制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法
    1.
    发明授权
    制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN102268058B

    公开(公告)日：2012-10-10

    申请号：CN201110135678.7

    申请日：2011-05-24

    申请人： 湖南诺凯生物医药有限公司

    发明人： 刘喜荣

    IPC分类号： C07J7/00

    CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J7/0055 ,  C07J41/0094

    摘要： 本发明提供了一种制备17α-羟基孕酮或其类似物的方法，包括如下步骤：将式(4)的化合物在金属镁和卤化锂存在下，于溶剂和卤甲烷中，反应，然后采用酸性物质水解，最后从反应产物中收集目标产物(1)，本方明降低了生产成本，同时避免了所使用试剂及中间产物毒性大、不稳定、副产物对环境污染严重等问题，反应条件温和，经简单纯化后其纯度可达到99％以上。便于工业化实施。反应方程式如下：

    具氟化17α－烷基链的抗孕激素活性类固醇
    2.
    发明公开
    具氟化17α－烷基链的抗孕激素活性类固醇 无效

    公开(公告)号：CN1246865A

    公开(公告)日：2000-03-08

    申请号：CN98802361.X

    申请日：1998-02-09

    申请人： 舍林股份公司

    发明人： W·士威德 ,  A·克利夫 ,  U·克拉 ,  G·尼夫 ,  K·华立兹 ,  M·士尼德 ,  U·福门 ,  H·荷布-史达普

    IPC分类号： C07J41/00 ,  A61K31/56 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00

    CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

    摘要： 本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α－氟烷基类固醇,其中R1代表甲基或乙基,R2代表式CnFmHo基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R3代表自由的、经醚化或经酯化的羟基,R4与R5各代表氢原子,一起代表另一个键或亚甲基,St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC－环系统,其中:R6代表氢原子,直链C1－C4烷基或支化C3－C4烷基或卤原子,R7代表氢原子,直链C1－C4烷基或支化C3－C4烷基,或若St代表类固醇性ABC－环系统A或B,则另外R6与R7可一起代表另一个链,X代表氧原子,羟亚氨基团=N－OH或两个氢原子,R8代表Y基团,或芳基,该芳基任选地被Y基团多重取代,其中Y为氢原子、卤原子、－OH、－NO2、－N3、－CN、－NR9aR9b、－NHSO2R9、－CO2R9、C1－C10烷基、C1－C10烷氧基、C1－C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1－C10烷酰基、C1－C10羟烷基或苯甲酰基,且R9a与R9b为相同或不同,并与R9一样表示氢原子或C1－C10烷基。本发明还公开了对－NR9aR9b基团而言,其与酸类的生理学上可相容盐类,以及对其中R9意义为氢的－CO2R9基团而言,其与碱类的生理学上可相容盐类。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适用于制备药物制剂。