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公开(公告)号：CN103601681A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310621163.7
申请日：2013-11-29
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/36 , C07D231/34 , C07D405/06 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61P35/00
CPC分类号： C07D231/36 , C07D231/34 , C07D405/06
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N-取代对卤苯环的3,5-吡唑二酮双键化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：X分别为F、Cl、Br；R1为对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、2,3-二对甲氧基苯基、3,4-二氟苯基、苯丙烯基、2-呋喃丙烯基。经体外抗肿瘤活性实验证明，此类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可以用于制备治疗肿瘤疾病药物。
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公开(公告)号：CN103601681B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201310621163.7
申请日：2013-11-29
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/36 , C07D231/34 , C07D405/06 , A61K31/4152 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N-取代对卤苯环的3,5-吡唑二酮双键化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：X分别为F、Cl、Br；R1为对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、2,3-二对甲氧基苯基、3,4-二氟苯基、苯丙烯基、2-呋喃丙烯基。经体外抗肿瘤活性实验证明，此类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可以用于制备治疗肿瘤疾病药物。
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公开(公告)号：CN101602728B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200910065455.0
申请日：2009-07-16
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/34 , C07D231/32 , A61K31/4152 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N-取代苯环的3，5-吡唑二酮化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式I结构，式中R1为氢、间甲基、对甲基、对位氯、对位溴；R2为对位苄氧基、对位羟基、对位氯、对位溴；R3为正丁基、异丁基、环丙甲基、苄基；R4为氢或羟基。该化合物用于治疗肿瘤疾病，经体外抗癌活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，开发成为新药后可作为活性成分可应用于临床预防和治疗癌症。
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公开(公告)号：CN109651253B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201710947481.0
申请日：2017-10-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D231/22 , C07D231/34 , A61K31/415 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：
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公开(公告)号：CN101602728A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200910065455.0
申请日：2009-07-16
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D231/34 , C07D231/32 , A61K31/4152 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N－取代苯环的3，5－吡唑二酮化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式I结构，式中R1为氢、间甲基、对甲基、对位氯、对位溴；R2为对位苄氧基、对位羟基、对位氯、对位溴；R3为正丁基、异丁基、环丙甲基、苄基；R4为氢或羟基。该化合物用于治疗肿瘤疾病，经体外抗癌活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，开发成为新药后可作为活性成分可应用于临床预防和治疗癌症。
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公开(公告)号：CN1064862A
公开(公告)日：1992-09-30
申请号：CN92101824.X
申请日：1992-03-18
申请人： 希巴-盖吉股份公司
IPC分类号： C07D231/34 , C07D401/04 , A01N43/56 , A01C1/08
CPC分类号： C07D401/12 , A01N43/56 , A01N43/90 , C07C251/76 , C07C251/78 , C07C281/02 , C07C281/04 , C07D231/32 , C07D237/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及具除草、杀螨和杀虫作用的吡唑烷-3，5-二酮(式I)及其酸加成盐，以及它们的制备方法、用于该方法的新的中间产物。本发明还涉及具有除草、杀虫和杀螨作用的组合物以及控制杂草、螨虫或昆虫的方法。(其中各基团的定义详见说明书)。
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公开(公告)号：CN115583917A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211196592.X
申请日：2022-09-29
申请人： 精华制药集团南通有限公司
IPC分类号： C07D231/34
摘要： 本发明提出的是一种保泰松的后处理方法，将氢化偶氮苯与正丁基丙二酸二乙酯的碱性环合体系减压回收溶剂，残余物加水溶解、脱色后用有机溶剂洗涤，水层酸化、离心得保泰松产品。本发明对保泰松生产过程的后处理方式进行了优化，降低水用量的同时增加了有机溶剂洗涤操作，有机溶剂可回收后反复套用，所得产品无需进行后续精制，一次性满足要求，极大的降低了生产成本及三废的排放，可操作性强，收率提高，进一步降低了生产成本，大大提高了保泰松的市场竞争力，实现保泰松的高效、绿色生产工艺。
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公开(公告)号：CN109651253A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201710947481.0
申请日：2017-10-12
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D231/22 , C07D231/34 , A61K31/415 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P25/00
CPC分类号： C07D231/22 , C07D231/34
摘要： 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：。
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公开(公告)号：CN107778247A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610767603.3
申请日：2016-08-30
申请人： 天津太平洋制药有限公司
发明人： 宋德成
IPC分类号： C07D231/34
摘要： 本发明提供了一种从3-甲基-2-丁烯氯/溴与1，2-二苯基-3，5-二氧代吡唑烷出发，利用商业易得的膦配体，方便高效的制备了非普拉宗的方法，提供了一种新的路径。同时该反应条件温和易控，操作方便而且所得产品的收率大于90％。
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公开(公告)号：CN108276338B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201810059902.0
申请日：2018-01-22
申请人： 精华制药集团南通有限公司
IPC分类号： C07D231/34
摘要： 本发明涉及一种制备保泰松的绿色方法，制备方法包含如下步骤：1）将甲醇钠甲醇溶液蒸馏至干后加入正丁基丙二酸二乙酯、氢化偶氮苯反应，中控反应完成；2）回收甲醇、乙醇至干，然后加入乙醇或者回收的甲醇、乙醇混合液溶解；3）用酸调pH，析出固体，水浴加热固体溶解，脱色，热过滤后降温析晶，抽滤得到保泰松粗品及母液；4）母液加热减压浓缩回收乙醇，保泰松粗品用乙醇精制得到精品保泰松。其优点在于：本发明利用液相色谱仪对反应进行中控，用乙醇或者回收的甲醇乙醇代替水作为溶剂，降低了废水处理成本的同时有机溶剂还可以回收再利用；利用盐酸代替冰醋酸作为中和酸，降低了原料成本，是一种具有较好推广应用前景的绿色化学合成方法。
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