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公开(公告)号：CN113200902B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110568117.X
申请日：2019-11-27
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D207/323
摘要： 一种多取代吡咯衍生物及其制备方法，涉及有机合成领域，该制备方法利用重氮类化合物或苯腙类化合物与氨基取代的不饱和羰基化合物反应，经过碳碳插入、环化反应及[1,5]迁移串级反应，成功构建吡咯环，高效高产率地得到了一系列的多取代吡咯衍生物。该制备方法的原料均可以通过简单反应得到，具有原料廉价易得的优势。同时，该制备方法条件温和、环境友好，适合进行规模化的生产，具有较好的应用价值。
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公开(公告)号：CN108218758B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201711327068.0
申请日：2017-12-13
申请人： 华侨大学
IPC分类号： C07D207/323 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种2，4‑二取代吡咯衍生物的制备方法，其反应方程式如下：本发明能够合成其他方法不易得到的具有多种取代基的吡咯衍生物。
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公开(公告)号：CN108164449B
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201711447942.4
申请日：2017-12-27
申请人： 温州大学
IPC分类号： C07D207/323 , C07D207/33
摘要： 本发明涉及一种下式(6)所示吡咯衍生物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：所述合成方法包括如下步骤：S1：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；S2：在氮气氛围下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(6)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN110372563A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910666468.7
申请日：2019-07-23
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/33 , C07D207/323
摘要： 本发明提供一种温和的取代吡咯磺酰胺脱保护方法,属于有机合成领域。直接以吡咯为起始原料制备多取代吡咯的方法较之环化法大大缩短了合成路线，且取代基的引入种类也更为灵活；但以吡咯为原料时需要先对环上氮原子予以保护，反应结束时再将该保护基脱除。N,N-二甲磺酰胺基作为一种吸电子能力较强的基团，在作为吡咯保护基方面具有极大的优势，但目前未见有该保护基脱除方面的报道。本发明旨在使用一种新的方法对该保护基进行脱除，通过一种温和的方法，有效的将吡咯氯原子上的基团—N,N-二甲磺酰胺基脱除，为制备多取代吡咯奠定了基础。结果表明，本方法不仅可有效脱除N,N-二甲磺酰胺基，其对卤素的脱除也有一定的借鉴意义。
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公开(公告)号：CN106083686B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610379011.4
申请日：2016-06-01
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D207/323 , C07D207/33
摘要： 本发明提供一种采用α‑溴代苯乙酮肟醚合成2,4‑二芳基吡咯类化合物的方法，将α‑溴代苯乙酮肟醚和金属单质按一定的比例加入到反应容器中，以四氢呋喃为溶剂、碘单质为引发剂，在惰性气体的保护下以一定温度反应一定时间，再采用乙醚萃取，干燥、提纯得到2,4‑二芳基吡咯类化合物。本发明2，4‑二芳基吡咯类化合物的合成新方法，使用非常温和的反应条件，廉价易得的原料以及简单的操作合成了潜在的药物分子和功能材料的骨架2，4‑二芳基吡咯类化合物，避免了容易爆炸的叠氮化物及高压一氧化碳的使用，并将此方法的使用范围拓展到含有不同取代基的底物之中。
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公开(公告)号：CN109006823A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201811054534.7
申请日：2018-09-11
申请人： 江苏省血吸虫病防治研究所
IPC分类号： A01N43/36 , A01P9/00 , C07D207/33 , C07D207/36 , C07D207/34 , C07D409/04 , C07D207/333
CPC分类号： A01N43/36 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D409/04
摘要： 本发明涉及一种2‑芳基取代吡咯类化合物在杀钉螺药物中的应用，属于血吸虫病防治技术领域。本发明具体提供2‑芳基取代吡咯类化合物的化学结构及其制备方法，并以2‑芳基取代吡咯类化合物活性成分制备成杀螺剂，杀螺剂形态为悬浮剂、乳剂、微乳剂，应用于钉螺杀灭。所述2‑芳基取代吡咯类化合物作为杀螺剂活性成分时，浸杀的使用量为0.1mg/L‑10.00mg/L，浸杀时间为24h‑72h；喷洒的使用量为1g/m2‑10g/m2，作用时间为3d‑7d。通过实验证实，2‑芳基取代吡咯类化合物对钉螺有杀灭活性，且对水生生物的毒性低于现有杀螺药物氯硝柳胺，可以制备成杀螺制剂应用于血吸虫病防治领域。
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公开(公告)号：CN108164449A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201711447942.4
申请日：2017-12-27
申请人： 温州大学
IPC分类号： C07D207/323 , C07D207/33
摘要： 本发明涉及一种下式(6)所示吡咯衍生物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：所述合成方法包括如下步骤：S1：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；S2：在氮气氛围下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(6)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN105693480B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201610133821.1
申请日：2016-03-10
申请人： 福州大学
IPC分类号： C07C43/225 , C07C41/22 , C07C25/13 , C07C17/32 , C07C22/08 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07D235/08 , C07D207/33 , C07D241/16 , C07D317/64 , C07B39/00 , B01J27/04
摘要： 本发明公开了一种由半导体光催化芳烃或杂环芳烃三氟甲基化的方法，其采用三氟甲基亚磺酸钠作为三氟甲基来源，乙腈作为溶剂，在室温下，以可见光作为驱动力，采用硫化镉、石墨相氮化碳等常见的半导体光催化剂催化芳烃或杂环芳烃直接发生三氟甲基化反应。本发明方法所用原料廉价易得，且反应条件温和，适合普通大气环境下操作，其不仅丰富了芳烃与杂环芳烃三氟甲基化方法学，而且具有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN103694158B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410016005.3
申请日：2014-01-14
申请人： 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D207/20 , C07C211/28 , C07C211/29 , C07C217/62 , C07C211/30 , C07C211/25 , C07C211/23 , C07C209/62 , C07C213/02 , C07D207/08 , C07D207/33 , C07D207/333
摘要： 本发明涉及2,3?二取代?4,5?二氢?3?三氟甲基二氢吡咯三氟甲磺酸盐及其制法和应用。具体地，本发明公开如式I所示结构的化合物，它可以转化合成农药、药物和具有生理活性分子的骨架化合物，具有重要意义。
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公开(公告)号：CN103288700B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310064357.1
申请日：2013-02-28
申请人： 清华大学
IPC分类号： C07D207/323 , C07D207/33 , C07D207/325 , A61P35/00 , A61P15/14
摘要： 本发明公开了一种多取代3，3’-联吡咯及其衍生物与其制备方法。该类化合物如式I所示。该方法，包括如下步骤：将无水三卤化铁的溶液与式II所示吡咯化合物的溶液混合反应，反应完毕得到产物。该方法具有以下特点：(1)偶联反应助剂廉价、反应条件温和。所用卤化铁助剂廉价、易得；反应在室温下进行；(2)反应的原子利用率高。两分子吡咯的氧化脱氢偶联反应只是脱去一分子的氢；(3)反应简单、便捷、底物普适性广。仅使用多取代吡咯为反应原料，三卤化铁为助剂，无需其它添加剂。反应所得产物可通过柱层析分离。反应对多种底物，包括各种带烷基或芳基，给电子基或吸电子基的底物均适用。
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