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公开(公告)号：CN113767092B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202080032394.2
申请日：2020-05-09
申请人： 劲方医药科技(上海)有限公司 , 浙江劲方药业有限公司
IPC分类号： C07D231/06 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 本发明公开了一种对RIPK1具有选择抑制作用的取代的二氢吡唑类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，如式I所示，式中各基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，及其在制备治疗RIPK1相关疾病或病症药物中的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115572263B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202211265691.9
申请日：2022-10-17
申请人： 郑州中科新兴产业技术研究院
IPC分类号： C07D231/06
摘要： 本发明提出了一种肼盐催化酮连氮环化合成吡唑啉的方法，属于有机化学合成的技术领域，用以解决酮连氮内环化法合成吡唑啉化合物的选择性和收率低、催化剂与产物难分离、易造成设备腐蚀的技术问题。本发明将酮连氮化合物和肼盐催化剂混合后进行反应，得到吡唑啉化合物。本发明的合成方法工艺条件简单，反应收率高，其选择性高达99.6％，收率高达98.2％；肼盐催化剂重复使用5次后，吡唑啉的选择性仍高达95％以上，收率可达75％。且肼盐催化剂制备工艺简单，易与产物分离，合成过程中产生的三废少，适合工业放大，所得目标产物能够满足吡唑啉作为医药中间体的需求，也是合成新型航天推进剂的关键中间体，工业应用前景十分广阔。
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公开(公告)号：CN115894372B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202211456391.9
申请日：2022-11-21
申请人： 郑州中科新兴产业技术研究院
IPC分类号： C07D231/06
摘要： 本发明提出了一种基于酮和单肼盐的吡唑啉衍生物合成方法，属于有机化学合成的技术领域，用以解决吡唑啉衍生物的合成中反应步骤繁琐、产率较低、成本昂贵等技术问题。将反应物三氟乙酸单肼盐与酮混合后在惰性气体中进行反应，一步法生成中间产物吡唑啉鎓盐；将吡唑啉鎓盐与碱反应，得到吡唑啉衍生物；所述酮的化学结构通式为#imgabs0#其中R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基或环丁基中的任一种。本发明以酮和三氟乙酸单肼盐为反应物，反应路线简单，无需酸类、贵金属类催化剂的参与，化学产率较高，原料易得且成本较低，利于工业化推广。
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公开(公告)号：CN115894372A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211456391.9
申请日：2022-11-21
申请人： 郑州中科新兴产业技术研究院
IPC分类号： C07D231/06
摘要： 本发明提出了一种基于酮和单肼盐的吡唑啉衍生物合成方法，属于有机化学合成的技术领域，用以解决吡唑啉衍生物的合成中反应步骤繁琐、产率较低、成本昂贵等技术问题。将反应物三氟乙酸单肼盐与酮混合后在惰性气体中进行反应，一步法生成中间产物吡唑啉鎓盐；将吡唑啉鎓盐与碱反应，得到吡唑啉衍生物；所述酮的化学结构通式为其中R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基或环丁基中的任一种。本发明以酮和三氟乙酸单肼盐为反应物，反应路线简单，无需酸类、贵金属类催化剂的参与，化学产率较高，原料易得且成本较低，利于工业化推广。
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公开(公告)号：CN115557894A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211051972.4
申请日：2022-08-31
申请人： 扬州大学
IPC分类号： C07D231/06 , C07D409/06 , C07D401/06
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，公开了构建一种含联烯骨架手性二氢吡唑化合物的制备方法，包括：烯基腙(化合物Ⅰ)和炔丙基乙酸酯(化合物Ⅱ)在碱、钯催化剂和手性配体的催化体系下反应，在惰性氩气环境的封管中制备一系列含联烯骨架手性二氢吡唑化合物。本发明公开的制备方法中，反应体系所用到的原料，例如炔丙基乙酸酯和烯基腙都能通过简单的方法制备得到。该反应通过连续的钯催化氧化加成、烯烃的迁移插入和还原消除，可以一步转化成含有联烯骨架手性二氢吡唑化合物。该制备方法具有反应条件温和，底物拓展范围广，制备操作简单等优势。
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公开(公告)号：CN110218186B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN201811533957.7
申请日：2018-12-14
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07D231/06 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一类聚集诱导发光型荧光材料及其制备方法和应用，该荧光材料的结构通式为式中R代表氢或连在苯环上的1～5个氟原子，R1代表C1～C4烷基、C1～C4烷氧基或N,N‑二烷基，R2是氢、C1～C4烷氧基或C1～C4烷基，其是先以苯甲醛类衍生物、苯磺酰肼和苯胺类重氮盐为原料反应得到四唑，四唑再与烯烃类化合物光照开环得到。本发明荧光材料具有聚集诱导发光特性，一方面其可以特异性的标记活细胞中的脂滴，而且可实现标记过程的快速染色以及免洗，是一类优异的脂滴成像染料；另一方面该荧光材料中R1基团含氮原子时可实现对酸碱的响应，使其具有更广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN115490638A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211155621.8
申请日：2022-09-22
申请人： 哈尔滨理工大学
IPC分类号： C07D231/06
摘要： 5‑官能团化吡唑啉及其制备方法，涉及药学及农业学等相关产物制备范畴，尤其涉及在吡唑啉环的5‑位引入官能团，制备5‑官能团化吡唑啉类化合物。5‑官能团化吡唑啉的制备方法为：以1,3‑二芳基‑5‑(3,5‑二甲基)吡唑酰基吡唑啉为原料，加入相应的反应试剂及催化剂，即可得到目标产物。本发明涉及的吡唑啉类化合物，制备方法简易，产率优良，为5‑官能团化吡唑啉的构建提供新思路。
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公开(公告)号：CN115280535A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202180020699.6
申请日：2021-02-04
申请人： 九州有机光材股份有限公司
发明人： 小泽宽晃
IPC分类号： H01L51/50 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/14 , C07D487/16 , C07D487/22 , C07D491/16 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , C07D207/448 , C07D209/12 , C07D209/86 , C07D213/74 , C07D215/26 , C07D219/14 , C07D223/28 , C07D231/06 , C07D233/96 , C07D239/26 , C07D241/38 , C07D251/24 , C07D263/42 , C07D307/91 , C07D309/34 , C07D311/04 , C07D311/74 , C07D333/18 , C07D333/76 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14
摘要： 本发明的课题在于改善使用了延迟荧光材料的有机发光元件的发光效率、驱动电压及寿命。本发明提供一种由下述通式的化合物组成的延迟荧光材料用主体材料。R1～R5为不包含氰基的取代基，n1～n5为0～4，Ar为单环亚芳基或单环杂亚芳基。
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公开(公告)号：CN110003107B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN201910349772.9
申请日：2019-04-28
申请人： 东华大学
IPC分类号： C07D231/06
摘要： 本发明涉及一种吡唑解草酯的合成方法。该方法包括：将2,4‑二氯苯肼盐酸盐、乙醛酸乙酯和碱在溶剂中反应，将得到的2,4‑二氯苯肼乙醛酸乙酯腙与甲基丙烯酸乙酯在催化剂和氧化剂作用下，在溶剂中发生[3+2]环加成反应。该方法起始原料易得，缩短了反应时间，反应路线短，成本低，操作简单，降低了三废处理，且同样收率较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115028529A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210506293.5
申请日：2022-05-10
申请人： 江苏百康德医药科技有限公司
IPC分类号： C07C51/377 , C07C63/49 , C07D231/06 , C07C67/343 , C07C69/78
摘要： 本发明公开了一种4‑环丙基取代的苯甲酸类似物的制备方法，在有机溶剂中，一定温度下以4‑甲酰基苯甲酸酯为原料经由缩合、环合、脱氮三步反应得到产物4‑环丙基取代的苯甲酸类似物。本发明方法原料来源多且成本优势明显，制备方法更加安全、方便，总收率高且三废较少，无相关高危工艺及不需要贵金属催化剂，有利于工业化。
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