-
公开(公告)号：CN117756724A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202311654391.4
申请日：2023-12-05
申请人： 杭州国瑞生物科技有限公司
IPC分类号： C07D239/90
摘要： 本发明公开了一种7‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹啉唑‑4(3H)酮的合成方法，以2‑氨基‑4甲基苯甲酸为起始原料，与硫代乙酰胺环化生成化合物1，在碱性条件下上Boc保护基制得化合物2，提高了该化合物的溶解度，利于反应的进行，同时通过增加位阻效应和电子效应，降低2位甲基的溴代的几率，然后化合物2与溴代试剂进行溴代反应，高选择性地获得7位甲基二溴代产物3，最后通过酸性试剂脱去保护基，得到高纯度的7‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹啉唑‑4(3H)酮，该工艺路线较为简单，操作方便，选择性好，收率高，合成所得杂质可作为对照品对雷替曲塞起始物料进行质量控制，具有一定的使用价值和推广价值。
-
公开(公告)号：CN114746405B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202080084384.3
申请日：2020-12-08
申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司
IPC分类号： C07D239/90 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/517
摘要： 本发明提供了具有通式(I)的新型化合物#imgabs0#其中R1‑R3和X如说明书和权利要求书中所定义。所述式(I)化合物可用作药物。
-
公开(公告)号：CN117229224A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202210633592.5
申请日：2022-06-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D239/90 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉‑4(3H)‑酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物对PARP7具有高效的抑制作用，抑制活性达到纳摩尔浓度水平；还可以显著促进免疫因子释放，用于肿瘤的免疫治疗，在分子水平、细胞水平均可以发挥良好的药效。此外，该类化合物的制备方法简便易行。
-
公开(公告)号：CN114773277B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210584230.1
申请日：2022-05-27
IPC分类号： C07D239/90 , A61P17/00 , A61K31/517 , A23B7/154
摘要： 本发明公开了柠檬醛含氮衍生物及其制备方法和应用。该柠檬醛衍生物具有如式(I)所示的结构，该衍生物由柠檬醛为底物合成得到，其抗酪氨酸酶活性IC50为105±2μM，能够满足制备抗酪氨酸酶组合物的需求。
-
公开(公告)号：CN117024357A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310802074.6
申请日：2023-07-03
申请人： 潍坊医学院 , 山东道合药业有限公司 , 道合(潍坊)医药技术有限公司 , 潍坊鸿诺和泰新材料科技有限公司
IPC分类号： C07D239/90 , C07D487/08 , C07D403/06 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种针对BRCA突变的选择性抑制剂及其用途。具体而言，本发明涉及一种通式(Ⅰ)所示的喹唑啉酮类化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂化物，该化合物对于BRCA突变具有更好的选择性，在低浓度下对于BRCA突变细胞的增殖具有很好的抑制率，并优于现有的奥拉帕利以及AZD5305等药物。且经过裸鼠成瘤实验，证实该药物在低给药浓度下明显表现出对肿瘤生长的抑制作用，无明显毒副作用。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN116751169A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310660169.9
申请日：2023-06-05
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D519/00 , C07D491/107 , A61P33/02
摘要： 本发明涉及一种N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用。N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明提供的N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物，该衍生物具有喹唑啉酮及其类似物骨架，且具有水溶性较好，细胞毒性低，体内外抗球虫和抗弓形虫活性高的优点，解决了现有抗球虫药物存在耐药性强，以及抗弓形虫药物匮乏等问题。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN116419918A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202180066886.8
申请日：2021-08-04
申请人： 诺华股份有限公司
IPC分类号： C07D239/90 , A61K31/517 , A61P27/02 , A61P29/00
摘要： 本披露提供了4‑(7‑羟基‑2‑异丙基‑4‑氧代‑4H‑喹唑啉‑3‑基)‑苄腈(化合物I)的多晶型物和配制品。本披露进一步提供了通过施用4‑(7‑羟基‑2‑异丙基‑4‑氧代‑4H‑喹唑啉‑3‑基)‑苄腈(化合物I)来治疗眼表疼痛的方法。本发明还提供了通过施用4‑(7‑羟基‑2‑异丙基‑4‑氧代‑4H‑喹唑啉‑3‑基)‑苄腈来治疗干眼病和眼充血的方法。
-
公开(公告)号：CN113045503B
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202010765584.7
申请日：2020-08-03
申请人： 浙江警察学院
IPC分类号： C07D239/90 , C07D239/91 , C07D471/14
摘要： 本发明公开了一种2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法，包括如下步骤：将钯催化剂、配体、一氧化碳替代物、添加剂、三氟乙基亚胺酰氯以及胺加入到有机溶剂中，于110℃进行反应16～30小时，反应完全后，后处理得到所述的2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，反应效率高，底物兼容性好，还可以通过底物设计合成出不同基团取代的三氟甲基喹唑啉酮化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。该方法也成功地应用于高产率合成药物分子Rutaecarpine(吴茱萸次碱)。
-
公开(公告)号：CN114805221A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210388027.7
申请日：2020-05-12
发明人： 余榕捷
IPC分类号： C07D239/90 , A61P25/00 , A61P5/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种小分子化合物SPAM1的制备方法，其结构如式（Ⅰ）所示，其中R=无或H20或HCl；本发明的SPAM1分子量小，能高效穿越生物学屏障，包括血脑屏障、血睾屏障等；本发明的SPAM1正反馈上调下丘脑‑垂体分泌的神经递质/调质PACAP及其特异受体PAC1‑R的表达，作用于性腺轴和肾上腺轴的下游腺体，因此其调控作用是全面的；本发明的SPAM1特异靶向PAC1‑R1，仅作用于天然表达PAC1‑R神经系统与内分泌系统的细胞和组织，副作用较小。因此，SPAM1将成为有效治疗与预防与神经肽PACAP密切相关的，神经系统、内分泌系统及免疫系统功能衰老与紊乱的新型小分子化合药物。
-
公开(公告)号：CN114524792A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210223119.X
申请日：2022-03-07
申请人： 聊城大学
IPC分类号： C07D311/58 , C07D413/04 , C07D239/90 , C07D401/12 , C07D295/13 , C07D211/58 , C07C237/22 , C07C231/02 , C07C275/42 , C07C273/18 , A61K31/5377 , A61K31/4245 , A61K31/17 , A61K31/167 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61K31/517 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及具有抗菌增敏活性的双芳基衍生物及其在抗菌中的应用，该类化合物具有式I所示结构：该类化合物可作为AcrB外排泵抑制剂，具有广谱的抗菌增敏活性，式中Ar1、Ar2、R3、R4、R5、X如说明书所定义。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
265 条记录 (耗时 0.018 秒)
