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    一种利格列汀新晶型及其制备方法
    1.
    发明公开
    一种利格列汀新晶型及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118496229A

    公开(公告)日：2024-08-16

    申请号：CN202410585171.9

    申请日：2024-05-13

    申请人： 迪嘉药业集团股份有限公司

    发明人： 张文鹏 ,  葛执信 ,  勾作福

    IPC分类号： C07D473/04

    摘要： 本发明涉及一种利格列汀的新晶型及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明通过将利格列汀在醇类溶剂中回流溶清，加入甲基叔丁基醚和水降温析晶，最后降温至10℃，打浆，过滤、在60℃‑70℃下减压干燥3小时‑4小时，得到的新晶型在高温和高湿条件下，具有更好的晶型稳定性，此外具有更快的溶出速率和更大的溶出度，进而能够提高利格列汀的生物利用度及降低其毒副作用，提供了更好的商业价值。

    己酮可可碱精制母液的回收利用方法
    3.
    发明公开
    己酮可可碱精制母液的回收利用方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118459462A

    公开(公告)日：2024-08-09

    申请号：CN202410619945.5

    申请日：2024-05-20

    申请人： 山东新华制药股份有限公司

    发明人： 吴辉 ,  刘胜高 ,  刘蕾

    IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/10

    摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种己酮可可碱精制母液的回收利用方法。己酮可可碱精制母液减压蒸除溶剂乙醇，得到己酮可可碱粗品；己酮可可碱粗品中加入二氯甲烷搅拌溶解，过滤，蒸除二氯甲烷，加入无水乙醇，溶解，降温析晶，过滤，干燥，得到己酮可可碱一精品；己酮可可碱一精品中加入甲苯，保温搅拌，过滤，得到滤液和不溶物；滤液减压蒸除溶剂，加入无水乙醇，溶解，降温析晶，过滤，干燥，得到己酮可可碱二精品；不溶物中加入甲苯，保温搅拌，过滤，干燥，得到己酮可可碱杂质。本发明反应温和，操作简单，工艺可控；回收得到的己酮可可碱纯度达到99.5%以上，己酮可可碱杂质纯度达到98.0%以上。

    抗2型糖尿病的化合物及其用途
    5.
    发明公开
    抗2型糖尿病的化合物及其用途 审中-公开

    公开(公告)号：CN116804013A

    公开(公告)日：2023-09-26

    申请号：CN202310759014.0

    申请日：2023-06-26

    申请人： 武汉艾默佳华生物科技有限公司

    发明人： 苏正定 ,  王芮 ,  成细瑶 ,  周曦

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61P3/10

    摘要： 本申请提供了一种抗2型糖尿病的化合物及其用途，该化合物为化合物3或化合物4。本发明提供的化合物可以激动GLP‑1R产生下游信号，又可以与DPP4结合阻止其降解胰高糖素样多肽‑1(GLP‑1)。本发明进一步优化了合成方法，缩短了时间，提高了产率，为2型糖尿病小分子口服药的开发提供理论基础。

    一种低杂质利格列汀的合成方法
    6.
    发明公开
    一种低杂质利格列汀的合成方法 无效

    公开(公告)号：CN116675692A

    公开(公告)日：2023-09-01

    申请号：CN202310639124.3

    申请日：2023-05-31

    申请人： 杭州金波医药科技有限公司

    发明人： 刘深 ,  丁路遥

    IPC分类号： C07D473/04

    摘要： 本发明一种低杂质利格列汀的合成方法，步骤为：1）8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3‑甲基黄嘌呤（A）与‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉（B）反应，得到中间体8‑溴‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1‑[(4‑甲基‑2‑喹唑基)甲基]‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮（C）；C与(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐（H）合成得到利格列汀粗品F1；利格列汀F1精制利格列汀F2。本发明合成方法纯度在99%以上，对后续的成品质量有保证，少用了乙酸等酸性物质，避免产生大量的废水，有利于环保，本发明的合成路线，最终产品的收率高，经过简单的洗涤打浆处理，便可以得到制药可接受的列格列汀原料药，不需要进一步的提纯处理。