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    HIV protease inhibitors in pharmaceutical combinant for the treatment of AIDS
    1.
    发明公开
    HIV protease inhibitors in pharmaceutical combinant for the treatment of AIDS 失效
    艾滋病毒蛋白酶血液在pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Behandlung von艾滋病。

    公开(公告)号：EP0617968A1

    公开(公告)日：1994-10-05

    申请号：EP94302260.8

    申请日：1994-03-29

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Vacca, Joseph P. ,  Holloway, M. Katharine ,  Guare, James P. ,  Hungate, Randall W. ,  Dorsey, Bruce D.

    IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/70

    CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： Compounds of formula

    where R₁ and R₂ are independently hydrogen or optionally-substituted C₁₋₄alkyl or aryl, or R₁ and R₂ are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为氢或任选取代的C 1-4烷基或芳基，或R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    HIV protease inhibitors having polyether substituents
    2.
    发明公开
    HIV protease inhibitors having polyether substituents 失效
    HIV-Proteaseinhibitoren mit Polyether-Substituenten。

    公开(公告)号：EP0487270A2

    公开(公告)日：1992-05-27

    申请号：EP91310590.4

    申请日：1991-11-15

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Hungate, Randall W. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Britcher, Susan F. ,  Scholz, Thomas H. ,  Payne, Linda S. ,  Dorsey, Bruce D.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07C323/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07F9/091

    摘要： Polyether derivatives of the form,

            A-G-B-B-J


       wherein G is a dipeptide isostere substituted with a polyether, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of DIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式为A-G-B-B-J的聚醚衍生物，其中G是由聚醚取代的二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是小端基。 这些化合物可用作抑制DIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    HIV protease inhibitors having polyether substituents
    4.
    发明公开
    HIV protease inhibitors having polyether substituents 失效
    具有聚乙烯取代基的HIV蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：EP0487270A3

    公开(公告)日：1992-11-25

    申请号：EP91310590.4

    申请日：1991-11-15

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Graham, Samuel L. ,  Hungate, Randall W. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Britcher, Susan F. ,  Scholz, Thomas H. ,  Payne, Linda S. ,  Dorsey, Bruce D.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07C323/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C2602/08 ,  C07F9/091

    摘要： Polyether derivatives of the form,
            A-G-B-B-J
       wherein G is a dipeptide isostere substituted with a polyether, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of DIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式为A-G-B-B-J的聚醚衍生物，其中G是由聚醚取代的二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是小端基。 这些化合物可用作抑制DIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

    2-Pyrrolidinone derivatives as HIV protease inhibitors
    9.
    发明公开
    2-Pyrrolidinone derivatives as HIV protease inhibitors 失效
    2-Pyrrolidinonderivate als Inhibitoren der HIV-Protease。

    公开(公告)号：EP0550924A1

    公开(公告)日：1993-07-14

    申请号：EP92203810.4

    申请日：1992-12-08

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Vacca, Joseph P. ,  Ghosh, Arun K. ,  Chen, Lin-Tsen Jenny ,  Hungate, Randall W.

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

    CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of the form,



            A-B-G-J



       wherein A is an amine protecting group and the like, B an amino acid or analog thereof, wherein G is

    and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

    摘要翻译： 形式A-B-G-J的化合物，其中A为胺保护基等，B为氨基酸或其类似物，其中G为，J为小端基。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。