公开(公告)号：EP0434365A2

公开(公告)日：1991-06-26

申请号：EP90313848.5

申请日：1990-12-18

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Thompson, Wayne J. ,  Vacca, Joseph P. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Hungate, Randall W. ,  Britcher, Susan F. ,  Ghosh, Arun K.

IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/33 ,  C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  C07C271/22 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D235/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/16 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D311/68 ,  C07D317/24 ,  C07D319/20 ,  C07D335/06 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6533 ,  C07H13/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the form, A-G-B-B-J
wherein A is an amine protecting group or urethane, G a dipeptide isostere substituted with a basic amine nitrogen, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 形式A-G-B-B-J的化合物，其中A为胺保护基或氨基甲酸酯，G为用碱性胺氮取代的二肽等排物，B为氨基酸或其类似物，J为小端基。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0480711A1

公开(公告)日：1992-04-15

申请号：EP91309292.0

申请日：1991-10-09

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Treiber, Laszlo R. ,  Dezeny, Georgette ,  Colwell, Lawrence F. ,  Lingham, Russell B. ,  Arison, Byron H. ,  Thompson, Wayne J. ,  Balani, Suresh Kumar

IPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

CPC分类号： C07C271/22 ,  C12P13/02

摘要： A dipeptide isostere is the biotransformed product after incubation with a culture of Streptomyces . It inhibits HIV protease, and is useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as a compound, pharmaceutically acceptable salt, pharmaceutical composition ingredient, whether or not as a prodrug or as a combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 二肽等体积是与Streptomyces培养物孵育后的生物转化产物。 它抑制HIV蛋白酶，并且可用作预防或治疗HIV感染和治疗艾滋病，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论作为前药或与其它抗病毒药物的组合， 抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0264183B1

公开(公告)日：1992-01-15

申请号：EP87307798.6

申请日：1987-09-03

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Britcher, Susan F. ,  Lyle, Terry A. ,  Thompson, Wayne J. ,  Varga, Sandor L.

IPC分类号： C07D451/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/00 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

公开(公告)号：EP0264183A1

公开(公告)日：1988-04-20

申请号：EP87307798.6

申请日：1987-09-03

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Britcher, Susan F. ,  Lyle, Terry A. ,  Thompson, Wayne J. ,  Varga, Sandor L.

IPC分类号： C07D451/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/46

CPC分类号： C07D451/00 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

摘要： Fluoro-and hydroxy-derivatives of 5-methyl-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imines wherein the substituents are on non-benzenoid carbons are active anticonvulsants and antagonists of N-methyl-D-aspartate.

摘要翻译： 5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚烯-5,10-亚胺的氟 - 和羟基衍生物，其中取代基在非苯甲碳原子上是N-甲基的活性抗惊厥药和拮抗剂 -D-天冬氨酸酯。

公开(公告)号：EP0534511A1

公开(公告)日：1993-03-31

申请号：EP92202447.6

申请日：1992-08-08

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Ghosh, Arun, K. ,  Huff, Joel R. ,  Thompson, Wayne J. ,  Lyle, Terry A. ,  Hungate, Randall W. ,  McKee, Sean P. ,  Lee, Hee Yoon

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D333/32 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D307/20 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the form,



        A-G-J



   wherein A is an amine protecting group or urethane, G a dipeptide isostere and J a small terminal group are described. They are distinguished by tetrahydrofuryl or tetrahydropyranyl substituents, and the like. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 形式为A-G-J的化合物，其中A为胺保护基或氨基甲酸酯，G为二肽等排物，J为小端基。 它们的特征在于四氢呋喃基或四氢吡喃基取代基等。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0434365A3

公开(公告)日：1991-11-27

申请号：EP90313848.5

申请日：1990-12-18

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Thompson, Wayne J. ,  Vacca, Joseph P. ,  Huff, Joel R. ,  Lyle, Terry A. ,  Young, Steven D. ,  Hungate, Randall W. ,  Britcher, Susan F. ,  Ghosh, Arun K.

IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/33 ,  C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  C07C271/22 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D235/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/16 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D307/33 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D311/68 ,  C07D317/24 ,  C07D319/20 ,  C07D335/06 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6533 ,  C07H13/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the form, A-G-B-B-J wherein A is an amine protecting group or urethane, G a dipeptide isostere substituted with a basic amine nitrogen, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 形式A-G-B-B-J的化合物，其中A为胺保护基或氨基甲酸酯，G为用碱性胺氮取代的二肽等排物，B为氨基酸或其类似物，J为小端基。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0341961A2

公开(公告)日：1989-11-15

申请号：EP89304645.8

申请日：1989-05-08

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Thompson, Wayne J. ,  Thompson, David D. ,  Anderson, Paul S. ,  Rodan, Gideon A.

IPC分类号： C07C121/50 ,  C07C101/20 ,  C07C103/84 ,  C07C101/447 ,  C07C79/38 ,  C07C69/612 ,  C07C69/767 ,  C07J1/00 ,  C07D333/34 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07C205/44 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/34 ,  C07D333/34 ,  C07J51/00

摘要： The invention relates to novel polymalonic acids which act as bone-affinity agents. Compounds of the formula
have a high affinity for bone and are useful in the treatment and prevention of diseases involving bone resorption, particularly osteoporosis, Paget's disease, and malignant hypercalcemia, by delivering a bone resorption or formation active-drug directly to the bone target site.

摘要翻译： 本发明涉及作为骨亲和剂的新型聚丙二酸。 式的化合物对骨具有高亲和力，可用于治疗和预防涉及骨吸收的疾病，特别是骨质疏松症，佩吉特氏病和恶性高钙血症，通过将骨吸收或形成活性药物直接递送至 骨靶点。

公开(公告)号：EP0337714A2

公开(公告)日：1989-10-18

申请号：EP89303539.4

申请日：1989-04-11

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Sigal, Irving S. ,  Huff, Joel R. ,  Darke, Paul L. ,  Vacca, Joseph P. ,  Young, Steven D. ,  Desolms, S. Jane ,  Thompson, Wayne J. ,  Lyle, Terry A. ,  Graham, Samuel L. ,  Ghosh, Arun K.

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07C125/065 ,  C07C143/74 ,  C07C153/057 ,  C07D213/40 ,  C07H13/04 ,  C07F9/28 ,  C07F9/09 ,  A61K37/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D235/24 ,  C07D311/68 ,  C07F9/091 ,  C07F9/301 ,  C07H13/04 ,  C07H15/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0227 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the form
wherein A is an amine protecting group commonly employed in peptide synthesis, G a dipeptide isostere, B an amino acid or analog thereof, and J a small terminal group are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 形式A-G-B-B-J的化合物，其中A是通常用于肽合成的胺保护基，G二肽等排物，B是氨基酸或其类似物，J是小端基。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0539192B1

公开(公告)日：1999-01-07

申请号：EP92309639.0

申请日：1992-10-21

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Thompson, Wayne J. ,  Ghosh, Arun K. ,  Lee, Hee Yoon ,  Huff, Joel R.

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D217/26 ,  C07D493/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D217/26 ,  C07D409/12 ,  C07D493/04

公开(公告)号：EP0539192A1

公开(公告)日：1993-04-28

申请号：EP92309639.0

申请日：1992-10-21

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Thompson, Wayne J. ,  Ghosh, Arun K. ,  Lee, Hee Yoon ,  Huff, Joel R.

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D217/26 ,  C07D493/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D217/26 ,  C07D409/12 ,  C07D493/04

摘要： Oligopeptide analogs are described. These compounds are useful in the inhibition of HIV protease, the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 寡肽类似物被描述。 这些化合物可用于抑制HIV蛋白酶，预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物，免疫调节剂，抗生素或其他抗生素组合使用 疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。