公开(公告)号：EP2074097A2

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：EP07811437.8

申请日：2007-08-20

申请人： Synta Pharmaceuticals Corporation

发明人： SUN, Lijun ,  KOYA, Keizo ,  CHEN, Shoujun ,  DEMKO, Zachary ,  XIA, Zhi-qiang

IPC分类号： C07D213/86 ,  C07D231/08 ,  C07D237/04 ,  C07D277/50 ,  C07D303/48 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D309/30 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D207/416 ,  C07C243/24 ,  C07C327/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C327/56 ,  C07C243/24 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/86 ,  C07D231/08 ,  C07D237/04 ,  C07D277/50 ,  C07D303/48 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D309/38 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： Disclosed are compounds and methods of using compounds of the invention for treating a subject with a proliferative disorder, such as cancer, and methods for treating disorders responsive to Hsp70 induction and/or natural killer induction. Also, disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 公开了使用本发明化合物治疗患有增殖性疾病如癌症的受试者的化合物和方法，以及治疗对Hsp70诱导和/或自然杀伤诱导有反应的病症的方法。 还公开了包含本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：EP1601642B1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：EP04715710.2

申请日：2004-02-27

申请人： Intrexon Corporation

发明人： HORMANN, Robert, Eugene ,  POTTER, David, W. ,  CHORTYK, Orestes ,  TICE, Colin, M. ,  CARLSON, Glenn, Richard ,  MEYER, Andrew ,  OPIE, Thomas, R.

IPC分类号： C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  C12P21/00 ,  C12N9/02 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与包含以下的DNA构建体接触：外源基因和响应元件; 其中所述外源基因处于所述响应元件的控制下，并且在所述配体存在下所述DNA结合结构域与所述响应元件的结合导致所述基因的活化或抑制。

公开(公告)号：EP1194401B1

公开(公告)日：2003-09-10

申请号：EP00947928.8

申请日：2000-07-05

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： HOLZEMANN, Günter ,  GOODMAN, Simon ,  KESSLER, Horst ,  GIBSON, Christoph ,  SULYOK, Gábor

IPC分类号： C07C281/06 ,  C07D213/74 ,  C07C279/18 ,  C07C257/14 ,  C07D233/88 ,  C07C279/14 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4402 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C243/24 ,  C07C279/18 ,  C07C281/02 ,  C07C2603/18

摘要： Diacylhydrazine derivatives of general formula (I) wherein X, Y, Z, R?1, R2 and R3¿ have the meanings cited in Claim 1, and the physiologically acceptable salts or solvates thereof, which are integrin inhibitors and can be used to combat thromboses, myocardial infarcts, coronary cardiac diseases, arteriosclerosis, inflammations, tumors, osteoporosis, infections and restenosis following angioplasty or during pathological processes that are maintained or propagated by angiogenesis.

摘要翻译： 其中X，Y，Z，R 1，R 2和R 3如本文所定义的通式（I）的二酰基肼衍生物及其生理上可接受的盐或溶剂合物是整联蛋白抑制剂，可用于 在血管成形术或血管生成维持或传播的病理过程中，抗血栓形成，心肌梗死，冠心病，动脉硬化，炎症，肿瘤，骨质疏松症，感染和再狭窄。

公开(公告)号：EP2964616B1

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：EP14713656

申请日：2014-03-04

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

发明人： FENSTER ERIK ,  FLEURY MELISSA ,  HUGHES ADAM D

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/78 ,  C07C243/38 ,  C07C259/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1-R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有尿丙氨酸抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：EP1601642A4

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：EP04715710

申请日：2004-02-27

申请人： RHEOGENE INC

发明人： HORMANN ROBERT EUGENE ,  POTTER DAVID W ,  CHORTYK ORESTES ,  TICE COLIN M ,  CARLSON GLENN RICHARD ,  MEYER ANDREW ,  OPIE THOMAS R

IPC分类号： C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C12N20060101 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及非类固醇配体在核基于受体的诱导型基因表达系统中使用，和一种方法，其中调节外源基因表达到蜕皮激素受体复合物，包括：一个DNA结合结构域; 配体结合结构域; 反式激活域; 和配体与DNA构建体，包括接触：所述外源基因和响应元件; worin所述外源基因是响应元件的控制之下，所述DNA结合结构域，以在基因的激活或抑制所述配体的存在导致应答元件的结合。

公开(公告)号：EP2463269B1

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：EP11193097.0

申请日：2004-02-27

申请人： Intrexon Corporation

发明人： Hormann, Robert Eugene ,  Potter, David W. ,  Chortyk, Orestes ,  Tice, Colin M. ,  Carlson, Glenn Richard ,  Meyer, Andrew ,  Opie, Thomas R.

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07D213/86 ,  C07D319/08 ,  C12N15/63 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：EP1910303A2

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：EP06800239.3

申请日：2006-07-21

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： TAN, Lushi ,  MCWILLIAMS, James Christopher ,  HARTNER, Frederick, W. ,  YOSHIKAWA, Naoki ,  LI, Wenji

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07C281/02 ,  C07C241/04 ,  C07C241/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C241/02 ,  C07C241/04 ,  C07C281/02 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24

摘要： The present application relates to a process for the synthesis of the compound of formula 1. The compound of formula I is a glucagon receptor antagonist and is useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.

公开(公告)号：EP1601642A2

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：EP04715710.2

申请日：2004-02-27

申请人： RheoGene, Inc.

发明人： HORMANN, Robert, Eugene ,  POTTER, David, W. ,  CHORTYK, Orestes ,  TICE, Colin, M. ,  CARLSON, Glenn, Richard ,  MEYER, Andrew ,  OPIE, Thomas, R.

IPC分类号： C07C243/24

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：EP2964616A1

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：EP14713656.8

申请日：2014-03-04

申请人： Theravance Biopharma R&D IP, LLC

发明人： FENSTER, Erik ,  FLEURY, Melissa ,  HUGHES, Adam D.

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C205/04

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：（I）其中R 1 -R 5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：EP2460786B1

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：EP11193098.8

申请日：2004-02-27

申请人： Intrexon Corporation

发明人： Hormann, Robert Eugene ,  Potter, David, W. ,  Chortyk, Orestes ,  Tice, Colin, M. ,  Carlson, Glenn, Richard ,  Meyer, Andrew ,  Opie, Thomas, R.

IPC分类号： C07D319/18 ,  C07C243/38 ,  A61K31/357 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.