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    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DL-METHIONIN UND ZUR DIASTEREOMERENREINEN HERSTELLUNG VON DLLD-METHIONYL-METHIONIN
    4.
    发明公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DL-METHIONIN UND ZUR DIASTEREOMERENREINEN HERSTELLUNG VON DLLD-METHIONYL-METHIONIN 审中-公开

    公开(公告)号：EP4299581A1

    公开(公告)日：2024-01-03

    申请号：EP22182374.3

    申请日：2022-06-30

    申请人： Evonik Operations GmbH

    发明人： KOBLER, Christophn ,  HÄUSSNER, Thomas ,  BRAUNE, Sascha

    IPC分类号： C07K5/062

    摘要： Die Erfindung betrfft ein Verfahren zur Gewinnung von diastereomerenreinem DLLD-Methionylmethionin, dadurch gekennzeichnet, dass man eine das Natrium- und/oder Kaliumsalz von DLLD-Methionyl-methionin und das Natrium- und/oder Kaliumsalz von DDLL-Methionylmethionin enthaltende wässrige Lösung oder Suspension mit entsprechenden Mengen Kohlensäure und/oder CO2 versetzt (carbonisiert), so dass ein pH-Wert von 6 bis 9 gemessen mit einer Glaselektrode bei der sich einstellenden Temperatur erreicht wird, wobei ein überwiegend DLLD-Methionylmethionin enthaltender Niederschlag mit einem DLLD-Methionylmethionin-Anteil von mindestens 70 % gemessen am Gesamtgehalt von DLLD-Methionylmethionin und DDLL-Methionylmethionin ausfällt, der von der Mutterlauge, die DDLL-Methionylmethionin in angereicherter Form enthält, abgetrennt wird.
    Dieses Verfahren ist Teil eines Gesamtverfahrens zur Herstellung von DLLD-Methionyl-methionin, welches aus dem primär erzeugten DLLD-Methionin-diketopiperazin (I) durch Hydrolyse erhalten wird sowie Teil eines Gesamtverfahrens zur gleichzeitigen Herstellung von DLLD-Methionylmethionin und DL-Methionin.

    COMPOUND TARGETING PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
    7.
    发明公开
    COMPOUND TARGETING PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF 审中-公开

    公开(公告)号：EP4227315A1

    公开(公告)日：2023-08-16

    申请号：EP22762458.2

    申请日：2022-02-27

    申请人： Yantai Lannacheng Biotechnology Co., Ltd.

    发明人： CHEN, Xiaoyuan ,  XU, Pengfei

    IPC分类号： C07K5/062 ,  C07K7/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/107 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

    摘要： The present disclosure provides a compound targeting prostate specific membrane antigen (PSMA), wherein the compound has the following structure shown in Formula (I); R 1 is a compound structure targeting prostate specific membrane antigen; L 1 is -(X) n -(CH 2 ) m -(Y) q -, X and Y are independently selected from lysine, glutamic acid or a derivative structure containing lysine and glutamic acid, n is an integer from 0 to 12, m is an integer from 0 to 60, q is an integer from 0 to 12, and each CH 2 may be individually substituted with -O-, -NH(CO)-, or -(CO)-NH-; L 2 is -(CH 2 ) p -, p is an integer from 0 to 30, and each CH 2 may be individually substituted with -O-, -NH(CO)-, or -(CO)-NH-; and R 2 is a nuclide chelating group. The present disclosure also provides a radiolabeled complex based on the structure of the compound. The compound and the radiolabeled complex have appropriate blood circulation time, high uptake in tumors and long retention time, and are suitable for nuclide therapy and imaging of tumors with high expression of PSMA.