公开(公告)号：EP2379513A1

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：EP09795675.9

申请日：2009-12-30

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CHUAQUI, Claudio ,  COSSROW, Jennifer ,  DOWLING, James ,  GUAN, Bing ,  HOEMANN, Michael ,  ISHCHENKO, Alexey ,  JONES, John, Howard ,  KABIGTING, Lori ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  PENG, Hairuo ,  POWELL, Noel ,  RAIMUNDO, Brian ,  TANAKA, Hiroko ,  VAN VLOTEN, Kurt ,  VESSELS, Jeffrey ,  XIN, Zhili

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/422 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf -mediated diseases.

公开(公告)号：EP2295056A1

公开(公告)日：2011-03-16

申请号：EP10177951.0

申请日：2005-03-14

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc. ,  Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/18 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/395 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/555 ,  A61K31/585 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K38/15 ,  A61K38/1816 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  C07D471/04 ,  F24S10/70 ,  F24S50/40 ,  F24S60/30 ,  F24S80/60 ,  H01L31/0547 ,  H02S40/38 ,  Y02E10/40 ,  Y02E10/52 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a compound which is (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid for use in treating a hematologic cancer, wherein the compound is prepared to be administered in a dose of 60 mg/m 2 - 110 mg/m 2 .

摘要翻译： 本发明涉及（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（ 2-噻唑基）-1,8-二氮杂萘-3-羧酸，用于治疗血液癌症，其中化合物被制备为以60mg / m 2 -111mg / m 2的剂量施用。

公开(公告)号：EP1497648A4

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：EP03721586

申请日：2003-04-08

申请人： SUNESIS PHARMACEUTICALS INC

发明人： ERLANSON DANIEL A ,  HANSEN STIG K ,  HARDY JEANNE ,  LAM JONI ,  O'BRIEN THOMAS

IPC分类号： C12Q1/00 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/42 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/6803 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/42 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention relates to exosites and methods for identifying exosites in protein targets. The present invention also relates to methods for identifying allosteric sites and identifying compounds that bind therein.

公开(公告)号：EP1804794A2

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：EP05812233.4

申请日：2005-10-12

申请人： Merck & Co., Inc. ,  Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： BARROW, James, C. ,  COBURN, Craig, A. ,  EGBERTSON, Melissa, S. ,  MCGAUGHEY, Georgia, B. ,  MCWHERTER, Melody, A. ,  NEILSON, Lou, Anne ,  SELNICK, Harold, G. ,  STAUFFER, Shaun, R. ,  YANG, Zhi-Qiang ,  YANG, Wenjin ,  LU, Wanli ,  FAHR, Bruce ,  RITTLE, Kenneth, E.

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

公开(公告)号：EP1670422A2

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：EP03752561.5

申请日：2003-09-17

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： PRESCOTT, John, C. ,  BRAISTED, Andrew

IPC分类号： A61K8/18

CPC分类号： G01N33/6842 ,  C12Q1/485 ,  G01N33/6815 ,  G01N2333/912

摘要： The invention concerns the identification of protein kinase inhibitors that preferentially bind to the inactive conformation of a target protein kinase. The inhibitors are identified by locking the target protein kinase in an inactive conformation, and using Tethering to identify inhibitors preferentially targeting the inactive conformation.

公开(公告)号：EP1446496A2

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：EP02723967.2

申请日：2002-04-24

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ERLANSON, Daniel, A. ,  BRAISTED, Andrew, C. ,  WELLS, James

IPC分类号： C12Q1/00 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/53

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07D207/46 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C40B20/08 ,  C40B30/04 ,  G01N33/6845

摘要： The present invention provides novel methods for ligand discovery. The inventive methods rely on a process termed 'tethering' where potential ligands are covalently bonded or 'tethered' to a target and subsequently identified as exemplified by the figure.

公开(公告)号：EP2649997B1

公开(公告)日：2019-01-23

申请号：EP13166632.3

申请日：2008-12-10

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Michelson, Glenn

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/513 ,  A61P35/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/53

公开(公告)号：EP3080103B9

公开(公告)日：2018-09-19

申请号：EP14825001.2

申请日：2014-12-11

申请人： Biogen MA Inc. ,  Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： HOPKINS, Brian, T. ,  MA, Bin ,  CHAN, Timothy, Raymond ,  SUN, Lihong ,  ZHANG, Lei ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  KOCH, Kevin ,  MIAO, Hua

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same.

公开(公告)号：EP3357921A2

公开(公告)日：2018-08-08

申请号：EP18160575.9

申请日：2014-12-11

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc. ,  Biogen MA Inc.

发明人： HOPKINS, Brian T. ,  MA, Bin ,  CHAN, Timothy, Raymond ,  SUN, Lihong ,  ZHANG, Lei ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  LYSSIKATOS, Joseph, P. ,  KOCH, Kevin ,  MIAO, Hua

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D239/30 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/027

摘要： The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same.

公开(公告)号：EP2382214B1

公开(公告)日：2017-07-19

申请号：EP09796587.5

申请日：2009-12-29

申请人： Sunesis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： SUDHAKAR, Anantha ,  SUBRAMANI, Tamilarasan ,  RAHUMAN, Mohamed Sheik Mohamed Mujeebur ,  SUBBIAH, Ramar

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  C07C59/245 ,  C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

摘要： Described herein is a composition having at least 99.95% (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid and less than 0.05% (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-amino-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid based on total weight of the composition, and uses thereof.

摘要翻译： （+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基）-1 ，8-萘啶-3-羧酸。 还提供了包含（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1-（2-噻唑基 ）-1,8-二氮杂萘-3-羧酸，以及使用这些组合物进行处理的方法。