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    Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxon-dinatriumsalzhemiheptahydrat
    31.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxon-dinatriumsalzhemiheptahydrat 失效
    Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxon-dinatriumsalzhemiheptahydrat。

    公开(公告)号：EP0553792A2

    公开(公告)日：1993-08-04

    申请号：EP93101216.5

    申请日：1993-01-27

    申请人： LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, d.d.

    发明人： Hafner-Milac, Natasa, Dipl.-Ing. ,  Langof, Igor, Dipl.-Ing. ,  Rusjakovski, Boris, Dipl.-Ing. ,  Borisek, Sandi ,  Jereb, Darja

    IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Die Erfindung betrifft ein neues und verbessertes Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxondinatriumsalz-hemiheptahydrat der Formel I

       bei dem man das 7-Amino-3-{[(2,5-dihydo-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo- as -triazin-3-yl)thio]methyl}-3-cephem-4-carbonsäure-dinatriumsalz mit einem reaktiven 2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2- syn -methoxy-iminoessigsäure-Derivat wie 2-Benzothiazolyl-thioester in einer wäßrigen Lösung und in Anwesenheit eines geeigneten inerten organischen Lösungsmittels wie Aceton, bei einer Temperatur zwischen 0 °C und 40 °C, insbesondere bei Raumtemperatur umsetzt und anschliessend die gewünschte Verbindung in sehr reiner Form und in hoher Gesamtausbeute isoliert.
    Ceftriaxon ist ein Cephalosporin-Antibiotikum dritter Generation zur parenteralen Anwendung und ein wertvolles Mittel zur Behandlung von schweren Infektionen.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式Ⅰ“头孢曲松二钠盐半水合物的方法，其中7-氨基-3 - {[（2,5-二氢-6-羟基-2-甲基 - -5-氧代 - 三嗪-3-基）硫]甲基} -3-头孢烯-4-羧酸与反应性2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-顺 - 甲氧基亚氨基乙酸衍生物 作为2-苯并噻唑基硫酯在水溶液中，在合适的惰性有机溶剂如丙酮存在下，在0℃至40℃之间的温度下，特别是在室温下，随后将所需化合物分离成非常 纯粹的形式，总收益高。 头孢曲松是第三代头孢菌素抗生素，用于肠胃外使用，是治疗严重感染的有价值的药剂。

    Thermoreversible gel as a liquid pharmaceutical carrier for a galenic formulation
    32.
    发明公开
    Thermoreversible gel as a liquid pharmaceutical carrier for a galenic formulation 失效
    耐热凝胶凝胶制品Grundmassefüreine galenische Form。

    公开(公告)号：EP0551626A1

    公开(公告)日：1993-07-21

    申请号：EP92121410.2

    申请日：1992-12-16

    申请人： LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, d.d.

    发明人： Kramaric, Anton ,  Resman, Aleksander ,  Kofler, Bojan ,  Zmitek, Janko

    IPC分类号： A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K9/00

    CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61L26/0052 ,  A61L29/085 ,  C08L71/02

    摘要： There is disclosed a thermoreversible gel as a liquid pharmaceutical carrier for a galenic formulation having improved thermo-rheological properties and with a gelling temperature interval between about 25°C and 37°C, which comprises

    a) 10 to 30 wt.% of block copolymers of α-hydro-ω-hydroxypoly(oxyethylene)/poly(oxypropylene)/poly(oxy-ethylene) (Poloxamer) of the formula
    wherein a is at least 2 and b is at least 15 and the total portion of hydrophilic polyethylene units amounts to from 20 to 90 wt.% of the copolymer having a molecular weight from 1000 to above 16000;
    b) 0.01 to 5 wt.% of carboxyvinyl polymer (carbomer) having a molecular weight from 1 x 10⁶ to 4 x 10 ⁶;
    c) such an amount of a pharmaceutically acceptable base as necessary for adjusting the pH to a value between 4 and 8;
    d) 20 to about 85 wt.% of water, and
    e) optionally usual auxiliary agents.

    There is also disclosed a liquid galenic formulation containing a therapeutically active amount of an active substance and a thermoreversible gel as a liquid pharmaceutical carrier, the active substance being selected from the group consisting of β-lactamic antibiotics and other antibacterial agents, chemotherapeutics, antiinfectives, topical anesthetics, anti-inflammatory and analgesic agents, antifungal agents, coronary vasodilators, antiviral agents, miotics and anticholinergics, mydriatic agents, antiglaucoma agents, antihistaminics, biogenic peptides and cosmetic agents.
    At room temperature, such a formulation is in the sol form, which is converted into a gel form at a temperature about the body temperature and thus the application onto eye, skin and mucous membranes of the body cavities as well as the improved biopharmaceutical usefulness are made possible.

    摘要翻译： 公开了一种热可逆凝胶作为具有改进的热流变性能并具有约25℃至37℃之间的胶凝温度间隔的盖仑制剂的液体药物载体，其包含a）10至30重量％的嵌段共聚物 其中a为至少2且b为至少15的α-羟基 - 羟基聚（氧乙烯）/聚（氧丙烯）/聚（氧 - 乙烯）（泊洛沙姆） 聚乙烯单元占分子量为1000至16000以上的共聚物的20至90重量％; b）0.01至5重量％的分子量为1×10 6至4×10 6的羧基乙烯基聚合物（卡波姆）; c）将pH调节至4至8之间所需的可药用碱的量; d）20至约85重量％的水，和e）任选通常的助剂。 还公开了含有治疗活性量的活性物质和作为液体药物载体的热可逆凝胶的液体盖仑制剂，活性物质选自β-乳酸抗生素和其它抗菌剂，化学治疗剂，抗感染剂， 抗炎剂和止痛剂，抗真菌剂，冠状动脉血管扩张剂，抗病毒剂，迷走神经和抗胆碱能药物，散瞳剂，抗青光眼剂，抗组胺剂，生物源性肽和化妆剂。 在室温下，这样的制剂是溶胶形式，其在约体温下被转化为凝胶形式，因此在体腔的眼睛，皮肤和粘膜上的应用以及改善的生物药物用途是 成为可能

    Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxon-dinatriumsalzhemiheptahydrat
    38.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxon-dinatriumsalzhemiheptahydrat 失效
    制备盐酸二甲基硫酸酯的方法

    公开(公告)号：EP0553792A3

    公开(公告)日：1993-12-29

    申请号：EP93101216.5

    申请日：1993-01-27

    申请人： LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, d.d.

    发明人： Hafner-Milac, Natasa, Dipl.-Ing. ,  Langof, Igor, Dipl.-Ing. ,  Rusjakovski, Boris, Dipl.-Ing. ,  Borisek, Sandi ,  Jereb, Darja

    IPC分类号： C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Die Erfindung betrifft ein neues und verbessertes Verfahren zur Herstellung von Ceftriaxondinatriumsalz-hemiheptahydrat der Formel I

       bei dem man das 7-Amino-3-{[(2,5-dihydo-6-hydroxy-2-methyl-5-oxo- as -triazin-3-yl)thio]methyl}-3-cephem-4-carbonsäure-dinatriumsalz mit einem reaktiven 2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2- syn -methoxy-iminoessigsäure-Derivat wie 2-Benzothiazolyl-thioester in einer wäßrigen Lösung und in Anwesenheit eines geeigneten inerten organischen Lösungsmittels wie Aceton, bei einer Temperatur zwischen 0 °C und 40 °C, insbesondere bei Raumtemperatur umsetzt und anschliessend die gewünschte Verbindung in sehr reiner Form und in hoher Gesamtausbeute isoliert. Ceftriaxon ist ein Cephalosporin-Antibiotikum dritter Generation zur parenteralen Anwendung und ein wertvolles Mittel zur Behandlung von schweren Infektionen.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式Ⅰ“头孢曲松二钠盐半水合物的方法，其中7-氨基-3 - {[（2,5-二氢-6-羟基-2-甲基 - -5-氧代 - 三嗪-3-基）硫]甲基} -3-头孢烯-4-羧酸与反应性2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-顺 - 甲氧基亚氨基乙酸衍生物 作为2-苯并噻唑基硫酯在水溶液中，在合适的惰性有机溶剂如丙酮存在下，在0℃至40℃之间的温度下，特别是在室温下，随后将所需化合物分离成非常 纯粹的形式，总收益高。 头孢曲松是第三代头孢菌素抗生素，用于肠胃外使用，是治疗严重感染的有价值的药剂。

    Inclusion complexes of optically active and racemic 1,4-dihydro pyridines with cyclodextrin derivates
    39.
    发明公开
    Inclusion complexes of optically active and racemic 1,4-dihydro pyridines with cyclodextrin derivates 失效
    Inklusion-Komplexe von optisch aktiven und racmischen 1,4-Dihydropyridinederivate mit Zyklodextrin。

    公开(公告)号：EP0566142A1

    公开(公告)日：1993-10-20

    申请号：EP93106236.8

    申请日：1993-04-16

    申请人： LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, d.d.

    发明人： Fercej-Temeljotov, Darja, Mag.-Ing. ,  Zmitek, Janko, Dr.-Ing. ,  Husu-Kovacevic, Breda, Mag.-Ing. ,  Kotnik, Sonja, Dipl.-Ing. ,  Jerala-Strukelj, Zdenka, Dipl.-Ing.

    IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/44

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/6951 ,  C08B37/0015

    摘要： Novel inclusion complexes of racemic 1,4-dihydropyridines and enantiomers thereof of the formula

    wherein
    R represents a phenyl group, substituted with nitro, trifluoromethyl, difluoromethoxy group or with one or two halo atoms (especially chlorine),
    R₁ and R₂, if the same, represent methyl groups and if one of them has the meaning of a 2-aminoethoxymethyl or cyano group, the other represents a methyl group,
    R₃ and R₄, if different, stand each time for a hydrogen, linear or branched C₁-C₆-alkyl, 2-methoxyethyl, 1-(phenylmethyl)-3-piperidinylphenyl, styryl, furyl, piperidino, 4-diphenylmethyl-1-piperazinylethyl, 5-phenyl-3-pirazolyloxy, 1-phenyl-methyl-3-pyrrolidinyl group or a group of the formula

    or, if the same, stand each time C₁-C₄ alkyl group,
    and of acid addition salts thereof with methyl-β-cyclodextrin, hydroxy-ethyl-β-cyclodextrin or hydroxypropyl-β-cyclodextrin, with the exception of inclusion complexes of racemic dihydropyridines with HP-β-CD, or, in case of amlodipine and enantiomeric nicardipine, also with β-cyclodextrin, are disclosed.
    Whilst inclusion complexes of racemic dihydropyridines with the cited cyclodextrins are prepared in a well-known manner disclosed in the literature, enantiomerically pure dihydropyridines and inclusion complexes thereof with cyclodextrins are prepared in a novel way by means of preparative column chromatography.
    The invention also relates to a pharmaceutical formulation containing novel inclusion complexes and to the use thereof as calcium antagonists for the treatment of hypertension, angina pectoris and cerebrovascular disorders.

    摘要翻译： 其中R表示苯基，被硝基，三氟甲基，二氟甲氧基或与一个或两个卤原子（特别是氯）取代的外消旋1,4-二氢吡啶的新型包合络合物及其对映异构体，其中R表示苯基， 如果相同，表示甲基，如果其中一个具有2-氨基乙氧基甲基或氰基的含义，另一个表示甲基，如果不同，则R 3和R 4各自代表氢，直链或支链C1- C6-烷基，2-甲氧基乙基，1-（苯基甲基）-3-哌啶基苯基，苯乙烯基，呋喃基，哌啶子基，4-二苯基甲基-1-哌嗪基乙基，5-苯基-3-吡咯烷氧基，1-苯基 - 甲基-3-吡咯烷基 或式CHEM的基团，或者如果相同，则每次保持C1-C4烷基，及其与甲基-β-环糊精，羟基 - 乙基-β-环糊精或羟丙基-β-环糊精的酸加成盐 ，除外消旋二氢吡啶与HP-β-CD的包合物外， 或者在使用氨氯地平和对映体尼卡地平的情况下，也可以使用β-环糊精。 尽管外消旋二氢吡啶与所引用的环糊精的包合物以文献中公开的众所周知的方式制备，但通过制备型柱色谱以新的方式制备对映体纯的二氢吡啶类及其与环糊精的包合络合物。 本发明还涉及含有新型包合物的药物制剂及其作为治疗高血压，心绞痛和脑血管障碍的钙拮抗剂的用途。