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    Difluoroprostacyclins, intermediates for production thereof and process for production
    46.
    发明公开
    Difluoroprostacyclins, intermediates for production thereof and process for production 失效
    二氟前列环素，Zwischenprodukte zu deren Herstellung und Herstellungsverfahren

    公开(公告)号：EP0789022A1

    公开(公告)日：1997-08-13

    申请号：EP97103129.9

    申请日：1995-02-16

    申请人： ASAHI GLASS COMPANY LTD.

    发明人： Matsumura, Yasushi, Asahi Glass Company Ltd. ,  Nakano, Takashi, Asahi Glass Company Ltd. ,  Makino, Mayumi, Asahi Glass Company Ltd. ,  Morizawa, Yoshitomi, Asahi Glass Company Ltd.

    IPC分类号： C07D307/93 ,  C07D407/12 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1892 ,  Y02P20/55

    摘要： A difluoroprostacyclin of the following formula (IV):
    wherein A is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group, R is a substituted or unsubstituted C 1-10 alkyl group, a substituted or unsubstituted C 2-10 alkenyl group, or a substituted or unsubstituted aralkyl group, Q is a substituted or unsubstituted C 1-10 alkyl group, a substituted or unsubstituted C 2-10 alkenyl group, a substituted or unsubstituted C 2-10 alkynyl group, a substituted or unsubstituted C 3-8 cycloalkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group or a substituted or unsubstituted aryl group and each of R 1 and R 3 , which are independent of each other, is a hydrogen atom or as a protecting group for a hydroxyl group, a triorganosilyl group, an acyl group, an alkyl group, an aralkyl group or a cyclic ether group.

    摘要翻译： 下式（IV）的二氟前列环素：其中A是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基，R是取代或未取代的C 1-10烷基，取代或未取代的C 2-10烯基， 或取代或未取代的芳烷基，Q为取代或未取代的C 1-10烷基，取代或未取代的C 2-10烯基，取代或未取代的C 2-10炔基，取代或未取代的C 3-8环烷基， 取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基，R 1和R 3各自独立地为氢原子或作为羟基的保护基，三有机甲硅烷基 酰基，烷基，芳烷基或环醚基。

    A METHOD FOR SYNTHESIS OF PROSTAGLANDIN DERIVATIVES
    47.
    发明授权
    A METHOD FOR SYNTHESIS OF PROSTAGLANDIN DERIVATIVES 失效
    合成方法的前列腺素

    公开(公告)号：EP0495069B1

    公开(公告)日：1996-01-17

    申请号：EP91914853.6

    申请日：1991-08-08

    申请人： Pharmacia AB

    发明人： RESUL, Bahram

    IPC分类号： C07C405/00

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Method for preparing 13,14-dihydro-17-phenyl analogues of PGF2α or PGE2 comprising the step of hydrogenating the double bond in an intermediate compound (I) without deoxygenation of the allylic alcohol to give one of the intermediate compounds (II, III) wherein R is hydrogen or one or more halogen, hydroxyl, cyanide, alkyl (preferably 1-4 carbon atoms), hydroxyalkyl, trifluoromethyl or aromatic or heteroaromatic substituents on the aromatic ring R1 and R2 are each hydrogen, alkyl (preferably 1-4 carbon atoms), hydroxyl, halogen or hydroxyalkyl substituents, R3 is O-alkyl or N(alkyl), P is a protecting group.

    CHEMICAL PROCESS
    50.
    发明公开
    CHEMICAL PROCESS 失效
    前列腺素。

    公开(公告)号：EP0544899A1

    公开(公告)日：1993-06-09

    申请号：EP92915265.0

    申请日：1992-06-19

    申请人： Kabi Pharmacia AB ,  CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

    发明人： IVANICS, József ,  SZAB , Tibor ,  HERMECZ, István ,  DALMADI, Gyula ,  IVANICS, Józsefné ,  KOVACS, Gáborné ,  BAHRAM, Resul

    IPC分类号： C07C405 ,  A61K31 ,  A61P27 ,  C07B61 ,  C07C69 ,  C07D307 ,  H01L35

    CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Nouveau procédé de préparation de l'ester de 13,14-dihydro-15(R)-17-phényl-18,19,20-trinor-PGF2alpha isopropyle répondant à la formule (I), dans laquelle R représente un groupe alkyle ou phényle ou benzyle C1-7 droit, ramifié ou cyclique et saturé ou insaturé. Le procédé consiste à réduire le groupe oxo sur la chaîne latérale du composé répondant à la formule (VII); à transformer par hydrogénation le composé ainsi obtenu, c'est-à-dire le 3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2-oxo-4-[5'-phényl-3'(R)-hydroxypent-1'-ényl]-5-(4'-phényl-benzoxyloxy)-2H-cyclopenta[b]furane répondant à la formule (VI), de manière à obtenir le 3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2-oxo-4-[5'-phényl-3'(R)-hydroxy-1'-pentyl]-5-(4'-phénylbenzoyloxy)-2H-cyclopenta[b]furane répondant à la formule (V); à reduire le composé de la formule (V) en 3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2-hydroxy-4-[5'-phényl-3'(R)-hydroxy-1'-pentyl]-5-(4'-phénylbenzoyloxy)-2H-cyclopenta[b]furane répondant à la formule (IV); à enlever le groupe protecteur du composé de la formule (IV) de manière à obtenir un 3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2,5-dihydroxy-4-[5'-phényl-3'(R)-hydroxy-1'-pentyl]-2H-cyclopenta[b]furane répondant à la formule (III); puis à transformer le composé ainsi obtenu répondant à la formule (III) en 13,14-dihydro-15(R)-17-phényl-18,19,20-trinor-PGF2alpha répondant à la formule (II), à l'aide d'un halogénure de 4-carboxybutyl-triphénylphosphonium; et enfin à transformer le composé de la formule (II) à l'aide d'un composé répondant à la formule générale RX-, dans laquelle R a la même notation que ci-dessus, et X représente sulfate d'halogène, mésyle, tosyle ou tout groupe approprié, de manière à obtenir des esters de 13,14-dihydro-15(R)-17-phényl-18,19,20-trinor-PGF2alpha répondant à la formule générale (I).